Kolmannen sukupolven beetasalpaajat sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa

On mahdotonta kuvitella nykyaikaista kardiologiaa ilman beeta-salpaajien ryhmän lääkkeitä, joista nykyään tunnetaan yli 30 kappaletta.

On mahdotonta kuvitella nykyaikaista kardiologiaa ilman beeta-adrenoblocker-ryhmän lääkkeitä, joista tällä hetkellä tunnetaan yli 30 kappaletta. Beeta-salpaajien sisällyttäminen sydän- ja verisuonitautien (CVD) hoitoon on ilmeinen: viimeisen 50 vuoden kardiologisen kliinisen käytännön aikana beeta-salpaajat ovat ottaneet vahvan aseman komplikaatioiden ehkäisyssä ja valtimoverenpaineen (AH), sepelvaltimo sydänsairauksien (CHD) ja kroonisen hoidon hoidossa. sydämen vajaatoiminta (CHF), metabolinen oireyhtymä (MS), samoin kuin jotkut takyytrytmioiden muodot. Perinteisesti monimutkaisissa tapauksissa verenpaineen lääkehoito alkaa beeta-salpaajilla ja diureetteilla, jotka vähentävät sydäninfarktin (MI), aivo-verisuonitapaturman ja äkillisen kardiogeenisen kuoleman riskiä..

N.? Langly ehdotti vuonna 1905 ajatusta lääkkeiden välittämästä vaikutuksesta eri elinten kudosreseptoreiden kautta, ja vuonna 1906 H.?Dale vahvisti sen käytännössä.

90-luvulla havaittiin, että beeta-adrenergiset reseptorit on jaettu kolmeen alatyyppiin:

Kyky estää välittäjien vaikutus sydänlihaksen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin ja katekoliamiinien vaikutuksen heikentyminen sydänlihaskalvon adenylaattisyklaasiin vähentämällä syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) muodostumista määrittävät beeta-salpaajien tärkeimmät kardioterapeuttiset vaikutukset.

Beetasalpaajien antiiskemiallinen vaikutus johtuu sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisestä johtuen sykkeen (HR) ja sykkeen laskusta, joka tapahtuu, kun sydänlihaksen beetasalpaajat estävät.

Beetasalpaajat tarjoavat samalla parannetun sydänlihaksen perfuusion vähentämällä lopullista diastolista painetta vasemmassa kammiossa (LV) ja lisäämällä painegradienttia, joka määrittää sepelvaltimoiden perfuusion diastolin aikana, jonka kesto kasvaa sydämen rytmin laskun seurauksena.

Beetasalpaajien rytmihäiriöiden vaikutus, joka perustuu niiden kykyyn vähentää sydämen adrenergistä vaikutusta, johtaa:

Beetasalpaajat lisäävät kammiovärinän kynnystä potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, ja niitä voidaan pitää keinona estää kuolemaan johtavia rytmihäiriöitä sydäninfarktin akuutilla ajanjaksolla.

Beetasalpaajien verenpainetta alentava vaikutus johtuu:

Beetaadrenergisten salpaajien ryhmästä tulevat valmisteet eroavat kardioselektiivisyyden, sisäisen sympaattisen aktiivisuuden, kalvoa stabiloivien, verisuonia laajentavien ominaisuuksien, lipidien ja veden liukoisuuden, vaikutuksen verihiutaleiden aggregaatioon ja myös vaikutuksen kestosta.

Vaikutus beeta2-adrenergisiin reseptoreihin määrittelee merkittävän osan niiden käytön sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista (bronkospasmi, perifeeristen suonien kaventuminen). Kardioselektiivisten beeta-salpaajien piirre verrattuna ei-selektiivisiin on suuri affiniteetti sydämen beeta1-reseptoreihin kuin beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Siksi, kun näitä lääkkeitä käytetään pieninä ja keskisuurina annoksina, niillä on vähemmän havaittu vaikutus keuhkoputkien ja ääreisvaltimoiden sileisiin lihaksiin. On pidettävä mielessä, että kardioselektiivisyyden aste ei ole sama eri lääkkeillä. Indeksi ci / beeta1 ci / beeta2: ksi, joka luonnehtii kardioselektiivisyyden astetta, on 1,8: 1 ei-selektiiviselle propranololille, 1:35 atenololille ja beetaksololille, 1:20 metoprololille, 1:75 bisoprololille (Bisogamma). On kuitenkin muistettava, että selektiivisyys on annoksesta riippuvaista, se vähenee lääkkeen annoksen kasvaessa (kuva 1).

Tällä hetkellä lääkärit erottavat kolme lääkkeiden sukupolvea, joilla on beeta-salpaava vaikutus..

I sukupolvi - ei-selektiiviset beeta1- ja beeta2-adrenergiset salpaajat (propranololi, nadololi), joilla on kielteisten vieraiden, krono- ja dromotrooppisten vaikutusten ohella kyky lisätä keuhkoputkien, verisuonten seinämän ja myometriumin sileiden lihasten sävyä, mikä rajoittaa merkittävästi niiden käyttöä kliinisessä käytännössä.

II sukupolvi - sydänselektiivisillä beeta1-adrenergisillä salpaajilla (metoprololilla, bisoprololilla) on sydänlihaksen beeta1-adrenergisille reseptoreille korkean selektiivisyyden vuoksi parempi sietokyky pitkäaikaisessa käytössä ja vakuuttava näyttöpohja pitkäaikaiseen elämänennusteeseen verenpainetaudin, sepelvaltimo- ja CHF-hoidon hoidossa.

1980-luvun puolivälissä III-sukupolven beeta-salpaajat ilmestyivät globaaleille lääkemarkkinoille alhaisella selektiivisyydellä beeta1,2-adrenergisille reseptoreille, mutta yhdistetyllä alfa-adrenergisten reseptorien salpauksella.

Kolmannen sukupolven lääkkeillä - celiprololilla, bucindololilla, karvedilolilla (sen geneerinen vastine tuotemerkillä Carvedigamma®) on lisäksi verisuonia laajentavia ominaisuuksia johtuen alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta, ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta.

Vuosina 1982-1983 ensimmäiset raportit karvedilolin kliinisestä kokemuksesta CVD: n hoidossa ilmestyivät tieteellisessä lääketieteellisessä kirjallisuudessa..

Useat kirjoittajat ovat paljastaneet sukupolven III beeta-salpaajien suojaavan vaikutuksen solumembraaneihin. Tämä johtuu ensinnäkin kalvojen lipidiperoksidaatioprosessien (LPO) estämisestä ja beeta-salpaajien antioksidanttisesta vaikutuksesta ja toiseksi katekoliamiinien vaikutuksen heikkenemiseen beeta-reseptoreihin. Jotkut kirjoittajat omistavat beeta-salpaajien kalvoa stabiloivan vaikutuksen natriumin johtavuuden muutokseen niiden läpi ja lipidien peroksidaation estämiseen..

Nämä lisäominaisuudet laajentavat näiden lääkkeiden käyttömahdollisuuksia, koska ne neutraloivat kahdelle ensimmäiselle sukupolvelle ominaisia ​​negatiivisia vaikutuksia sydänlihaksen supistuvuuteen, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan, ja tarjoavat samalla parannetun kudoksen perfuusion, positiivisen vaikutuksen hemostaasiin ja kehon hapettumisprosessien tasoon..

Karvediloli metaboloituu maksassa (glukuronidointi ja sulfaatti) käyttämällä P450-sytokromi-entsyymijärjestelmää, käyttäen entsyymiperheitä CYP2D6 ja CYP2C9. Karvedilolin ja sen metaboliittien antioksidanttivaikutus johtuu karbatsoliryhmän läsnäolosta molekyyleissä (kuva 2).

Karvedilolimetaboliitit - SB 211475, SB 209995 estävät LPO: ta 40–100 kertaa aktiivisemmin kuin itse lääke, ja E-vitamiini - noin 1000 kertaa.

Karvedilolin (Carvedigamma®) käyttö IHD: n hoidossa

Monien suoritettujen monikeskustutkimusten tulosten mukaan beeta-salpaajilla on selvä anti-iskeeminen vaikutus. On huomattava, että beeta-salpaajien anti-iskeeminen aktiivisuus on verrattavissa kalsium- ja nitraatti-antagonistien aktiivisuuteen, mutta toisin kuin näissä ryhmissä, beeta-salpaajat eivät ainoastaan ​​paranna laatua, vaan myös lisäävät sepelvaltimovaltimoiden potilaiden elinajanodotetta. 27 monikeskustutkimuksen, johon osallistui yli 27 tuhatta ihmistä, meta-analyysin tulosten mukaan selektiiviset beeta-salpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta potilailla, joilla on ollut akuutti sepelvaltimoiden oireyhtymä, vähentävät uudelleen MI: n ja sydänkohtauksen kuolleisuutta 20 prosentilla [1].

