Kalsiuminestäjät kroonisten sepelvaltimo- ja sydänsairauksien hoidossa

Kalsiumantagonisteja on käytetty kardiologiassa yli 30 vuoden ajan. Niiden laaja-alaista käyttöä kliinisessä käytännössä edistää korkea iskeeminen ja anginalaukun vastainen teho sekä suuri suvaitsevaisuus, joka on saatu aikaan kliinisessä tutkimuksessa.

Kalsiumantagonisteja on käytetty kardiologiassa yli 30 vuoden ajan. Niiden laaja-alaista käyttöä kliinisessä käytännössä edistää iso iskeeminen ja angina-aivojen vastainen teho sekä hyvä suvaitsevaisuus, joka on saatu aikaan suurissa kliinisissä tutkimuksissa.

Viime vuosina indikaatiot erilaisten kalsiumantagonistien käytöstä tietyissä potilaiden ryhmissä, joilla on sepelvaltimo sydänsairaus (CHD), on selkeytetty. Yleiset käyttöaiheet kalsiumantagonistien käytöstä sepelvaltimo- ja sydänsairauspotilailla ovat erityyppisten anginakohtausten, mukaan lukien vasospasattinen angina pectoris, estäminen ja lievittäminen [1, 2, 3].

Kalsiumantagonistien vaikutusmekanismi on hitaiden L-tyypin kalsiumkanavien estäminen, kalsiumionien kuljettamisen estäminen sydän- ja verisuonten sileiden lihassolujen kalvon läpi vaikuttamatta kalsiumin pitoisuuteen plasmassa, mutta vähentämällä kalsiumin kertymistä solujen sisällä. Kalsiumionien läsnä ollessa aktiini ja myosiini ovat vuorovaikutuksessa tarjoamalla sydänlihaksen ja sileiden lihassolujen supistuvuuden. Lisäksi kalsiumkanavat osallistuvat sinusolmun solujen tahdistimen toiminnan tuottamiseen ja impulssin johtamiseen pitkin atrioventrikulaarista solmua. Kalsiumkanavasalpaajat ovat voimakkaita verisuonia laajentavia aineita, ne vähentävät sydänlihaksen hapenkulutusta ja laajentavat sepelvaltimoita. Valtimoiden ja valtimoiden laajeneminen aiheuttaa kokonaisen perifeerisen vastustuskyvyn laskun ja siten verenpaineen (BP) ja sydämen kuormituksen laskun. Siten kalsiumantagonistien vaikutustapa on seuraava:

  • sydämen jälkikuormituksen väheneminen niiden perifeerisen verisuonia laajentavan vaikutuksen ja systeemisten suonien resistenssin vähenemisen vuoksi;
  • suora negatiivinen inotrooppinen vaikutus sydänlihakseen (verapamiili ja diltiatseemi);
  • sydänlihaksen perfuusion parantaminen iskemiassa johtuen sepelvaltimoiden kouristusten lievittämisestä ja estämisestä sekä niiden vastustuskyvyn vähentämisestä [4].

Tarkastellaan kalsiumantagonistien käytön kehitystä kardiologiassa: ensimmäisen sukupolven (perinteiset tabletit): verapamiili, diltiatseemi, nifedipiini, felodipiini, isradipiini, nikardipiini, nitrendipiini; toisen sukupolven (modifioitu julkaisu): verapamiili SR, diltiatseemi CD, nifedipiini XL, felodipiini ER, isradipiini ER; ja lopuksi kolmas sukupolvi (pitkävaikutteiset lääkkeet): amlodipiini, lacidipiini, lerkanidipiini, manidipiini jne. Eri luokkien kalsiumantagonistien vaikutukset on esitetty taulukossa 1..

Ensimmäisen sukupolven kalsiumantagonisteja ovat nifedipiini, verapamiili ja diltiatseemi. Tämän ryhmän kolme päälääkettä eroavat merkittävästi kemiallisesta rakenteesta, sitoutumiskohdista kalsiumkanavilla sekä kudoksen verisuonispesifisyydestä. Kuitenkin suhteellisen lyhyt vaikutusaika, ei-toivottu negatiivinen inotrooppinen vaikutus, kyky hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (verapamiili), kudosspesifisyyden puute tai puutteellisuus, samoin kuin sivuvaikutukset vaikuttivat uusien kalsiumantagonistien syntymiseen..

Seuraavat sivuvaikutukset, jotka rajoittavat ensimmäisen sukupolven kalsiumantagonistien käyttöä, ovat kliinisessä kliinisessä hoidossa: päänsärky, kasvojen punoitus, nilkkojen turvotus (veren uudelleenjakautumisen vuoksi), nifedipiinin primaarista verisuonia laajentavaa vaikutusta aiheuttava heijastava takykardia, huimaus ja ummetus verapamiilia käytettäessä.

Nifedipiiniä on saatavana tabletteina, joissa on 10 ja 20 mg tavanomaista vaikutusta, ja tabletteina, joilla on pitkäaikainen vaikutus, 20, 30, 60 ja 90 mg (procardia XL)..

Kalsiumin kalibroiviin antagonisteihin kuuluvat verapamiili ja diltiatseemi.

Verapamiilia valmistetaan 40 ja 80 mg: n tableteina, dražeeina ja kapseleina sekä pitkävaikutteisena muodossa - verapamiili hidastaa tabletteina 120 ja 240 mg ja kapseleina 180 mg..

Diltiatseemia on saatavana säännöllisissä tableteissa 30 ja 60 mg, sekä tabletteina pitkäaikaiseen vaikutukseen, 90 mg (altiatseemin hidastavuus jne.) Ja 120 mg. Lääke otetaan myös erityisissä kapseleissa, joissa lääke on jatkuvasti vapautunut annoksilla 60, 90 ja 120 mg, samoin kuin erityisissä kapseleissa, joissa lääke on jatkuvasti vapautunut - diltiatseemi CD 180, 240 ja 300 mg; 60 mg, 90 mg ja 120 mg diltiatseemia; 180 mg ja 240 mg diltiatseemia.

Kalsiumantagonistien ryhmän toisen sukupolven lääkkeet (nisoldipiini, nimodipiini, nitrendipiini, isradipiini, felodipiini, nikardipiini) ovat aktiivisempia ja spesifisiä tietyille elimille ja kudoksille, niiden vaikutus on pidempi (nisoldipiini, felodipiini jne.). Toisen sukupolven kalsiumantagonistien positiivisiin ominaisuuksiin kuuluu: suurempi spesifisyys elimille ja verisuonialueille, profylaktisen käytön mahdollisuus, ensimmäisen sukupolven lääkkeille ominaisten monien sivuvaikutusten heikkeneminen, uudet lisäominaisuudet, kuten verihiutaleiden vastainen aktiivisuus verihiutaleita vastaan ​​(trapidili)..

Nifedipiini kuuluu dihydropyridineihin ja on valtimojärjestelmän voimakkain perifeerinen laajentin (valtimoiden tasolla), jota seuraa fenyylialkyyliamiiniyhdisteen (papaveriinijohdannainen) - verapamiili ja sitten bentsotiatsepiiniyhdiste - diltiatseemi verisuonia laajentavat ominaisuudet..

Lyhytvaikutteista nifedipiiniä käytetään nykyään pääasiassa verenpainetaudin kriisien lievittämiseen, kun taas muita nifedipiinin pitkittyneitä muotoja, muiden kalsiumantagonistien joukossa, suositellaan sepelvaltimoiden ja valtimoiden verenpainetaudin pitkäaikaishoitoon. Dihydropyridiinin johdannaiset eroavat fenyylialkyyliamiinin ja bentsotiatsepiinin johdannaisista, koska niillä on suurempi vaikutus verisuonien sileään lihakseen (vasoselektiivisyys) ja koska kliinisesti merkittävää vaikutusta sydänlihaksen supistuvuuteen, sinusolmujen toimintaan ja atrioventrikulaariseen johtavuuteen ei ole [5, 6, 7]. Tässä suhteessa on selvää, että joissain tilanteissa dihydropyridiinikalsiumin antagonistit ovat valittuja lääkkeitä, koska muiden lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista..

Sepelvaltimo- ja sydänsairauksien hoidossa pyritään estämään kuolema, sydäninfarkti, vähentämään angina pectoriksen oireita ja sydänlihasiskemian kehittymistä [8, 9, 10].

Pitkävaikutteiset nifedipiinivalmisteet (taulukko 2) laajentavat sepelvaltimoiden päävaltimoita ja verisuonia (mukaan lukien iskeemisissä sydänlihaksen kohdissa) ja estävät sepelvaltimoiden kouristuksia. Siksi nifedipiinivalmisteet parantavat sydänlihaksen tarjontaa happea vähentäen samalla sen tarvetta, mikä sallii niiden käytön angina pectoriksen hoidossa [11, 12]. Vaikeaa verisuonten laajenemista nifedipiinin käytön aikana ei aiheuta pelkästään kalsiumkanavien salpaus, vaan myös endoteelisolujen typpioksidin vapautumisen stimulointi, mikä on voimakas luonnollinen verisuonia laajentava aine; se liittyy myös bradykiniinin lisääntyneeseen vapautumiseen [13].

Selkeiden antianginaalisten (antiiskemian) ominaisuuksien ohella kalsiuminestäjillä voi olla antioksidantteja ja anti-aterogeenisiä vaikutuksia (plasmakalvon stabilointi, joka estää vapaan kolesterolin tunkeutumista ja laskeutumista verisuonen seinämään), minkä ansiosta niitä voidaan määrätä useammin potilaille, joilla on vakaa angina pectoris ja joilla on erilaisissa kohdissa olevien valtimoiden vaurioita - sepelvaltimoissa, aivoissa oheislaitteet [14–24] (välilehti 3).

PREVENT-tutkimuksessa [21] arvioitiin amlodipiinin vaikutusta sepelvaltimovaltimon potilaiden ennusteisiin. Stenokardiakohtausten lukumäärän laskua ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan paranemista havaittiin. Revaskularisointitoimenpiteiden suorittamista edellyttävien tilanteiden lukumäärän väheneminen sekä angina pectoriksen suotuisampi kulku (kohtausten vähentäminen).

CAPE-tutkimukseen (Circadian anti-ischemia Programme in Europe) [22] osallistui 315 potilasta, joilla oli vakaa angina pectoris ja jotka saivat amlodipiinia 8 viikon ajan annoksella 5-10 mg / päivä tai lumelääkettä. Osoitettiin, että amlodipiini vähensi merkittävästi ST-segmentin iskeemisen masennuksen jaksojen esiintyvyyttä elektrokardiogrammin (EKG) Holter-seurannan mukaan, samoin kuin kipuiskujen määrää ja tapauksia, joissa lyhytvaikutteisten nitraattien käyttö on välttämätöntä.

ELSA-tutkimuksessa (eurooppalainen latsidipiinitutkimus ateroskleroosista) [23] verrattiin atenololin ja lacidipiinin (kolmannen sukupolven kalsiumantagonistit) vaikutuksia valtimoverenpainetaudilla kärsivillä potilailla ilman ylimääräisiä riskitekijöitä, kardiovaskulaarisia komplikaatioita ja endarterektomiaa (3 700 systolista potilasta 4 vuoden seurannassa). Verenpaine 20%) ja diastolinen verenpaine alle 100 mm RT. Taide. Ryhmään, jossa enalapriiliä käytettiin (20 mg / päivä), 673 ihmistä sisällytettiin ryhmään, joka käytti amlodipiinia (10 mg / päivä) - 663 henkilöä ja lumelääkeryhmään - 655 potilasta. Lääkkeiden tehokkuuden pääparametri oli kardiovaskulaaristen tapahtumien esiintymistiheys amlodipiinia käytettäessä plaseboon verrattuna. Sydän- ja verisuonitapahtumiin sisältyi tapahtuman aiheuttama kuolema, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti, elvytetty sydämenpysähdys, sepelvaltimoiden revaskularisaatio, angina pectoriksesta johtuva sairaalahoito, kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan aiheuttama sairaalahoito, kuolemaan johtava ja ei-kuolemaan johtava aivohalvaus (ohimenevä aivo-verisuonitapaturma ja) ensimmäinen diagnosoitu perifeerinen verisuonisairaus.

274 potilaalla ateroskleroosin etenemistä arvioitiin intravaskulaarisella ultraäänellä (VUS) (ateroskleroottisten plakkien tilavuuden prosenttimuutos otettiin huomioon). Potilaiden yleisessä näytteessä keskimääräinen verenpaine oli 120/78 mm Hg. Taide. Tutkimuksen tulokset olivat seuraavat: lumelääkeryhmässä 24 kuukauden kuluttua verenpaine nousi 0,7 / 0,6 mmHg. Art. Ja amlodipiinia ja enalapriiliä käyttävissä ryhmissä verenpaine laski 4,8 / 2,5 ja 4,9 / 2,4 mm Hg. Taide. vastaavasti (p