Paitsi selektiiviset beeta-salpaajat vaikuttavat kuitenkin positiivisesti hoidon luonteeseen ja ennusteeseen sepelvaltimovaltimon potilailla. Ei-selektiivisen beetasalpaajan karvedilolin on myös osoitettu olevan erittäin tehokas potilailla, joilla on vakaa angina pectoris. Tämän lääkkeen korkea anti-iskeeminen tehokkuus johtuu ylimääräisestä alfa1: tä estävästä aktiivisuudesta, joka myötävaikuttaa sepelvaltimoiden ja post-stenoottisen alueen kollateraalien laajenemiseen, mikä tarkoittaa parannettua sydänlihaksen perfuusiota. Lisäksi karvedilolilla on osoitettu antioksidanttivaikutus, joka liittyy iskemian aikana vapautuneiden vapaiden radikaalien talteenottoon, mikä määrittää sen lisäsyövän. Samanaikaisesti karvediloli estää sydänsolujen apoptoosia (ohjelmoitu kuolema) iskeemisessä vyöhykkeessä pitäen samalla yllä toimivan sydänlihaksen tilavuuden. Kuten on osoitettu, karvedilolin metaboliitilla (BM 910228) on alhaisempi beeta-salpaava vaikutus, mutta se on aktiivinen antioksidantti, joka estää lipidien peroksidaation ja "vangitsee" OH-aktiiviset vapaat radikaalit. Tämä johdannainen säilyttää sydänsolujen inotrooppisen vasteen Ca ++: lle, jonka solunsisäistä konsentraatiota sydänsoluissa säätelee Ca ++, sarkoplasmainen retikulumipumppu. Siksi karvediloli on tehokkaampi sydänlihasiskemian hoidossa estämällä vapaiden radikaalien vahingollisen vaikutuksen sydänsolujen solunsolun rakenteiden kalvojen lipideihin [2].

Näiden ainutlaatuisten farmakologisten ominaisuuksien vuoksi karvediloli voi ylittää perinteiset beeta1-selektiiviset adrenergiset salpaajat parantamalla sydänlihaksen perfuusiota ja auttaa ylläpitämään systolista toimintaa potilailla, joilla on sepelvaltimovaltimo. Kuten Das Gupta ym. Ovat osoittaneet, potilailla, joilla on sepelvaltimoiden toimintahäiriö ja sydämen vajaatoiminta, joka kehittyi sepelvaltimoiden taudin seurauksena, karvedilolimonoterapia alensi täyttöpainetta ja lisäsi LV: n ejektiofraktiota (EF) ja paransi hemodynaamisia parametreja ilman, että siihen liittyi bradykardian kehittymistä [3].

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla on krooninen vakaa angina pectoris, karvediloli vähentää sykettä levossa ja fyysisen rasituksen aikana sekä lisää PV: tä levossa. Carvedilolin ja verapamiilin vertaileva tutkimus, johon osallistui 313 potilasta, osoitti, että verrattuna verapamiiliin, karvediloli vähentää enemmän sykettä, systolista verenpainetta ja sykeverenpaineen tuotetta maksimaalisesti siedetyllä fyysisellä aktiivisuudella. Lisäksi karvedilolilla on suotuisampi toleranssiprofiili [4].
Tärkeää on, että karvediloli näyttää olevan tehokkaampi angina pectoriksen hoidossa kuin perinteiset beeta-salpaajat. Siksi 3 kuukauden satunnaistetussa monikeskuksessa kaksoissokkotutkimuksessa karvedilolia verrattiin suoraan metoprololiin 364 potilaalla, joilla oli vakaa krooninen angina pectoris. He ottivat karvedilolia 25–50 mg kahdesti päivässä tai metoprololia 50–100 mg kahdesti päivässä [5]. Vaikka molemmilla lääkkeillä oli hyviä angina- ja iskemian vastaisia ​​vaikutuksia, karvediloli lisäsi ST-segmentin masennusaikaa merkittävästi 1 mm liikunnan aikana kuin metoprololi. Karvedilolitoleranssi oli erittäin hyvä, ja mikä tärkeintä, karvediloliannoksen kasvaessa ei havaittu merkittäviä muutoksia haittavaikutusten tyypeissä..

On huomionarvoista, että karvedilolilla, jolla, toisin kuin muilla beeta-salpaajilla, ei ole kardiodepressiivista vaikutusta, paranee akuutin sydäninfarktin (CHAPS) [6] ja infarktin jälkeisen iskeemisen LV-häiriön (CAPRICORN) [7] potilaiden laatu ja elinajanodote. Lupaavia tietoja saatiin Carvedilolin sydänkohtauksen pilottitutkimuksesta (CHAPS), pilottitutkimuksesta karvedilolin vaikutuksista MI: hen. Tämä oli ensimmäinen satunnaistettu tutkimus, jossa verrattiin karvedilolia plaseboon 151 potilaalla akuutin sydäninfarktin jälkeen. Hoito aloitettiin 24 tunnin kuluessa rintakipujen ilmenemisestä, ja annosta nostettiin 25 mg: aan kahdesti päivässä. Tutkimuksen tärkeimmät päätetapahtumat olivat LV-toiminto ja lääketurvallisuus. Potilaita tarkkailtiin 6 kuukauden ajan taudin puhkeamisesta. Tietojen mukaan vakavien sydäntapahtumien esiintyvyys laski 49%.

Ultraäänitiedot 49 potilaalta, joilla LVEF oli heikentynyt, saatiin CHAPS-tutkimuksen aikana.

A. M. Shilov *, lääketieteen tohtori, professori
M. V. Melnik *, lääketieteen tohtori, professori
A. Sh. Avshalumov **

* MMA heille. I.M.Sechenova, Moskova
** Moskovan kiberneettisen lääketieteen instituutin klinikka, Moskova

Beetasalpaajat. Toimintamekanismi ja luokittelu. Indikaatiot, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset.

Beetasalpaajat tai beeta-adrenergiset reseptorisalpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka sitoutuvat beeta-adrenergisiin reseptoreihin ja estävät katekolamiinien (adrenaliini ja norepinefriini) vaikutuksen niihin. Beetasalpaajat kuuluvat peruslääkkeisiin essentiaalisen verenpaineen ja korkean verenpaineoireyhtymän hoidossa. Tätä lääkeryhmää on käytetty verenpaineen hoidossa 1960-luvulta lähtien, kun he aloittivat kliinisen käytännön..

Löytötarina

Vuonna 1948 R. P. Ahlquist kuvasi kahta toiminnallisesti erityyppistä adrenergistä reseptoria - alfa ja beeta. Seuraavan 10 vuoden aikana tiedettiin vain alfa-adrenoreseptoreiden antagonistit. Vuonna 1958 löydettiin dikloori-isoprenaliini, joka yhdisti agonistin ja beeta-reseptoriantagonistin ominaisuudet. Hän ja monet muut myöhemmät lääkkeet eivät vielä olleet sopivia kliiniseen käyttöön. Vasta vuonna 1962 syntetisoitiin propranololi (inderaali), joka avasi uuden ja kirkkaan sivun sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa..

Vuoden 1988 Nobel-palkinnon saivat J. Black, G. Elion, G. Hutchings uusien lääkehoidon periaatteiden kehittämisestä, erityisesti beeta-salpaajien käytön perusteeksi. On syytä huomata, että beeta-salpaajat kehitettiin rytmihäiriöiden torjunta-aineryhmäksi, ja niiden hypotensiivinen vaikutus oli odottamaton kliininen havainto. Aluksi sitä pidettiin sivuna, kaikkea muuta kuin aina toivottavaa vaikutusta. Vasta myöhemmin, vuodesta 1964, Prichardin ja Giiliamin julkaisemisen jälkeen, se sai arvostuksen.

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Tämän ryhmän lääkkeiden vaikutusmekanismi johtuu niiden kyvystä estää sydänlihaksen ja muiden kudosten beeta-adrenergisiä reseptoreita aiheuttaen joukon vaikutuksia, jotka ovat näiden lääkkeiden hypotensiivisen vaikutuksen mekanismin komponentteja.

• Pienentynyt sydämen tuotto, syke ja syke, mikä johtaa vähentyneeseen hapenkulutukseen sydänlihaksessa, lisääntyneestä kollateraalimäärästä ja jakautuneesta sydänlihaksen verenvirtauksesta.
• Sykevähennys. Tässä suhteessa diastolit optimoivat sepelvaltimoiden kokonaisveren virtauksen ja tukevat vaurioituneen sydänlihaksen metaboliaa. Beetasalpaajat, jotka suojaavat sydänlihaa, kykenevät vähentämään sydäninfarktin aluetta ja sydäninfarktin komplikaatioiden tiheyttä.
• Vähentämällä perifeeristä kokonaisresistenssiä vähentämällä juxtaglomerulaarisen laitteen solujen reniinin tuotantoa.
• Norepinefriinin vapautumisen väheneminen posganglionisissa sympaattisissa hermokuiduissa.
• Verisuonia laajentavien tekijöiden lisääntynyt tuotanto (erosykliini, prostaglandiini e2, typpioksidi (II)).
• Natriumionien käänteisen imeytymisen heikentyminen munuaisissa ja aortan kaarin ja kaulavaltimon (kaulavaltimon) sinimuutoksen herkkyyden vähentyminen.
• Kalvoa stabiloiva vaikutus - vähentää kalvon läpäisevyyttä natrium- ja kaliumioneille.