  1. Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. Kalsiumantagonistit. M.: AOZT Informatic, 1997.176 s.
  2. Syrkin A.L., Dobrovolsky A.V. Kalsiumkanavasalpaajat ja niiden paikka valtimoverenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin hoidossa // Consilium medicum. 2003. V. 5. nro 5. P. 272–276.
  3. Maychuk E. Yu., Voevodina I. V. Kalsiumantagonistien paikka ja merkitys kardiologin käytännössä // Russian Medical Journal. 2004. V. 12. nro 9. P. 547–550.
  4. Metelitsa V.I. Sydän- ja verisuonilääkkeiden kliinisen farmakologian käsikirja. M.: Medical Information Agency LLC, 2005. 1528 s.
  5. Grossman E., Messerli F. H. Kalsiumin antagonistit. Edistys sydän- ja verisuonitauteissa. Dis. 2004; 47 (1): 34–57.
  6. Dhein S., Salameh. A., Berkels R. et ai. Dihydropyridiinikalsiumin antagonistien kaksoisvaikutus: typpioksidin rooli // Lääkkeet. 1999; 58 (3): 397–404.
  7. Lupanov V.P. Dihydropyridiinikalsiumin antagonistit sepelvaltimo- ja valtimoverenpainepotilaiden hoidossa // Venäjän lääketieteellinen lehti. 2005. T. 13. nro 19. P. 1282–1286.
  8. ACC / ANA 2002 -ohjeiden päivitys kroonista stabiilia anginaa sairastavien potilaiden hoitoon - tiivistelmäartikkeli. ACC / AHA: n käytännön ohjeita käsittelevän työryhmän raportti [kroonista stabiilia anginaa sairastavien potilaiden hoitokomitea] // Verenkierto. 2003; 107: 149–158.
  9. Vakaan angina pectoriksen diagnoosi ja hoito. Venäjän suositukset. GFCF: n asiantuntijakomitean kehittämä. M., 2004,28 s.
  10. Stabiilin angina pectoriksen hoito. Euroopan kardiologiayhdistyksen erityiskomission suositukset // Venäjän lääketieteellinen lehti. 1998. osa 6. nro 1. s. 3–28.
  11. Kukes V. G., Ostroumova O. D., Starodubtsev A. K. ym. Onko nifedipiinin eri annostusmuodoissa eroja? Moderni näkymä tehokkuuden ja turvallisuuden kannalta // Venäjän lääketieteellinen lehti. 2005. T. 13. nro 11. s. 758–762.
  12. Lupanov V.P. Valtimoverenpainetaudin hoito sepelvaltimo- ja sydänsairauksissa // Venäjän lääketieteellinen lehti. 2002. V. 10. Nro 1. s. 26–32.
  13. Pogosova G.V. Nifedipiini sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa: uutta tunnetusta // Kliininen farmakologia ja terapia. 2004. Nro 3. P. 2–6.
  14. Waters D., Lesperance J., Francetich M. et ai. Kontrolloitu kliininen tutkimus kalsiumkanavasalpaajan vaikutuksen arvioimiseksi sepelvaltimoiden ateroskleroosin etenemiseen // Verenkierto. 1990; 82 (6): 1940–1953.
  15. Lichtlen P. R., Hugenholtz P. G., Rafflenbeul W. et ai. Nifedipiini aiheuttaa sepelvaltimoiden angiografisen etenemisen hidastumista. Antiateroskleroottista terapiaa koskevan kansainvälisen nifedipiinitutkimuksen (INTACT) tulokset. INTAKTISET ryhmätutkijat // Lancet. 1990; 335 (8698): 1109–1113.
  16. Hoberg E., Schwarz F., Schoemig A. et ai. Restenoosin estäminen verapamiililla. Verapamiili-angioplastiatutkimus (VAS) [tiivistelmä] // Kierto. 1990; 82 (Suppl III): 428.
  17. Schroeder J. S., Gao S. Z., Alderman E.L. et ai. Alustava tutkimus diltiatseemista sepelvaltimoiden taudin ehkäisyyn sydämensiirtojen vastaanottajilla // N. Eng. J. Med. 1993; 328 (3): 164–170.
  18. Borhani N. O., Mercuri M., Borhari P. A. et ai. Lopputulokset monikeskuksessa isradipiinista diureettisessa ateroskleroositutkimuksessa (MIDAS). Satunnaistettu kontrolloitu tutkimus // JAMA. 1996; 276 (10): 829–830.
  19. Schneider W., Kober G., Roebruck P. et ai. Sepelvaltimoiden ateroskleroosin kehityksen hidastuminen ja eteneminen: uusi käyttöaihe kalsiumantagonisteille? // Eur. J. Clin. Pharmacol 1990; 39: 17 - 23.
  20. Zanchetti A., Rosei E. A., Dal Palu C. et ai. Verapamiili hypertensio- ja ateroskleroositutkimuksessa (VHAS): Pitkäaikaisen satunnaistetun hoidon tulokset joko verapamiililla tai klooritalidonilla kaulavaltimon intima-alustan paksuudella // J. Hypertens 1998; 16: 1667–1676.
  21. Pitt B., Byington R. P., Furberg C. D. et ai. Amlodipiinin vaikutus ateroskleroosin etenemiseen ja kliinisten tapahtumien esiintymiseen. ENNETTAVAT tutkijat // Circulation 2000; 102 (13): 1503 - 1510.
  22. Jorgensen B., Simonsen S., Endresen K. et ai. Restenoosi ja kliininen tulos potilailla, joita hoidettiin amlodipiinilla angioplastian jälkeen: Tulokset sepelvaltimoiden angioPlasty-amlodipiinin restenoositutkimuksesta (CAPARES) // J. Olen. Coll. Cardiol. 2000; 35 (3): 592 - 599.
  23. Zanchetti A. Ateroskleroosia käsittelevä eurooppalainen latsidipiinitutkimus: Tutkimuksen suunta ja tulokset verenpainetaudin yhdestoistatoista eurooppalaisessa kokouksessa, Milano, Italia, 15. – 19. Kesäkuuta 2001..
  24. Simon A., Gariepy J., Moyse D. et ai. Nifedipiinin ja koamilotsidin erilaiset vaikutukset kaulavaltimon seinämän varhaisten muutosten etenemiseen // Verenkierto. 2001; 103 (24): 2949–2954.
  25. Guliev A. B., Lupanov V. P., Sidorenko B. A. Metoprololin käyttö erilaisten vaikutusmekanismien kalsium-antagonistien (diltiatseemi ja nifedipiini) kanssa potilailla, joilla on rasitusrintakipu angina // Terapeuttinen arkisto. 1990. Nro 1. P. 32–35.
  26. Poole-Wilson P. A., Lubsen J., Kirwan B. A. et ai. Pitkävaikutteisen nifedipiinin vaikutus kuolleisuuteen ja kardiovaskulaariseen sairastuvuuteen potilailla, joilla on vakaa angina anginahoitoa (ACTION-tutkimus): satunnaistettu kontrolloitu tutkimus // Lancet. 2004; 364 (9437): 849–857.
  27. Belousov Yu. B., Leonova MV Century -prosessin pitkittyneen vaikutuksen kalsiumin antagonistit ja sydän- ja verisuonisairaudet: uusi näyttöön perustuva lääke // Kardiologia. 2001. Nro 4. P. 87–93.
  28. ENCORE-tutkijat. Nifedipiinin ja cerivastatiinin vaikutus sepelvaltimon endoteelifunktioon potilailla, joilla on sepelvaltimoiden sairaus. ENCORE I -tutkimus // Kierto. 2003; 107: 422 - 428.
  29. Brown M., Palmer C., Castaigne A. et ai. Nifedipine GITS -tutkimuksessa satunnaistettuihin kaksoissokkotutkimuksiin pitkäaikaisvaikutteisella kalsiumkanavasalpaajalla tai diureettilla satunnaistettujen potilaiden sairastuvuus ja kuolleisuus: interventio tavoiteena verenpainehoidossa (INSIGHT) // Lancet. 2000; 356 (9237): 366 - 372.
  30. Mancia G., Ruilope L., Brown M. et ai. Nifedipiini GITS: n vaikutus ulosmenoon potilailla, joilla on aikaisempi sydäninfarkti: INSIGHT-tutkimuksen alaryhmäanalyysi // Br. J. Cardiol. 2002; 9: 401–405.
  31. Vertkin A. L., Topolyansky A. V. Latsidipin, kolmannen sukupolven kalsiumantagonistien edustaja // Kardiologia. 2002. Nro 2. S. 100–103.
  32. Martsevich S. Yu., Serazhim A. A., Kutishenko N. P. Latsidipin potilailla, joilla on sepelvaltimo sydänsairaus, jolla on vakaa angina pectoris. Satunnaistetun kaksoissokkotutkimuksen vertailututkimuksen tulokset // Ilmapiiri. Cardiology. 2003. Nro 4. P. 28-30.
  33. Nissen S., Tuzcu E., Libby P. et ai. Verenpainelääkkeiden vaikutus sydän- ja verisuonitapahtumiin potilailla, joilla on sepelvaltimo- ja normaali verenpaine. CAMELOT-satunnaistettu kontrolloitu tutkimus // Verihypertensio. 2005. Nro 2. P. 2–7.
  34. Karpov Yu.A. Vakaa iskeeminen sydänsairaus: uudet tutkimukset ja kalsiuminestäjien kliinisen käytön mahdollisuudet // Farmateka. 2003; Nro 12. S. 6–9.
  35. Lupanov V.P. Stable angina pectoris: hoitotaktiikat sairaalassa ja avohoidossa // Venäjän lääketieteellinen lehti. 2003. V. 11. nro 9. P. 556–563.
  36. Aronov D. M., Lupanov V.P. Kroonisen sepelvaltimotaudin hoito // Hoito lääkäri. 2004. Nro 5. P. 62–67.
  37. Makolkin V. I. Kalsiumantagonistien mahdollisuudet valtimoverenpainetaudin ja muiden sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa // Ilmapiiri. Cardiology. 2006. Nro 1. S. 2–6.
  38. Konradi A.I. nifedipiinin 30. vuosipäivä. Uusi tutkimus avaa uusia mahdollisuuksia // Verihypertensio. 2005. V. 11. Nro 1. s. 59–62.
  39. Kukes V.G., Ostroumova O.D., Starodubtsev A.K. Kalsiumantagonistin amlodipiinireferenssi: kliinisen käytännön nykyaikaiset käytön näkökohdat // Ilmapiiri. Cardiology. 2005. Nro 2. P. 39–42.

V. P. Lupanov, lääketieteen tohtori, professori
Kliinisen kardiologian tutkimuslaitos, jonka nimi on A. L. Myasnikova RKNPK, Moskova

Katsaus kolmannen sukupolven hitaisiin kalsiumkanavasalpaajiin

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat - lääkkeet, joita käytetään monien sydänsairauksien monimutkaisessa hoidossa ja ehkäisyssä.

Säännöllisellä käytöllä potilaat huomaavat kunnon parantuneen huomattavasti, oireellisten oireiden voimakkuuden vähentyessä.

Mitä salpaajia ja miksi niitä tulisi käyttää, pitäisi tietää kaikille sydämen potilaille.

Katsaus kalsiumkanavasalpaajiin

Kalsiumkanavasalpaajat (BMCC) tai kalsiuminestäjät ovat proteiiniaineita, jotka hidastavat ionisoidun kalsiumin kulkeutumista solurakenteiden sisältämien kalsiumkanavien kautta..

Kalsinoidut ionit näyttävät olevan positiivisesti varautuneita soluja, jotka ovat avainasemassa melkein kaikissa biokemiallisissa prosesseissa.

Soluihin tunkeutumisen jälkeen kalsiuminestäjät stimuloivat kaikkien bioenergia- ja metabolisten prosessien aktiivisuutta, solurakenteiden fysiologisten toimintojen toteuttamista.

Oikein käytettynä varautuneet hiukkaset osallistuvat aktiivisesti sähköisen pulssin johtamiseen tarjoamalla sydämen lihaksen rakenteiden riittävän supistuvuuden.

Jos annos ylitetään, solun aineenvaihdunnan intensiteetti kasvaa, mikä myötävaikuttaa sidekudoksen hapen tarpeen kasvuun.

Käänteinen mekanismi provosoi verisuonen seinien ohenemista, vähentää lihaksen sävyä ja sydänlihaksen sydämen tuotannon osaa.

Miksi kalsiumkanavasalpaajia tarvitaan

Kalsiuminestäjät ovat osa klassista sydän- ja verisuonisairauksien hoito-ohjelmaa; niitä käytetään parantamaan verenvirtausta, sydän- ja kammiokuitujen kimmoisuutta sekä lopettamaan verenpainetauti.

Vaikutusmekanismi on seuraava: BMKK estää sileiden lihassolujen vapautumista, palauttaa sydänsolujen tasapainon. Siten niiden hyödyllinen vaikutus kehossa todetaan.

Pitkäaikaiselle käytölle on ominaista verisuonien seinämien rentoutuminen ja verenpaineen normalisoituminen. Hitaan kalsiumkanavasalpaajan ryhmästä saatavien varojen määräämistä suoraan koskevat indikaattorit:

  • sydämen rakenteiden toiminnallinen vajaatoiminta;
  • kardiomyopatia;
  • iskeeminen muutos sydänkudoksessa;
  • sydänkohtaus;
  • endokardiitin, sydänlihastulehduksen komplikaatiot;
  • rytmihäiriöt (epävakaa takykardia, bradykardia).