Yhdessä verenpainelääkkeiden beetasalpaajilla on seuraavat toimet.

• Rytmihäiriöiden aiheuttama vaikutus, joka johtuu niiden katekoliamiinien vaikutuksen estämisestä, sinusrytmin hidastumisesta ja impulssien nopeuden hidastumisesta atrioventrikulaarisessa väliseinässä.
• Antianginaalinen aktiivisuus - sydänlihaksen ja verisuonten beeta-1-adrenergisten reseptoreiden kilpailukykyinen estäminen, mikä johtaa sykkeen, sydänlihaksen supistumisen, verenpaineen alenemiseen, samoin kuin lisäämään diastolin kestoa, parantaa sepelvaltimoiden verenvirtausta. Yleensä sydänlihaksen hapenkulutuksen vähentämiseksi seurauksena sietokyky fyysiseen aktiivisuuteen lisääntyy, iskemian jaksot vähenevät, anginakohtausten esiintyvyys potilailla, joilla on rasitus angina ja infarktin jälkeinen angina.
• Verihiutaleiden vastainen kyky - hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota ja stimuloi eturauhasykliinien synteesiä vaskulaarisen seinän endoteelissä, vähentää veren viskositeettia.
• Antioksidanttivaikutus, joka ilmenee katekolamiinien aiheuttamien vapaiden rasvahappojen estämisestä rasvakudoksesta. Vähentää hapenkulutusta lisäaineenvaihdunnan kannalta.
• Laskimoveren virtauksen vähentyminen sydämeen ja verenkierron plasmatilavuus.
• Vähennä insuliinin eritystä estämällä maksan glykogenolyysiä.
• Niillä on rauhoittava vaikutus ja ne lisäävät kohdun supistuvuutta raskauden aikana.

Pöydästä käy selväksi, että beeta-1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa sydämessä, maksassa ja luustolihaksessa. Katekoliamiineilla, jotka vaikuttavat beeta-1-adrenergisiin reseptoreihin, on stimuloiva vaikutus, mikä lisää sykettä ja voimaa.

Beetasalpaajien luokittelu

Adrenergiset reseptorit jaetaan riippuen siitä, mikä vaikutus beeta-1: ään ja beeta-2: een on:

• kardioselektiivinen (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardioselektiivinen (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beetasalpaajat jaetaan farmakokineettisesti kolmeen ryhmään riippuen niiden kyvystä liueta lipideihin tai veteen..

1. Lipofiiliset beetasalpaajat (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Suun kautta annettuna se imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan (70–90%) mahassa ja suolistossa. Tämän ryhmän valmisteet tunkeutuvat hyvin erilaisiin kudoksiin ja elimiin, samoin kuin istukan ja veri-aivoesteen kautta. Lipofiilisiä beetasalpaajia määrätään yleensä pieninä annoksina vaikean maksan ja kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan varalta..
2. Hydrofiiliset beetasalpaajat (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Toisin kuin lipofiiliset beetasalpaajat, sisäisesti käytettäessä ne imeytyvät vain 30-50%, metaboloituvat vähäisemmässä määrin maksassa ja niiden puoliintumisaika on pitkä. Erittyy pääasiassa munuaisten kautta, minkä yhteydessä hydrofiilisiä beeta-salpaajia käytetään pieninä annoksina ja munuaisten toiminta on riittämätöntä.
3. Lipo- ja hydrofiiliset beeta-salpaajat tai amfifiiliset salpaajat (asetbutololi, bisoprololi, betaksololi, pindololi, celiprololi) liukenevat lipideihin ja veteen. Levityksen jälkeen 40-60% lääkkeestä imeytyy sisälle. Ne vievät väliaseman lipo- ja hydrofiilisten beetasalpaajien välillä ja erittyvät tasaisesti munuaisten ja maksan kautta. Lääkkeitä määrätään potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten ja maksan vajaatoiminta..

Beetasalpaajien sukupolvien luokittelu

1. Kardioselektiivinen (propranololi, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiivinen (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
3. Beeta-salpaajat, joilla on alfa-adrenergisten reseptorien salpaajien ominaisuudet (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol), ovat lääkkeitä, joilla on luontainen mekanismi molempien salpaajien ryhmien verenpainetta alentaville vaikutuksille..

Kardioselektiiviset ja ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat puolestaan ​​jaetaan lääkkeisiin, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus tai ilman sitä.

1. Kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa vähentävät sykettä, antavat rytmihäiriöitä aiheuttavaa vaikutusta, eivät aiheuta bronkospasmia.
2. Kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla on sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (asetbutololi, talinololi, celiprololi) vähentävät vähäisemmässä määrin sykettä, estävät sinusolmun automatismia ja atrioventrikulaarista johtavuutta, antavat merkittävän antianginaalisen ja rytmihäiriöisen vaikutuksen sinustakykardian, vähän ja supraventrikulaarisen, vähän ja supraventrikulaarisen, -2 keuhkosairauksien keuhkojen adrenergiset reseptorit.
3. Muilla kuin sydänselektiivisillä beeta-salpaajilla, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Propranolol, Nadolol, Timolol), on suurin anginiaalinen vaikutus, siksi niitä määrätään usein potilaille, joilla on samanaikainen angina pectoris.
4. Ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken), eivät vain estä, vaan myös stimuloivat osittain beeta-adrenergisiä reseptoreita. Tämän ryhmän lääkkeet vähentävät vähäisemmässä määrin sykettä, hidastaa eteis-kammioiden johtavuutta ja vähentävät sydänlihaksen supistuvuutta. Niitä voidaan määrätä potilaille, joilla on valtimoverenpainetauti ja joilla on lievät johtamishäiriöt, sydämen vajaatoiminta, harvempi pulssi.

Beetasalpaajien kardioselektiivisyys

Kardioselektiiviset beeta-salpaajat estävät beeta-1-adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat sydänlihaksen soluissa, munuaisten rinnakkaismaisissa laitteissa, rasvakudoksessa, sydämen johtamisjärjestelmässä ja suolistossa. Beetasalpaajien selektiivisyys on kuitenkin annosriippuvaista ja häviää suurilla annoksilla selektiivisiä beeta-1-salpaajia.

Ei-selektiiviset beeta-salpaajat vaikuttavat molempiin reseptoreihin, beeta-1: n ja beeta-2: n adrenergisiin reseptoreihin. Beeta-2-adrenergiset reseptorit sijaitsevat verisuonten, keuhkoputkien, kohdun, haiman, maksan ja rasvakudoksen sileissä lihaksissa. Nämä lääkkeet lisäävät raskaana olevan kohdun supistuvaa aktiivisuutta, mikä voi johtaa ennenaikaiseen synnytykseen. Samaan aikaan beeta-2-adrenergiseen salpaukseen liittyy ei-selektiivisten beetasalpaajien kielteisiä vaikutuksia (bronkospasmi, perifeeristen verisuonien kouristukset, heikentynyt glukoosin ja lipidien metabolia).

Kardioselektiivisillä beeta-salpaajilla on etu verrattuna ei-kardioselektiivisiin potilaiden hoidossa, joilla on valtimoverenpainetauti, keuhkoastma ja muut keuhkoputkijärjestelmän sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi, diabetes mellitus, ajoittainen claudication.

Merkintä nimityksestä:

• välttämätön valtimoverenpaine;
• sekundaarinen valtimoverenpaine;
• hypersympathicotonian merkit (takykardia, korkea pulssipaine, hyperkineettinen hemodynamiikka);
• samanaikainen sepelvaltimo- ja sydänsairaus - angina pectoris (tupakoivien selektiiviset beeta-salpaajat, tupakoimattomat - ei-selektiiviset);
• sydänkohtaus angina pectoriksesta riippumatta;
• sydämen rytmihäiriöt (eteis- ja kammio-ekstrasistooli, takykardia);
• subkompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• hypertrofinen kardiomyopatia, subaortinen stenoosi;
• mitraaliventtiilin prolapsia;
• kammiovärinän ja äkillisen kuoleman riski;
• valtimoverenpainetaudin ennen leikkausta ja leikkauksen jälkeen;
• beeta-salpaajia määrätään myös migreenin, kilpirauhasen vajaatoiminnan, alkoholin ja huumeiden käytön lopettamiseksi.

Beetasalpaajat: vasta-aiheet

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä:

• bradykardia;
• atrioventrikulaarinen salpaus 2-3 astetta;
• valtimoiden hypotensio;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• kardiogeeninen sokki;
• vasospastinen angina.

Muista elimistä ja järjestelmistä:

• keuhkoastma;
• krooninen keuhkoahtaumatauti;
• ääreissuonten stenoottinen sairaus, jossa raajojen iskemia lepää.

Beetasalpaajat: haittavaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä:

• alentunut syke;
• eteis-kammion johtavuuden hidastuminen;
• verenpaineen merkittävä lasku;
• päästöjen vähentäminen.

Muista elimistä ja järjestelmistä:

• hengityselinten häiriöt (bronkospasmi, keuhkoputken tukkeuden rikkominen, kroonisten keuhkosairauksien paheneminen);
• perifeerinen verisuonten supistuminen (Raynaud'n oireyhtymä, kylmät raajat, ajoittainen claudication);
• psyko-emotionaaliset häiriöt (heikkous, uneliaisuus, muistin heikkeneminen, emotionaalinen heikkous, masennus, akuutit psykoosit, unihäiriöt, hallusinaatiot);
• maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, ummetus, mahahaavan paheneminen, koliitti);
• vieroitusoireyhtymä;
• hiilihydraattien ja lipidien metabolian rikkominen;
• lihasheikkous, fyysisen rasituksen suvaitsemattomuus;
• impotenssi ja vähentynyt libido;
• munuaisten toiminnan heikentyminen perfuusion heikentymisen vuoksi;
• kyynelnesteen tuotannon väheneminen, sidekalvotulehdus;
• ihosairaudet (ihottuma, eksanteema, psoriaasin paheneminen);
• sikiön aliravitsemus.

Beetasalpaajat ja diabetes

Toisen tyyppisessä diabetes mellituksessa selektiiviset beeta-salpaajat ovat edullisia, koska niiden dysmetaboliset ominaisuudet (hyperglykemia, vähentynyt kudoksen herkkyys insuliinille) ovat vähemmän ilmeisiä kuin ei-selektiivisissä.

Beetasalpaajat ja raskaus

Raskauden aikana beetasalpaajien (ei-selektiivisten) käyttö ei ole toivottavaa, koska ne aiheuttavat bradykardiaa ja hypoksemiaa, jota seuraa sikiön aliravitsemus..

Mitä beetasalpaajien ryhmän lääkkeitä on parempi käyttää?

Beeta-salpaajista kuin verenpainelääkkeiden luokasta puhuttaessa he tarkoittavat lääkkeitä, joilla on beeta-1-selektiivisyys (joilla on vähemmän sivuvaikutuksia), ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (tehokkaampaa) ja verisuonia laajentavia ominaisuuksia.

Mikä beetasalpaaja on parempi?

Äskettäin maassamme on ilmestynyt beetasalpaaja, jolla on optimaalisin yhdistelmä kaikista kroonisten sairauksien (valtimoverenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin) hoidossa tarvittavista ominaisuuksista - Lokren.

Lokren on alkuperäinen ja samaan aikaan edullinen beeta-salpaaja, jolla on korkea beeta-1-selektiivisyys ja pisin puoliintumisaika (15-20 tuntia), jonka avulla sitä voidaan käyttää kerran päivässä. Hänellä ei kuitenkaan ole sisäistä sympatomimeettista aktiivisuutta. Lääke normalisoi verenpaineen päivittäisen rytmin vaihtelua, auttaa vähentämään verenpaineen aamuisin nousun astetta. Lokren-hoidon aikana sepelvaltimo- ja sydänsairauspotilailla anginakohtausten esiintyvyys laski ja kyky sietää fyysistä aktiivisuutta lisääntyi. Lääke ei aiheuta heikkoutta, väsymystä, ei vaikuta hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan.

Toinen lääke, joka voidaan erottaa, on Nebilet (Nebivolol). Sillä on erityinen paikka beetasalpaajien luokassa epätavallisten ominaisuuksiensa vuoksi. Muu kuin lippu koostuu kahdesta isomeeristä: ensimmäinen on beeta-salpaaja ja toinen on verisuonia laajentava aine. Lääkkeellä on suora vaikutus typpioksidin (NO) synteesin stimulointiin verisuonten endoteelin avulla.

Kaksinkertaisen vaikutusmekanismin vuoksi Nebilet voidaan määrätä potilaalle, jolla on valtimoverenpaine ja samanaikainen krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, ääreisvaltimoiden ateroskleroosi, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, vaikea dyslipidemia ja diabetes mellitus.

Kahden viimeisen patologisen prosessin suhteen on tänään olemassa huomattava määrä tieteellistä näyttöä siitä, että Nebilet ei vain vaikuta haitallisesti lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan, vaan normalisoi myös vaikutuksen kolesteroliin, triglyserideihin, verensokeriin ja glykoituneeseen hemoglobiiniin. Tutkijat yhdistävät nämä beeta-salpaajien luokalle ainutlaatuiset ominaisuudet lääkkeen NO: ta moduloivaan aktiivisuuteen.

Beetasalpaajan vieroitusoireyhtymä

Beeta-adrenoreseptorisalpaajien äkillinen peruuttaminen niiden pitkäaikaisen käytön jälkeen, etenkin suurina annoksina, voi aiheuttaa ilmiöitä, jotka ovat ominaisia ​​epästabiilin anginan, kammiotakykardian, sydäninfarktin kliiniselle kuvalle, ja joskus johtaa äkilliseen kuolemaan. Vieroitusoireyhtymä alkaa ilmaantua muutamaa päivää myöhemmin (harvemmin - 2 viikkoa) beeta-adrenoblokattoreiden lopettamisen jälkeen.

Näiden huumeiden käytöstä poistamisen vakavien seurausten estämiseksi sinun on noudatettava seuraavia suosituksia:

• lopeta beeta-adrenoreseptorien salpaajien käyttö asteittain, 2 viikon ajan tämän järjestelmän mukaisesti: ensimmäisenä päivänä propranololin päivittäinen annos pienenee korkeintaan 80 mg, viidentenä - 40 mg, yhdeksäntenä - 20 mg ja 13. - 10 mg;
• Beeta-adrenoreseptorien salpaajien käytön lopettamisen aikana ja sen jälkeen potilaiden, joilla on sepelvaltimo sydänsairaus, tulee rajoittaa fyysistä aktiivisuutta ja lisätä tarvittaessa nitraattiannosta;
• beeta-adrenergisiä salpaajia ei peruuteta ennen leikkausta sepelvaltimoiden sairauspotilailla, joille on tarkoitus tehdä sepelvaltimoiden ohitus, 2 tuntia ennen leikkausta, 1/2 vuorokausiannosta määrätään, beeta-salpaajia ei anneta leikkauksen aikana, mutta kahden päivän kuluessa. kun se on määrätty laskimonsisäisesti.

Farmakologinen ryhmä - beetasalpaajat

Alaryhmien valmistelut eivät kuulu tähän. ota käyttöön

valmistelut

Yrityksen RLS ® virallinen verkkosivusto. Kodin tietosanakirja lääkkeistä ja lääkevalikoimasta venäläisestä Internetistä. Lääkeluettelo Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille pääsyn lääkkeiden, ravintolisien, lääkinnällisten laitteiden, lääkinnällisten laitteiden ja muiden tuotteiden ohjeisiin, hintoihin ja kuvauksiin. Farmakologinen opas sisältää tietoja vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, sivuvaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käyttötavasta, lääkeyhtiöistä. Lääkehakemisto sisältää lääkkeiden ja lääkkeiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen lähettäminen, kopiointi, levittäminen on kiellettyä ilman LLC RLS-Patentin lupaa.
Kun siteeraat sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuja tiedotusmateriaaleja, tarvitaan linkki tietolähteeseen.

Paljon mielenkiintoisempia asioita

© VENÄJÄLääkkeiden rekisteröinti RLS ®, 2000-2020.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua..

Tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille..

Beetasalpaajat - lääkkeet käyttöohjeineen, käyttöaiheineen, vaikutustapaineen ja hinta

Henkilökohtainen kokemus

Jokaisella lääkärillä on todennäköisesti oma farmakoterapeuttinen opas, joka heijastaa hänen henkilökohtaista kliinistä kokemustaan ​​huumeista, riippuvuuksista ja kielteisistä asenteista. Lääkkeen onnistuminen yhdestä kolmeen kymmeneen ensimmäisestä potilaasta varmistaa lääkärin riippuvuuden hänestä monien vuosien ajan, ja kirjallisuus vahvistaa mielipidettä lääkkeen tehokkuudesta. Tässä on luettelo joihinkin nykyaikaisiin beeta-salpaajiin, joista minulla on kliininen kokemus..

propranololi

Ensimmäinen beeta-salpaajista, jota aloin soveltaa käytännössäni. Näyttää siltä, ​​että viime vuosisadan 70-luvun puolivälissä propranololi oli melkein ainoa beetasalpaaja maailmassa ja varmasti ainoa Neuvostoliitossa. Lääke on edelleen yksi yleisimmin määrätyistä beetasalpaajista, ja sillä on enemmän käyttöaiheita verrattuna muihin beetasalpaajiin. En kuitenkaan voi tällä hetkellä pitää sen käyttöä perusteltuna, koska muilla beeta-salpaajilla on paljon vähemmän ilmeisiä sivuvaikutuksia.

Propranololia voidaan suositella sepelvaltimo- ja sydänsairauksien hoidossa, se on myös tehokas alentamaan verenpainetta verenpaineessa. Kun määrätään propranololia, on olemassa ortostaattinen romahtamisen riski

Propranololia määrätään varoen sydämen vajaatoiminnassa, alle 50%: n ulostyöntöosuudella, lääke on vasta-aiheinen.