Kivun, sydänsairauksien vuoksi lääkkeitä määrätään (takykardia, verenpainetauti ja sydänkohtaus vaativat monimutkaista terapiaa). Kalsiumantagonisteja valittaessa on otettava huomioon lääkkeiden muodostuminen. Valmistushetkellä päästää:

  1. Ensimmäinen sukupolvi. Lääkkeille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus, nopea eliminaatio kehosta sekä riittämätön altistumisen farmakologinen valinta.
  2. Toinen sukupolvi. Huumeet erottuvat pisin kestävä vaikutus, hyvä imeytyminen kehossa.
  3. BMKK 3 (kolmas) sukupolvi. Läpäisee kokonaan solukalvo, kerääntyy sisälle ja poistetaan sitten vähitellen kehosta.

Kolmannen sukupolven hitaiden kalsiumkanavien salpaajat (kolmas sukupolvi vastaa kaikkia Nifedipiinin johdannaisia) - etusijalla hoitoprosessin suunnittelussa. Maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi riittää vain yksi annos.

Kalsiumkanavasalpaajien terapeuttinen teho johtuu sydämen venttiilien purkautumisesta, hypoksisen oireyhtymän vähentymisestä sisäelinten tai -järjestelmien vakavissa patologioissa sekä sepelvaltimoiden verenvirtauksen kiihtyvyydestä.

Kalsiumantagonisteja käytetään laajasti sairaalan kardiologiassa, angiologiassa.

BKK: n kokoonpano

Vaikuttava aine vaihtelee riippuen lääkkeen kuulumisesta kemialliseen ryhmään. Apukomponentit, jotka määrittävät lääkkeen lajirakenteen, riippuvat farmakologisesta muodosta.

Pelkästään kalsiumkanavasalpaajia sisältävien lääkkeiden lisäksi on olemassa BKK-lääkkeitä, joilla on yhdistetty terapeuttinen vaikutus (joka sisältää useita aktiivisia komponentteja).

Nykyään tunnetaan viisi puhdasta peruskomponenttia, joita käytetään estävien lääkkeiden valmistuksessa:

Kalsiumkanavasalpaajia valmistetaan tabletteina ja liuoksina. Jälkimmäinen annetaan laskimonsisäisesti (harvoin - lihakseen). Jälkimmäinen vaihtoehto vaatii hitaata tippojen antamista, joten sitä käytetään kiinteissä olosuhteissa.

Luokittelu

Kalsiumkanavasalpaajien luokittelussa erotetaan useita keskeisiä perusteita. Molekyylirakenne erottaa seuraavat ryhmät:

  • difenyylipiperatsiinit (parantavat aivojen verenkiertoa);
  • dihydropyridiinit (pienessä määrin tai eivät vaikuta sydänlihaksen poistumisjakeeseen);
  • bentsodiatsepiinit (lisäävät veren virtausta, palauttavat sydänlihaksen toiminnan, sykkeen);
  • difenyylialkyyliamiinit (vähentävät sykeaktiivisuutta).

Dihydropyridiinit ovat yleensä määrättyjä lääkkeitä johtuen molekyylikaavan säännöllisestä parantamisesta ja muuntamisesta.

Ei-dihydropyridiinikalsiumin antagonistit erittyvät nopeasti virtsaan, vaativat moninkertaisen päivittäisen käytön.

Kemiallisten ryhmien monimuotoisuuden vuoksi on olemassa kriteeri terapeuttisten vaikutusten eroille. Tämä sisältää:

  • ääreisvaltimoiden laajeneminen;
  • sepelvaltimon verenkierron ja veren virtauksen parantaminen;
  • sydänlihaksen kuormituksen väheneminen;
  • suora kalsiumioninjohtavuuden estäminen.

Luokittelu auttaa yksinkertaistamaan lääkkeiden määräämistä kliinisen kuvan luonteesta riippuen. On melkein mahdotonta ymmärtää itsenäisesti lääkkeen määräämisen piirteitä.

CCL: n tarkoitus määräytyy kliinisten tutkimusten, potilaan iän ja sairaushistorian tietojen perusteella.

BKK: hon liittyvät huumeet

Erilaiset kemialliset ryhmät viittaavat lääkkeiden vaihtelevuuteen lääketeollisuudessa. On tärkeää luokitella kaikki apteekkivalmisteet ryhmäryhmittäin.

Dihydropyridiinit - tämä on lääkeryhmän nimi, suosittu terapeuttisessa käytännössä. Verenpainetta alennetaan lääkkeillä. Tunnetut lääkkeet ovat:

  1. Nifedipiiniryhmä. Suora vaikutus on verisuonten laajeneminen ja usein verenpainetaudit, minkä tahansa sukupolven angina pectoris. "Nifedipiini" "Diltiazem" provosoi erittäin harvoin toiminnallista sydämen vajaatoimintaa vähentämällä eteisventtiilien, sydänlihaksen kuormitusta.
  2. "Nikardipiini" - lääke estää angina pectoriksen ilmenemismuotoja, hyppää verenpaineeseen.
  3. "Felodipiini", "Amlodipiini". Älä vaikuta suoraan sydänlihaksen toimintakykyyn, sillä on pitkäaikainen vaikutus jopa 50 tuntiin. Niitä määrätään kardiomyopatian, vasospastisen angina pectoriksen hoitoon..
  4. "Isradipiini", "Lerkanidipiini" - käytetään vain valtimoverenpainetauteihin, koska ne vaikuttavat suoraan verisuonen onteloon.
  5. Nimodipine. Sille on ominaista selektiiviset vaikutukset aivojen verisuonirakenteisiin. Sitä määrätään estämään toissijaiset kouristukset. Ei sovelleta aivojen neurologisiin vaurioihin.

Pitkäaikaisen käytön seurauksena esiintyy vakavia oirekomplekseja. Alaraajojen turvotus, vaikea pysäyttää jopa silmukka diureetteilla, samoin kuin päänsärky, lisääntynyt punoitus vaihdevuosien aikana, ovat yleisiä.

Fenyylialkyyliamiinia estäviä lääkkeitä käytetään vaikuttamaan suoraan sydänlihakseen ja sydämen rakenteiden johtamisjärjestelmään yleensä. Määrätty rytmihäiriöiden ja angina pectoriksen hoitoon. Verapamiilipohjaisia ​​lääkkeitä pidetään suosituina..

Hoito Verapamiililla on turhaa akuutissa sydämen vajaatoiminnassa. Kaikki varat jaetaan apteekkiin suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti annettavien liuosten muodossa, tabletteina. Tärkeä pakollinen asiantuntijoiden huomio. Väärin käytettynä lisääntyneen sydämen vajaatoiminnan, sydämen rytmihäiriöiden riski on todennäköinen.

Bentsodiatsepiineilla, jotka kuuluvat Diltiazem-ryhmään ja jotka sijaitsevat jonkin verran dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiiniryhmän lääkkeiden välillä, on ristiriitainen terapeuttinen vaikutus. Toisaalta lääkkeet laajentavat verisuonia ja alentavat verenpainetta, toisaalta ne voivat pahentaa sydänlihaksen supistuksia. Tärkeimmät ovat "Diltiazemiin" perustuvat lääkkeet.

"Diltiatseemin" ja sen johdannaisten nimitystä käytetään hermoston tilan parantamiseksi kouristuksia vastaan. Nämä lääkkeet ovat tehokkaita monimutkaisessa terapiassa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa aivohalvauksen, sydänkohtauksen ja iskeemisen sairauden jälkeen..

"Cifenyylipiperatsiinin" johdannaisilla, jotka perustuvat "sinnarisiiniin", on laajentava vaikutus pieniin ja suuriin aivojen verisuoniin. Tapaamisen tarkoituksena on aivojen verenkierron palauttaminen, päänsärkykohtauksien vähentäminen migreenin aikana, vestibulaarisen toiminnan häiriöt. Ensimmäisen sukupolven suositut ovat "Cinnarizine" -pohjaiset rahastot, toisen sukupolven - "Flunarizin".

Kalsiuminestäjien tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset

Kalsiumantagonistien pääominaisuudet varmistavat aivojen sydän- ja verisuonirakenteiden hyvän toiminnan. Verenpaine havaitaan huomattavasti. Yleisyys kliinisessä käytännössä johtuu seuraavista terapeuttisista vaikutuksista:

  • sileän lihaksen verisuonilihasten rentoutuminen;
  • verenpaineen lasku sydänventtiileissä, kammioissa, sydänlihaksessa;
  • aivo-, perifeerisen tai pääveren virtauksen palauttaminen ja normalisointi;
  • verenkierron normalisointi pienessä ympyrässä;
  • verenpainetta alentava, verisuonia laajentava vaikutus.

Samanaikaisesti sinusolmun solurakenteiden automatismi hidastuu, sydämen kudoksiin kohdistuvien kohdunulkoisten polttoaineiden riski, impulssien nopeuden lasku atriventikulaarisessa solmussa pienenee.

Niiden käyttö yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa parantaa BMCC: n vaikutusta, parantaa verisuonten johtavuutta ja sydänlihaksen supistuvuutta. Klassinen käyttöjärjestelmä näyttää tältä: salpaajat + ACE: n estäjät + diureetit ja apuaineet. Samanlainen kaavio soveltuu krooniseen sydämen vajaatoimintaan, kardiomyopatiaan, verisuonten ja valtimoiden stenoosiin.

Samanaikaiset terapeuttiset vaikutukset

Kalsiumantagonistien käytön terapeuttinen vaikutus ei rajoitu verenpainetta alentaviin ja rytmihäiriöihin vaikuttaviin vaikutuksiin. Samanaikaisesti BMCC-valmisteilla on seuraavat vaikutukset:

  • sydänsuoja - sydänkudoksen nekroottisten muutosten estäminen;
  • diureetti - verenpaineen huomattava lasku johtuen ylimääräisen nesteen poistamisesta, vasemman kammion dilataation estäminen;
  • munasuojelu - munuaissuonten kouristusten vähentäminen tai poistaminen, munuaisten verenvirtauksen parantaminen (etenkin munuaisrakenteiden toimintahäiriöiden taustalla);
  • verihiutaleiden vastaiset - verihiutaleiden tarttumisen, trombosytopenian, tromboosin ehkäisy.

Kalsiumsalpaajat estävät liiallisen kalsiumin kertymisen verisuoniin, mitokondrioihin, mukaan lukien ateroskleroosin kehittyminen. Nefroprotektiivinen vaikutus on erityisen tärkeä diabeteksen aiheuttamasta nefropatiasta.

BMCC-ryhmän lääkkeet eivät erityisesti vaikuta aineenvaihduntaan, hormonaaliseen taustaan ​​ja hormonitoimintaan. Ei ole tietoa vaikutuksesta elektrolyyttitasapainoon veriplasmassa, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihdunnassa, eivät vaikuta keuhkoputken sävyyn.

BCC: n vaikutusta ei liity seksuaalisiin häiriöihin, psykofyysiseen kehitykseen, henkiseen toimintaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hitaan kalsiumkanavasalpaajan ryhmää määrätään usein yhdessä muiden lääkkeiden kanssa terapeuttisen vaikutuksen parantamiseksi, mukaan lukien BKK.

Yhdistelmähoitojärjestelmän suunnittelussa on tärkeää ymmärtää seuraavat näkökohdat:

  1. Diureetit (tiatsidit, silmukka), beetasalpaajat, ACE-estäjät, masennuslääkkeet, nitraatit - lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus.
  2. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, anestesiat, epäsuorat antikoagulantit - lisääntynyt BKK-pitoisuus veriplasmassa, yliannostuksen riski.
  3. "Karbamatsepiiniin" perustuvat valmisteet - BKK: n lisääntynyt toksinen vaikutus.
  4. Sydänglykosidit, valmisteet, jotka perustuvat "kinidiiniin", "prokaiinamidiin" - riski sydämen tuotannon osan kriittiselle laskulle, syke.

Parasta pidetään beeta-salpaajien yhdistelmänä "dihydropyridiinin" johdannaisten kanssa verenpainelääkkeiden tehostamiseksi. Samanaikainen käyttö alkoholin kanssa lisää verenpainetta alentavaa vaikutusta kooman alkamiseen ja potilaan kuolemaan asti. Äskettäin puristettu greippimehu parantaa lääkkeen hyötyosuutta.

Kilpirauhashormonien, vitamiinien, entsyymien ja kondroprotektoreiden käytön välillä ei ollut mitään oireenmukaista yhteyttä.

Jos saat negatiivisia reaktioita samanaikaisella käytöllä, sinun on otettava yhteys lääkäriisi selvittääksesi epätyypillisten oireiden syyt.

Sivuvaikutukset

Hitaiden kalsiumkanavasalpaajien ryhmästä peräisin olevien lääkkeiden käyttö, joilla on asianmukainen käyttö ja yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa, johtaa harvoin sivuvaikutuksiin, mutta paljon riippuu kehon yksilöllisistä ominaisuuksista, sairaushistoriasta. BMCC-valmisteet voivat joskus johtaa sellaisiin ilmiöihin:

  • kohonnut kallonsisäinen paine, ajallinen kipu;
  • distaalisten raajojen turvotus;
  • sydänlihaksen supistuvan toiminnan estäminen;
  • sykkeen epävakaus;
  • allergiset reaktiot (urtikaria-tyyppinen ihottuma);
  • dyspeptiset häiriöt.