Havaintojeni mukaan propranololi on tehokas mitraaliventtiilin prolapsin hoidossa: 20–40 mg: n päiväannos on riittävä varmistamaan, että venttiilien (yleensä etuosan) esiintyminen katoaa tai vähenee merkittävästi kolmannesta tai neljännestä asteesta ensimmäiseen tai nollaan..

bisoprololi

Beetasalpaajien sydämen suojaava vaikutus saavutetaan annoksella, joka antaa sykkeen 50–60 minuutissa.

Erittäin selektiivinen beeta₁-Blocker, jonka sydäninfarktin aiheuttaman kuolleisuuden väheneminen on 32%. 10 mg: n bisoprololiannos vastaa 100 mg: n atenololia, lääke määrätään päivittäisellä annoksella 5 - 20 mg. Bisoprololia voidaan määrätä turvallisesti yhdistelmällä verenpainetauti (vähentää valtimoverenpainetauti), sepelvaltimo sydänsairaus (vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta, vähentää anginakohtausten taajuutta) ja sydämen vajaatoiminta (vähentää jälkikuormitusta)..

metoprololi

Lääke kuuluu beetaa₁Kardioselektiiviset beetasalpaajat. COPD-potilailla metoprololi enintään 150 mg / vrk: n annoksella aiheuttaa vähemmän selvän bronkospasmin verrattuna ei-selektiivisten beetasalpaajien vastaaviin annoksiin. Kun otetaan metoprololia, beeta2-adrenergiset agonistit pysäyttävät tehokkaasti bronkospasmin.

Metoprololi vähentää tehokkaasti kammen takykardian esiintyvyyttä akuutissa sydäninfarktissa ja sillä on selvä sydänsuojausvaikutus vähentämällä kardiologisten potilaiden kuolleisuutta satunnaistetuissa tutkimuksissa 36%.

Tällä hetkellä beeta-salpaajia on pidettävä ensisijaisina lääkkeinä sepelvaltimo-, verenpaine- ja sydämen vajaatoiminnan hoidossa. Beetasalpaajien erinomainen yhteensopivuus diureettien, kalsiumputkien salpaajien ja ACE-estäjien kanssa on tietysti lisäargumentti heidän nimityksessään.

Salpaajien luettelo

Alfa-adrenergiset estäjät

Alfa-1-adrenergisen salpaajan ryhmän 1 lääkkeisiin. Alfuzosin (INN):

• Alfuprost MR;
• alfutsosiini;
• Alfuzosiinihydrokloridi;
• Dalphase
• Dalphase Retard;
• Dalphase SR.

• Artesin;
• Artesin Retard;
• doksatsosiini;
• Doksatsosiini Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doksatsosiinilla ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• Doksatsosiinimesylaatti;
• Zoxon;
• Camiren;
• Kamiren CL;
• Kardura
• Kardura Neo;
• Tonocardine;
• Urokard.

• Hyper yksinkertainen;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnic Okas;
• OMNIC;
• Omsulosin;
• Proflosin;
• Sonisin;
• Tamselin;
• Tamsulosiini;
• Tamsulosiinin hidastuminen;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamsulosiini-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• Tamsulosiinihydrokloridi;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• Tulosin;
• Keskittyä.

Alfa-2-adrenergisen salpaajan ryhmän lääkkeille Alfa-1,2-adrenergisen salpaavan ryhmän 1 lääkkeille. Dihydroergotoksiini (dihydroergotamiinin, dihydroergokristiinin ja alfa-dihydroergokriptiinin seos):

Beetasalpaajat - luettelo

Selektiiviset beeta-salpaajat (beeta-1-salpaajat, selektiiviset salpaajat, sydänselektiiviset salpaajat).1. Atenolol:

• Atenobene;
• Atenova;
• Atenol;
• Atenolan;
• atenololi;
• Atenolol Agio;
• Atenololipohjaiseen Akos;
• Atenololi eekkerin;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenololi-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betacard;
• Velorin 100;
• Vero- Atenololi;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormin.

• BETAK;
• Betaxolol;
• Betalminen EU;
• Betoptic;
• Betoptinen C;
• Betoftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

• Aritel
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Biscard;
• Bisomor;
• bisoprololi;
• Bisoprololia OBL;
• Bisoprololi LEXVM;
• Bisoprololin niitty;
• Bisoprololiprana;
• Bisoprololia ratiopharm;
• Bisoprololi C3;
• Bisoprolol Teva;
• Bisoprololifumaraatti;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• koronan;
• verenpainetauti;
• Tyrese.

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 ja Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocardium;
• Metocor Adipharm;
• Metolol;
• metoprololi;
• Metoprolol Acry;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprololi-orgaaniset tuotteet;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol ratiopharmin;
• Metoprololisukkinaatti;
• Metoprololitartraatti;
• Serdol;
• ;
• Egiloc Retard;
• Egilok C;
• Emzok.

• Bivotens;
• Binelol;
• Nebivator;
• Nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• Nebivololihydrokloridi;
• Nebikor Adipharm;
• Nebilan Lannacher;
• Ei-lippu;
• Nebilong
• Od taivas.

Ei-selektiiviset beeta-salpaajat (beeta-1,2-salpaajat).1. bopindololi:

• Anaprilin;
• Vero- Anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• Loukkaantunut;
• Propranobene;
• propranololi;
• Propranolol Nycomed.

• Darob;
• SOTAHEXAL;
• Sotalex;
• sotaloli;
• Sotalol Canon;
• Sotalolihydrokloridi.

• Arutimol;
• Glaumol;
• Glautam;
• Cuzimolol;
• Niolol;
• Okamed;
• Okumol;
• Käyttää E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Oftensin;
• TIMOGEXAL;
• tymoli;
• timololi;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol-kuva;
• Timolol Teva;
• Timololimaleaatti;
• Thymollong;
• Timoptic;
• Timoptic Depot.

Alfa-beeta-salpaajat (lääkkeet, jotka sammuttavat sekä alfa- että beeta-adrenergiset reseptorit)

1. Butyyliaminohydroksipropoksifenoksifenyylimetyylimetyylioksadiatsoli:

• Albetor;
• Albetor pitkä;
• Butyyliamiinihydroksipropoksifenoksimetyylimetyylioksadiatsoli;
• Proxodolol.

• Acridylol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Carvedigamma;
• karvediloli;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Karvediloli-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Rekardium;
• Tallton.

Beetasalpaajat

Vain lääkäri voi valita oikean lääkkeen. Hän määrää lääkkeen annoksen ja ottamistiheyden. Luettelo tunnetuista beetasalpaajista:

1. Selektiiviset beetasalpaajat

Nämä lääkkeet vaikuttavat selektiivisesti sydämen ja verisuonten reseptoreihin, joten niitä käytetään vain kardiologiassa.

1.1 Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus

Vaikuttavan aineen nimi

Sitä sisältävä lääke

2. Ei-selektiiviset beetasalpaajat

Näillä lääkkeillä ei ole selektiivistä vaikutusta, alempi valtimo- ja silmänpaine.

2.1 Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta

Vaikuttavan aineen nimi

Sitä sisältävä lääke

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus

3. Beetasalpaajat, joilla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia

Korkean verenpaineen ongelmien ratkaisemiseksi käytetään adrenoreseptorisalpaajia, joilla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Ne supistavat verisuonia ja normalisoivat sydämen toimintaa..

3.1 Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta

3.2 Sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus

Beetasalpaajat - tunnetut huumeet

4. BAB pitkävaikutteinen

Lipofiiliset beetasalpaajat - pitkävaikutteiset lääkkeet toimivat pidempään kuin verenpainelääkkeiden analogit, joten niitä määrätään pienemmissä annoksissa ja harvemmin. Näihin kuuluvat metoprololi, jota sisältyy tableteihin Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Erittäin lyhytvaikutteiset salpaajat

Kardioselektiiviset beetasalpaajat - erittäin lyhytvaikutteisten lääkkeiden työaika on jopa puoli tuntia. Näihin kuuluvat esmololi, jota sisältyy breviblockiin, Esmolol.

Beetasalpaajien luokittelu

Adrenergiset reseptorit jaetaan riippuen siitä, mikä vaikutus beeta-1: ään ja beeta-2: een on:

• kardioselektiivinen (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardioselektiivinen (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beetasalpaajat jaetaan farmakokineettisesti kolmeen ryhmään riippuen niiden kyvystä liueta lipideihin tai veteen..

1. Lipofiiliset beetasalpaajat (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Suun kautta annettuna se imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan (70–90%) mahassa ja suolistossa. Tämän ryhmän valmisteet tunkeutuvat hyvin erilaisiin kudoksiin ja elimiin, samoin kuin istukan ja veri-aivoesteen kautta. Lipofiilisiä beetasalpaajia määrätään yleensä pieninä annoksina vaikean maksan ja kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan varalta..
2. Hydrofiiliset beetasalpaajat (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Toisin kuin lipofiiliset beetasalpaajat, sisäisesti käytettäessä ne imeytyvät vain 30-50%, metaboloituvat vähäisemmässä määrin maksassa ja niiden puoliintumisaika on pitkä. Erittyy pääasiassa munuaisten kautta, minkä yhteydessä hydrofiilisiä beeta-salpaajia käytetään pieninä annoksina ja munuaisten toiminta on riittämätöntä.
3. Lipo- ja hydrofiiliset beeta-salpaajat tai amfifiiliset salpaajat (asetbutololi, bisoprololi, betaksololi, pindololi, celiprololi) liukenevat lipideihin ja veteen. Levityksen jälkeen 40-60% lääkkeestä imeytyy sisälle. Ne vievät väliaseman lipo- ja hydrofiilisten beetasalpaajien välillä ja erittyvät tasaisesti munuaisten ja maksan kautta. Lääkkeitä määrätään potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten ja maksan vajaatoiminta..

Beetasalpaajien sukupolvien luokittelu

1. Kardioselektiivinen (propranololi, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiivinen (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
3. Beeta-salpaajat, joilla on alfa-adrenergisten reseptorien salpaajien ominaisuudet (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol), ovat lääkkeitä, joilla on luontainen mekanismi molempien salpaajien ryhmien verenpainetta alentaville vaikutuksille..

Kardioselektiiviset ja ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat puolestaan ​​jaetaan lääkkeisiin, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus tai ilman sitä.

1. Kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa vähentävät sykettä, antavat rytmihäiriöitä aiheuttavaa vaikutusta, eivät aiheuta bronkospasmia.
2. Kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla on sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (asetbutololi, talinololi, celiprololi) vähentävät vähäisemmässä määrin sykettä, estävät sinusolmun automatismia ja atrioventrikulaarista johtavuutta, antavat merkittävän antianginaalisen ja rytmihäiriöisen vaikutuksen sinustakykardian, vähän ja supraventrikulaarisen, vähän ja supraventrikulaarisen, -2 keuhkosairauksien keuhkojen adrenergiset reseptorit.
3. Muilla kuin sydänselektiivisillä beeta-salpaajilla, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Propranolol, Nadolol, Timolol), on suurin anginiaalinen vaikutus, siksi niitä määrätään usein potilaille, joilla on samanaikainen angina pectoris.
4. Ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken), eivät vain estä, vaan myös stimuloivat osittain beeta-adrenergisiä reseptoreita. Tämän ryhmän lääkkeet vähentävät vähäisemmässä määrin sykettä, hidastaa eteis-kammioiden johtavuutta ja vähentävät sydänlihaksen supistuvuutta. Niitä voidaan määrätä potilaille, joilla on valtimoverenpainetauti ja joilla on lievät johtamishäiriöt, sydämen vajaatoiminta, harvempi pulssi.

Käyttöohjeet

Rakenne

Sellaisten valmisteiden aktiivisena aineosana käytetään yleensä atenololia, propranololia, metoprololia, timololia, bisoprololia jne..

Apuaineet voivat olla erilaisia ​​ja riippuvat valmistajasta ja lääkkeen vapautumisen muodosta. Tärkkelystä, magnesiumstearaattia, kalsiumvetyfosfaattia, väriaineita jne. Voidaan käyttää..

Toimintamekanismi

Näillä lääkkeillä voi olla erilaisia ​​mekanismeja. Ero on käytetyssä vaikuttavassa aineessa..

Beetasalpaajien päätehtävänä on estää katekoliamiinien kardiotoksisia vaikutuksia.

Seuraavat mekanismit ovat myös tärkeitä:

• Verenpainetta alentava vaikutus. Se liittyy reniinin muodostumisen ja angiotensiini II: n tuotannon pysäyttämiseen. Seurauksena on mahdollista vapauttaa norepinefriini ja vähentää keskusvasomotorista aktiivisuutta..
• Iskeeminen vaikutus. Sykkeen vähentäminen vähentää hapenkulutusta.
• Rytmihäiriöiden torjunta. Sydämeen kohdistuvan suoran elektrofysiologisen vaikutuksen seurauksena on mahdollista vähentää sympaattisia vaikutuksia ja sydänlihaksen iskemiaa. Lisäksi tällaisten aineiden avulla on mahdollista estää katekoliamiinien aiheuttama hypokalemia..

Tietyillä lääkkeillä voi olla antioksidanttiominaisuuksia, ne estävät verisuonten sileiden lihassolujen lisääntymistä..

Käyttöaiheet

Tällaisia ​​lääkkeitä määrätään yleensä:

• iskemia;
• rytmihäiriöt;
• verenpainetauti
• sydämen vajaatoiminta;
• QT-ajan oireyhtymä.

Tietyissä tilanteissa tällaisia ​​lääkkeitä voidaan käyttää myös migreenin, autonomisten kriisien, vieroitusoireiden, hypertrofisen kardiomyopatian tapauksessa.

Soveltamistapa

Ennen lääkkeen ottamista, muista ilmoittaa lääkärillesi, jos olet raskaana. Ei vähäinen merkitys raskauden suunnittelulla..

Asiantuntijan tulisi myös olla tietoinen sellaisten patologioiden esiintymisestä, kuten rytmihäiriöt, emfyseema, astma, bradykardia.

Beetasalpaajat otetaan ruoan kanssa tai heti sen jälkeen. Tämän ansiosta on mahdollista minimoida todennäköiset sivuvaikutukset. Ainoastaan ​​lääkärin tulee määrittää lääkkeen kesto ja tiheys.

Käytön aikana on joskus tarkkailtava pulssia. Jos huomaat, että sen esiintymistiheys on vaaditun indikaattorin alapuolella, sinun tulee heti ilmoittaa lääkärille.

On myös erittäin tärkeää, että asiantuntija tarkkailee säännöllisesti, joka pystyy arvioimaan määrätyn hoidon tehokkuutta ja sen sivuvaikutuksia..

Temppelit painava päänsärky voi olla oire monille erilaisille sairauksille, joten lääkärin käyntiä ei pitäisi lykätä..

Mitä perinataalisen enkefalopatian seurauksia on, miten sitä voidaan välttää ja miksi se kehittyy, artikkeli kertoo.

Aivolisäkkeen kasvain on harvinainen ja useimmiten hyvänlaatuinen kasvain. Voit nähdä kuinka hän näyttää kuvassa napsauttamalla linkkiä.

Sivuvaikutukset

Huumeilla on melko vähän haittavaikutuksia:

• Jatkuva väsymys.
• Sykevähennys.
• Astman paheneminen.
• Sydämen tukko.
• Fyysisen rasituksen vaikeudet.
• Myrkylliset vaikutukset.
• LDL-kolesterolin vähentäminen.
• Verensokerin alentaminen.
• Lisääntyneen paineen vaara huumeiden käytön lopettamisen jälkeen.
• Sydänkohtaukset.

On olosuhteita, joissa tällaisten huumeiden käyttö on melko vaarallista:

• diabetes;
• masennus;
• obstruktiivinen keuhkopatologia;
• ääreisvaltimoiden häiriöt;
• dyslipidemia;
• sinus-solmun toimintahäiriö ilman oireita.

Vasta

Tällaisten varojen käytölle on myös vasta-aiheita:

• Keuhkoastma.
• Henkilökohtainen herkkyys.
• Toisen tai kolmannen asteen atrioventrikulaarinen lohko.
• bradykardia.
• Kardiogeeninen sokki.
• Sinusolmukkeen heikkousoireyhtymä.
• Perifeeristen valtimoiden patologiat.
• Alhainen paine.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jotkut lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa beeta-salpaajien kanssa ja lisätä niiden vaikutusta..

Sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät:

• ARVI-rahastot.
• Hypertensiohoito.
• Lääkkeet diabeteksen hoitoon, mukaan lukien insuliini.
• MAO-estäjät.

Julkaisumuoto

Tällaiset valmisteet voivat olla tablettien tai injektioiden muodossa..

Varastointiolosuhteet

Nämä lääkkeet tulisi varastoida korkeintaan 25 astetta lämpötilaan. Tämä on tehtävä pimeässä, lasten ulottumattomissa.

Älä käytä lääkkeitä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Kuinka ottaa huumeita

Lääkkeiden käyttöohjeet vaihtelevat erityislääkityksen ja koostumuksen vaikuttavan aineen mukaan. Useimmissa tapauksissa tabletit tai kapselit on tarkoitettu vain kertakäyttöön..

Lue huolellisesti kaikki ohjeet ennen hoidon aloittamista, selvitä sallittu kerta-annos ja suurin päivittäinen pitoisuus. Hoitokurssi kestää keskimäärin 4-10 viikkoa. Lääke alkaa ottaa pienennetyllä annoksella, jolloin aktiivisen aineen pitoisuus veressä kasvaa vähitellen.

Urologiassa

Tämän farmakologisen ryhmän lääkkeet kykenevät poistamaan tulehduksellisten sairauksien oireelliset oireet ja torjumaan sairauden syyn. Solujen patologinen lisääntyminen häiritsee virtsaamista, muita tauteja esiintyy usein eturauhastulehduksen tai hyperplasian taustalla.

Käyttöaiheet urologisessa lääkkeessä:

• alhainen nopeus virtsatessa;
• korkea paine virtauskanavan sulkemisen yhteydessä;
• virtsarakon kaulan avaamisen epäonnistuminen.