Haittavaikutusten riskien vähentämiseksi lääkkeiden annosta vähennetään asteittain hoidon lopettamisen jälkeen (jos emme puhu elinikäisestä hoidosta).

Äkillisellä peruutuksella sydämen rytmihäiriöt, vasospasmi, vakavat vauriot sydämen rakenteisiin ovat mahdollisia. Yleensä epätoivottujen seurausten ilmeneminen johtuu riittämättömästä hoidosta, joka ylittää päivittäisen annoksen.

Vasta

Kalsiumkanavasalpaajien (kuten muiden lääkkeiden) ryhmän varojen määräämistä olisi perusteltava monilla kliinisillä perusteilla. Suhteelliset rajoitukset lääkkeiden käyttöön ovat:

  • yksilöllinen suvaitsemattomuus komponentteihin;
  • akuutit allergiset reaktiot;
  • epämukavat angina pectoriksen oireet;
  • monimutkainen sydänkohtaus, aivohalvaus;
  • shokkiolosuhteet;
  • akuutin vaiheen toiminnallinen sydämen vajaatoiminta;
  • elimen vajaatoiminnan terminaaliset vaiheet;
  • raskausaika ja imetys.

Monien kalsiumsalpaajien käyttöohjeet sulkevat pois niiden käytön lapsuudessa, mutta BMCC: tä määrätään laajasti lasten kardiologisessa käytännössä potilaille, joilla on rasitettu kliininen historia..

tulokset

Tämän ryhmän kalsiumkanavasalpaajat ja lääkkeet on tarkoitettu moniin kliinisiin tilanteisiin, mikä on potilaiden etu sydänsairauksien hoidossa..

Oikea hoito vaikuttaa merkittävästi elämän laatuun, estää hengenvaarallisten tilojen riskiä.

Jokaisen kardiologisia patologioita sairastavan potilaan tulisi tietää, mitkä nämä kalsiumkanavasalpaajat ovat, miksi sydämen vajaatoiminta riippuu suoraan proteiinifraktioiden vuorovaikutuksesta solukanavien kanssa.

Kalsiumkanavasalpaajat: vaikutustapa, luettelo lääkkeistä

Korkea verenpaine ärsyttää usein nuoria ja vanhoja ihmisiä. Ihmisen tilan normalisoimiseksi farmakologinen teollisuus kehittää erilaisia ​​lääkkeitä. Kalsiumkanavasalpaajat (CCL) - ryhmä yleisesti määrättyjä verenpainelääkkeitä.

Niiden toiminnan tarkoituksena on estää kalsiumionien pääsy verisuonten ja sydämen lihaksen kuituihin. Tämän mekanismin avulla voit lievittää kouristuksia, vakauttaa pulssin, johtaa verenpaineen jatkuvaan normalisoitumiseen.

Toimintamekanismi

Solujen kalvossa myosyytit ovat pienimpiä kanavia, jotka kulkevat Ca: n verisuonten kudoksiin. Tämä johtaa valtimoiden vähenemiseen, sykkeen lisääntymiseen ja seurauksena paineen nousuun. Tämän biokemiallisen ketjun katkaisemiseksi on luotu lääkkeitä, jotka tukkivat nämä reiät - kalsiuminestäjät.

Lääkkeet on suunniteltu siten, etteivät ne vahingoita kehoa siten, että vaikuttavat aineet vaikuttavat vain hitaisiin kanavatyyppeihin. Ne vastaavat Ca: n tunkeutumisesta verisuonten, sydänlihaksen ja kohtuun lihassoluihin.

Kalsiuminestäjät eivät vaikuta hiilihydraattien metaboliaan, joten sitä suositellaan diabeteksen hoitoon.

Tärkeä! Jotkut BKK hidastavat sykettä, joten ei ole toivottavaa viedä niitä bradykardiapotilaille. Hoidon aikana lääkärin tai potilaan on seurattava sykettä.

Käyttöaiheet

Kalsiuminestäjät ovat pieni lääkeryhmä. Se sisältää vain noin kaksi tusinaa virallisesti patentoitua lääkettä. Mutta samaan aikaan sitä käytetään laajasti sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa.

BCC nimitetään seuraavissa tapauksissa:

  • Valtimoverenpaine. Ensimmäinen asia, johon tämän tyyppisiä lääkkeitä käytetään, on paineen alentaminen. Verisuonia laajentavaa vaikutusta käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa tai itsenäisesti,
  • Angina pectoris. CCB: n vaikutuksesta sydänlihaksen kuormitus, supistumisen voimakkuus, ravinteiden ja hapen tarve vähenevät. Sepelvaltimoiden kouristusten ehkäiseminen voi normalisoida sydänsolujen verenkiertoa ja vähentää hapen nälkään liittyviä vaikutuksia. Huumeiden käyttö lievittää kipua ja lievittää potilaan tilaa,
  • Rytmihäiriö. Joillakin Ca: n antagonistien edustajilla on suora vaikutus atrioventrikulaarisiin ja sinus-solmuihin. Sitä käytetään supraventrikulaarisen rytmihäiriön ja eteisvärinän eliminointiin.,
  • Raynaudin tauti. Amlodipiinia ja nifedipiiniä käytetään vähentämään raajojen valtimoiden kouristuksia vähentäen siten potilaiden oireiden vakavuutta,
  • Rypäle kipu päässä. Verisuonia laajentava vaikutus vähentää niiden taajuutta ja voimakkuutta,
  • Kohdun sävyn poistaminen. Ennenaikaisen synnytyksen ehkäisyyn synnytyshoidossa nifedipiiniä käytetään harvoin, koska se kykenee rentouttamaan sileitä lihaksia,
  • Hypertrofinen kardiomyopatia. Kun hitaasti kalsiumkanavasalpaajia otetaan säännöllisesti, syke laskee, mikä antaa mahdollisuuden vähentää sydänlihaksen seinämien paksuuntumista.,
  • Keuhkoverenpaine. Amlodipiinia, Diltiazemia ja muita lääkeryhmän edustajia käytetään normalisoimaan hengityselimen paine,
  • Verenvuoto aivojen subaraknoidisilla alueilla. Nimodipiinilla on selektiivinen vaikutus aivoihin, mikä vähentää repeämisen ja vaurioiden riskiä verenpainetautipesäkkeessä.