Lääkitys auttaa poistamaan kipua virtsaamisen aikana, koska lääkkeillä on verisuonia laajentava ominaisuus. Huumeet tuottavat vaikutuksen vain pitkäaikaisella lääkehoidolla.

Lääkkeitä määrätään akuutissa tai kroonisessa eturauhastulehduksessa, hyvänlaatuisessa eturauhasen liikakasvuessa. Terapeuttinen vaikutus voidaan nähdä 2 viikon jatkuvan käytön jälkeen. Havaitaan sileän lihaksen sävyn heikkenemistä, virtsan poisto normalisoituu.

Urologiassa käytettävät lääkkeet, niiden lyhyt kuvaus:

1. Teratsosiini. Tarkoitettu virtsaamisongelmien poistamiseen. Auttaa rentouttamaan sileitä lihaksia, mikä vähentää kipua käymälän aikana ja auttaa lisäämään virtsan virtausnopeutta.
2. Doksatsosiinia. Yksi suosituimmista ja tehokkaimmista keinoista, jotka vaikuttavat positiivisesti eturauhasen toimintaan. Huumehoidolla on positiivinen vaikutus kaikkiin urodynamiikkaan.
3. Alfutsosiini. Se vähentää virtsaputken painetta, on määrätty dysurian lievittämiseksi. Lääkkeellä on kumulatiivinen vaikutus, vaikuttavan aineen vaikutus voidaan nähdä 1,5–2 viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Vain hoitava lääkäri määrää hoito-ohjelman ja erityisen lääkkeen. Hoidon kesto riippuu diagnoosista ja vaikeuttavista sairauksista potilaan historiassa. Alfa-adrenergiset salpaajat ovat tehokkaimpia lääkkeitä urologisten patologioiden hoidossa.

Kardiologiassa

Kardiologisessa käytännössä lääkkeet auttavat myös verenpainetaudin torjunnassa. Testaus suositellaan ennen jatkuvan annon määräämistä. Kurssi on tarpeen aloittaa pienillä annoksilla aktiivista ainetta.

Suositukset verenpainetaudin hoitoon:

1. Annos asteittain kasvaa. Tällainen toimenpide on välttämätön aktiivisen komponentin yksilöllisen intoleranssin välttämiseksi ja hoitamiseksi sopivimman lääkkeen valitsemiseksi.
2. Ota ensimmäinen pilleri. Ensimmäisen terapeuttisen annoksen käytön jälkeen potilaalle suositellaan pysyvän liikkumattomana 2 - 3 tuntia, seuraamaan kehon reaktiota. Yliannostus on sallittu vain lääkärin luvalla.
3. Samanaikaisten tautien torjunta. Diabetesta, ateroskleroosista tai muista sairauksista on seurattava veren sokeripitoisuutta, sykettä.

Muista olla varovainen. Jos käytetään väärin tai jos annos ylitetään huomattavasti, haittavaikutuksia voi esiintyä.

Pahimmissa tapauksissa lääkkeet voivat aiheuttaa aivohalvauksen tai sydäninfarktin.

Kardioselektiiviset beeta-1-adrenoblokaattorit, 2. sukupolvi

Beeta-1-adrenergiset salpaajat vaikuttavat tarkoituksella samoihin sydämen reseptoreihin, mikä tekee niistä lääkkeitä, joilla on kapea fokus. Tehokkuus ei kärsi, vaan päinvastoin.

Alun perin pidettiin turvallisempina, vaikka et kuitenkaan voi ottaa niitä itse. Varsinkin yhdistelminä.

metoprololi

Sitä käytetään suuressa määrin heikentyneen sydämen rytmiin liittyvien akuutien tilojen lievittämiseen..

Poistaa tehokkaasti erilaiset poikkeamat, ei vain supraventrikulaarisen tyypin. Joissakin tapauksissa sitä käytetään rinnakkain Amiodaronin kanssa, jota pidetään tärkeimpänä sykehäiriöiden hoidossa ja kuuluu toiseen ryhmään..

Se ei sovellu pysyvään käyttöön, koska sitä on suhteellisen vaikea sietää ja se aiheuttaa "sivuvaikutuksia".

Antaa nopeasti halutun tuloksen. Hyödyllinen vaikutus ilmenee tunnin kuluttua tai vähemmän.

Hyötyosuus riippuu myös kehon yksilöllisistä ominaisuuksista, potilaan kehon nykyisistä toiminnallisista ominaisuuksista.

bisoprololi

Kardioselektiivinen beeta-estäjä systemaattista antamista varten. Toisin kuin Metoprolol, se alkaa toimia 12 tunnin kuluttua, mutta vaikutus kestää pidempään.

Lääke on sopiva pitkäaikaiseen käyttöön, pääasiallinen tulos on verenpaineen ja sykkeen normalisoituminen. Rytmihäiriöiden uusiutumisen ehkäisy.

Talinolol (Cordanum)

Periaatteessa eroa Metoprololista. Sen lukemat ovat samat. Käytetään osana akuutin tilan lievittämistä.

Beetasalpaajien luettelo on epätäydellinen, vain yleisimmät ja yleisimmät lääkkeiden nimet esitetään. Analogia ja samanlaisia ​​lääkkeitä on monia..

Valinta "silmä" antaa tuloksia melkein koskaan, perusteellinen diagnoosi tarvitaan.

Mutta edes tässä tapauksessa, ei ole mitään takeita siitä, että lääke toimii. Siksi lyhytaikaista sairaalahoitoa laadukkaan hoitojakson nimittämiseksi suositellaan..

Alfa-adrenergisiä salpaavia lääkkeitä luettelo verenpaineesta

Mitkä lääkkeet, jotka edustavat suosituimpia alfa-salpaajia ja joita lääkärit ovat määränneet verenpainetaudin hoidosta, ovat asiantuntijoiden huomiossa?

• Alfutsosiini. Lääke on vakiinnuttanut asemansa eturauhastulehduksessa potilaan historiassa tai sellaisen sairauden esiintymisessä, kuten sydänlihaksen kudoksen liikakasvu.
• Clonidine. Voimakas verenpainelääke, joka pudottaa OPSS: n. Se estää somatovegetatiivisia alkaloidimyrkytyksiä ja oopiumin vetäytymistä. Sillä on kipulääkevaikutus keskushermostoon.
• Dopegit. Huolimatta siitä, että tämä lääke aiheuttaa uneliaisuutta, sen käyttö verenpaineen hyppyjen akuutissa vaiheessa on varsin tehokasta ja perusteltua.
• Nikergoliinin. Se on optimaalinen hoidettaessa paitsi GB: tä myös myös ääreisverenkiertoon liittyviä ongelmia. Tälle lääkkeelle ominaisista sivuvaikutuksista unihäiriö.
• PROROXANE He hoitavat korkeita verenpaine-eroja samanaikaisella arterioskleroosilla.
• fentolamiinin Se on osoittautunut korkean verenpaineen hoidossa, johon liittyy raajojen pehmeissä kudoksissa tapahtuvia patologisia prosesseja. Todennäköisesti suosituin ei-selektiivinen alfa-estäjä. Suhteessa sydämeen, se on nootrooppinen lääke. Erinomainen verenpainetautiin liittyvien kriisien lopettamiseen.
• Urapidiili. Se vaatii tarkkaa seurantaa käytön aikana, koska se pystyy alentamaan verenpainetta erittäin jyrkästi raja-arvoihin saakka. Samanaikainen sairaus, joka usein määrittelee tämän lääkityksen valinnan, on impotenssi: Urapidiili auttaa palauttamaan erektiokyvyn..
• Yohimbine. Samanlainen kuin edellinen lääke. On haittavaikutuksia urinaatiohäiriöiden muodossa miespotilailla.
• Pratsosiini. Viittaa valikoiviin salpaajiin. Se erottuu mahdollisuudesta käyttää sydämen vajaatoimintaa sen pysähtyneessä muodossa. Kiistaton etu on, että lääkkeellä on selvä kyky alentaa huonoa kolesterolia.
• Doksatsosiinia. Sillä on kyky pitkittää toimintaa. On tärkeää, että lääke alentaa potilaan verenpainetta paitsi levossa, myös fyysisen toiminnan aikana. Tämän lääkkeen norepinefriinin pitoisuus ei muutu. Adrenaliini, serotoniini ja dopamiini ovat käytännössä muuttumattomia. Verillä muodostuneiden elementtien suhteen sillä on selvä kyky suorittaa aggregaatiota estävä toiminto.

Tässä, pähkinänkuoressa, mitä korkean verenpaineen lääkkeitä, jotka ovat alfa-salpaajia, käytetään yleisimmin kliinisessä käytännössä.

Beetasalpaajat

Muista, että beeta-salpaajia on jo kauan käytetty melko menestyksekkäästi kliinisessä terapiassa verenpaineen hoidossa. Niillä on verenpainetta alentava vaikutus, joka ei ole huonompi kuin hyvin tunnetut hypotensiivisten luokkien kuten ACE-estäjät, diureetit, kalsiuminestäjät tai angiotegintsin-II -reseptoriantagonistit..

Niiden ilmestyessä ratkaistaan ​​joukko klassisia terapeuttisia ongelmia verenpaineen hoidossa. Nämä tehtävät ovat:

• Paineen stabiloituminen fysiologisen normin sisällä;
• Kuolleisuuteen liittyvä riskienhallinta;
• Kohde-elinten suojaus;
• Samanaikaisten ja niihin liittyvien terveyshäiriöiden hoito.

P-salpaajia edustaa kolme pää sukupolvea.

Ensimmäinen sisältää ei-selektiivisiä lääkkeitä, joilla ei ole pitkää altistusaikaa, mutta joilla on myös joukko epätoivottuja sivuvaikutuksia.

Näiden lääkkeiden hoidon tulokset esimerkiksi:

Tässä ovat beetasalpaajat, jotka muodostavat luettelon yleisesti käytettävistä lääkkeistä verenpaineesta:

1. Anaprilin. Ei-selektiivisiä. Pystyy kouristamaan verisuonia. Joskus sen käyttö johtaa impotenssiin. Tällä lääkkeellä on kuitenkin voimakkaat rytmihäiriöiden vaikutukset..
2. Propranololi. Ei-selektiivisten adrenergisten salpaajien ryhmän perustaja ja tällaisten lääkkeiden ensimmäisen sukupolven lääkkeiden tärkein vaikuttava aine. Toimimalla sydänlihakseen se vähentää merkittävästi sydämen tuottoa. Laskevan vaikutuksen lisäksi se lisää yhdessä sen kanssa käytettyjen tyreostaattien (Merkazolil, kaliumperkloraatti ja vastaavat) yhteisvaikutusta. Normalisoi sydämen rytmi, jos potilaalla on aiemmin ollut sinus-takykardia. Lisää keuhkoputkien sävyä.
3. timololi Tällä epäselektiivisellä sydämen estäjällä on selkeä kyky hoitaa glaukoomaa..

Toisen sukupolven β-adrenergisten estäjien (selektiiviset) tulo sai lääkärit ratkaisemaan paljon laajemman joukon ongelmia. Verenpainetaudin hoidon ennuste tällaisten lääkkeiden käytöllä ei ollut yhtä myönteistä kuin ACE-estäjillä tai kalsiuminestäjillä hoidetut.

Tätä toista sukupolvea edustaa:

1. atenololi Lääkettä verrataan suotuisasti samankaltaisiin aineisiin sillä, että heikko kykynsä tunkeutua veri-aivoesteen läpi ei aiheuta uneliaisuutta. Hieman huonompi kuin muut beetasalpaajat, se estää sydänkohtauksen. Laskee sydämen rytmihäiriöt onnistuneesti.
2. Metoprololi. Genren klassikot. Tämän lääkkeen ottamisen terapeuttisella vaikutuksella kehossa on merkitystä noin 8 tunnin ajan.
3. Concor. Tämä on luultavasti yksi suosituimmista beetasalpaajista. Erittäin tehokas, myös samanaikaisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa.

Kolmannen sukupolven beeta-salpaajia, joilla ei ole vain selvä selektiivisyys, vaan myös lisä verisuonia laajentavia toimintoja, edustavat sellaiset lääkkeet:

• Carvedilol. Hoidon alkuvaiheessa verenpaineen jyrkän purkautumisen taustalla, useimmin kuin analogit, se johtaa huimaukseen ja vastaaviin sivuvaikutuksiin.
• Bisogamma On syytä muistaa, että tämä lääke on lopetettava viimeistään kaksi päivää ennen yleisanestesian käyttöönottoa.

Muista, että kaikilla selektiivisillä estäjillä on huomattava määrä sivuvaikutuksia. On tarpeen verrata niiden ilmenemismuotojen aiheuttamaa vaivaa, patologioiden mahdollisen kehittymisen riskejä ja sellaisten lääkkeiden käytöstä koituvia hyötyjä keholle..

Koska diabetes mellitus -tauti on levinnyt laajalti, monet ovat kiinnostuneita siitä, miten beeta-salpaajien eri sukupolvet vaikuttavat kudosten herkkyyteen insuliiniin. Verisuonia laajentavat salpaajat parantavat jonkin verran tätä kehon ominaisuutta, mutta ei-selektiiviset adrenoblokattorit vähentävät tätä kudosten ominaisuutta.

Käyttöaiheet ja varoitukset

Beetasalpaajien yksityiskohtainen vertaileva ominaisuus on ymmärrettävä vain kapean profiilin kardiologeille. Sen perusteella, ottaen huomioon todelliset tulokset saavutetuissa indikaattoreissa, joilla alennetaan verenpainetta ja parannetaan (huononnetaan) tietyn potilaan hyvinvointia, valitaan yksittäiset annokset ja mahdollisesti beeta-salpaajien yhdistelmämuodot muiden paineenhoitolääkkeiden kanssa. Sinun tulisi olla kärsivällinen, koska tämä voi viedä huomattavasti aikaa, joskus noin vuoden..

Yksi BAB-tabletti on yleensä voimassa 24 tuntia, mutta on olemassa lääke, jolla on erittäin lyhyt vaikutus

Β-estäviä lääkkeitä voidaan yleensä määrätä:

• takykardia, angina pectoris, primaarinen hypertensio, vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta, sepelvaltimo sydänsairaus, rytmihäiriöt, sydäninfarkti, UI-QT-oireyhtymä, kammion hypertrofia, mitraalisen venttiilin kohoumien ulkonema, aortan aneurysma, perinnöllinen Morphan-tauti;
• raskauden aiheuttama sekundaarinen verenpaine, tyrotoksikoosi, munuaisvauriot;
• kohonnut verenpaine ennen suunniteltua ja leikkauksen jälkeen;
• vegetovaskulaariset kriisit;
• silmänpainetauti
• jatkuvat migreenit;
• huumeiden, alkoholin tai huumeiden käytöstä poistaminen.

Carvedilolin ottaminen voi johtaa ateroskleroottisten plakkien stabiloitumiseen

Merkintä. Viime aikoina joidenkin uusien beetasalpaajien kustannukset olivat korkealla. Nykyään on olemassa monia synonyymejä, analogeja ja geneerisiä lääkkeitä, joiden tehokkuus ei ole huonompi kuin tunnettujen patentoitujen BAB-lääkkeiden kanssa, ja niiden hinta on melko edullinen jopa köyhille eläkeläisille.

Vasta

Absoluuttinen kielto on minkä tahansa tyyppisten beetasalpaajien nimittäminen potilaille, joilla on atrioventrikulaarinen lohko II-III.

Liittyy:

• keuhkoastma;
• keuhkojen krooninen tukkeuma;
• diabeettinen sairaus, johon liittyy usein hypoglykemian epätarkkuuksia.

On kuitenkin syytä selventää, että lääkärin valvonnassa ja noudattaen varotoimenpiteitä turvallisen annoksen löytämisessä ja korjaamisessa näillä sairauksilla olevat potilaat voivat valita yhden monista 2 tai 3 sukupolven lääkkeistä.. Jos diabeetikalla on ollut historiaa ilman hypoglykemian ja metabolisen oireyhtymän jaksoja, lääkärit eivät ole kiellettyjä, ja jopa suositellaan, että tällaisille potilaille määrätään Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol ja metoprolol succinate.

Ne eivät riko hiilihydraattien aineenvaihduntaa, eivät vähentä vaan lisää herkkyyttä insuliinihormonille ja eivät myöskään estä kehon painoa lisäävien rasvojen hajoamista.

Jos diabeetikalla on ollut historiaa ilman hypoglykemian ja metabolisen oireyhtymän jaksoja, lääkärit eivät ole kiellettyjä, ja jopa suositellaan, että tällaisille potilaille määrätään Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol ja Metoprolol succinate. Ne eivät riko hiilihydraattien aineenvaihduntaa, eivät vähentä vaan lisää herkkyyttä insuliinihormonille ja eivät myöskään estä kehon painoa lisäävien rasvojen hajoamista.

Sivuvaikutukset

Melko usein beetasalpaajat aiheuttavat ihon kutinaa ja ihosairauksien pahenemista

Jokaisella BAB-lääkkeellä on pieni luettelo omista sivuvaikutuksista, jotka ovat sille ainutlaatuisia..

Useammin kuin muut heistä ovat:

• yleisen heikkouden kehitys;
• heikentynyt suorituskyky;
• väsymys;
• kuiva yskä, astmakohtaukset;
• käsien ja jalkojen jäähdytys;
• ulostehäiriöt;
• lääkkeen aiheuttama psoriasis;
• painajaisia.

Tärkeä. Monet miehet kieltäytyvät kategorisesti beetasalpaajahoidosta, koska sivuvaikutus on mahdollista, kun otetaan ensimmäisen sukupolven lääkkeitä - täydellinen tai osittainen impotenssi (erektiohäiriöt). Huomaa, että uuden, toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeet auttavat verenpaineen hallinnassa ja samalla ylläpitävät tehoa

Huomaa, että uuden, toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeet auttavat verenpaineen hallinnassa ja samalla ylläpitävät tehoa.