Vasta

Ennen kuin aloitat hoidon millä tahansa lääkkeellä, on suositeltavaa lukea käyttöohjeet. Kalsiumkanavasalpaajia ei voida käyttää seuraavissa tapauksissa:

  • Sydäninfarktin akuutti vaihe,
  • Valtimoverenpaine,
  • Kalsiumdihydropyridiiniantagonistit ovat vasta-aiheisia sydämentykytysten yhteydessä,
  • Vaikutusaineeseen verapamiili perustuvia valmisteita ei voida käyttää bradykardian kanssa,
  • Keuhkoödeeman ja muiden komplikaatioiden kehittymisen välttämiseksi on kielletty käyttää BKK: ta joidenkin muotojen sydämen vajaatoimintaan,
  • Raskauden ja imetyksen aikana vaikuttavat aineet kykenevät tunkeutumaan suurina pitoisuuksina istukan läpi ja rintamaitoon,
  • Alle 14-vuotiailla lapsilla ei voi ottaa BKK: ta. Vain ääritapauksissa Verapamil-tabletit ja niiden johdannaiset jatkuvan lääkärin valvonnassa,
  • Munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

On myös huomattava, että on olemassa tapauksia, joissa antagonistien vaikuttavat aineet ovat yksittäisiä. Tällaisissa tilanteissa terapeutti tai kardiologi valitsee toisen sarjan tai farmakologisen ryhmän lääkkeitä.

Sivuvaikutukset

Jokaisella lääkkeellä on luettelo haittavaikutuksista, jotka ovat harvinaisia ​​potilailla. Jos tällaisia ​​oireita löytyy, jos ne eivät katoa lyhyessä ajassa, on välttämätöntä lopettaa tablettien ottaminen ja kysyä lääkäriltäsi:

  • Päänsärky,
  • Perifeerinen turvotus,
  • Kuumenna kasvot, kädet ja jalat,
  • takykardia,
  • bradykardia,
  • Ruoansulatushäiriöt - Ummetus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Tärkeä! Ca-kanavan salpaajia hoidettaessa on otettava huomioon niiden yhteensopivuus muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Sitä saa käyttää yhdessä diureettien, angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien, nitraattien kanssa.

Luokittelu

Kalsiumkanavasalpaajat eroavat kemiallisesta rakenteesta. Kolme ryhmää erotetaan toisistaan:

  1. Dihydropyridiini - nifedipiini, amlodipiini. Niillä on verisuonia laajentava vaikutus valtimoihin, siksi niitä käytetään verenpaineen hoitoon,
  2. Fenyylialkyyliamiinin johdannaiset - Verapamiili, Berapamiili. Vaikuta sydämen supistumisten tiheyteen ja voimakkuuteen. Käytetään angina pectoriksen, rytmihäiriöiden hoidossa,
  3. Bentsodiatsepiinin johdannaiset - Diltiazem. Niillä on useiden dihydropyridiinin ja fenyylialkamiinin yhdistetty vaikutus.

Kaksi viimeksi mainittua ryhmää liittyvät ehdollisesti ei-dihydropyridiini-BCC: hen. Niillä on samanlainen vaikutus valtimoihin ja sydämeen..

Myös farmakologiassa erotellaan useita BCC-sukupolvia, joista jokainen kehitetään ottaen huomioon aiempien puutteet. Tällä alalla on meneillään kliinisiä tutkimuksia, jotka mahdollistavat uusien, turvallisempien ja tehokkaampien lääkkeiden luomisen..

  • I sukupolvi. Se sisältää aivan ensimmäiset yksinkertaiset lääkkeet, joilla on lyhyt vaikutusaika. Niitä on otettava noin kolme kertaa päivässä (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II sukupolvi. Terapeuttinen vaikutus laajennetaan 12 tuntiin, sillä on pienempi luettelo sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III sukupolvi. Tehokkaimmat lääkkeet, joiden vaikutus jatkuu 24 tuntia (Amlodipiini, Cilnidipiini, Lercanidipiini).

Vähitellen uusi lääkeluokka korvaa vanhat tehottomat lääkkeet. Viimeinen sukupolvi on jo tällä hetkellä useita kertoja suurempi kuin edellinen.

dihydropyridiinit

Tämän tyyppisiä lääkkeitä käytetään hyvin usein essentiaalisen verenpaineen hoidossa. Tämän sarjan vasta-aiheita ovat sydämen vajaatoiminta, sepelvaltimoiden oireyhtymät akuutissa vaiheessa ja toistuva takykardia.

Luettelo tehokkaimmista dihydropyridineistä:

  • Nifedipiiniä. Yksi ensimmäisistä lääkkeistä korkean verenpaineen hoitamiseksi. Hyvin lopettaa hypertensiivisen kriisin, kun sitä otetaan kielen alla. Sitä käytetään harvoin pitkäaikaishoitoon mahdollisten sivuvaikutusten kehittymisen ja lyhyen vaikutuksen vuoksi. Se auttaa laajentamaan verisuonia nopeasti, vähentämään sydämen kuormitusta ja vähentämään sydänlihaksen hapenkulutusta, mikä estää sydänkohtausta kriittisen verenpaineen nousun aikana,
  • Amlodipiini. Suosittu turvallinen verenpainelääke. Alkuannos on 2,5 mg vaikuttavaa ainetta. Vähitellen, jos selvää terapeuttista vaikutusta ei ole, lääkäri nostaa maksimiarvonsa 10 mg: aan. Sen avulla voit laajentaa sepelvaltimoita, mikä parantaa sydänlihaksen verenkiertoa, sen happea. Käytetään valtimoverenpaineen ja angina pectoriksen hoidossa,
  • Corinfar. Se kuuluu uusimman sukupolven lääkkeiden ryhmään, joka perustuu nifedipiiniin. Lisää sydänlihaksen vastustuskykyä stressille, palauttaa verenkiertoa ja happiravitsemusta. Se ei vaikuta reaktion, uneliaisuuden estämiseen. Hoidon varhaisessa vaiheessa, johtuen baroreseptoreiden aktivoitumisesta, joillakin potilailla on noussut lievästi sykettä ja sydämen tuottoa. Lyhyen ajan kuluttua tämä vaikutus menee itsestään. Sitä käytetään vasospastisen ja vakaan kroonisen angina pectoriksen, valtimoverenpaineen hoitoon. Corinfarilla hoidettaessa on suositeltavaa välttää greippien ja niistä valmistettujen tuotteiden syömistä. Tämä tehostaa tämän luokan lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta jopa kolme päivää.,
  • Norvask. Sillä on selvästi rentouttava vaikutus verisuonten sileisiin lihaskuituihin, minkä vuoksi ääreisvaltimoiden ja sepelvaltimoiden laajentuminen. Sydänlihaksen kuormitus vähenee, sydämen sydänlihassolujen happea nälän riski vähenee. Tämä auttaa estämään komplikaatioita. Suurin amlodipiinipitoisuus havaitaan 6-10 tuntia annon jälkeen. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta. Kliinisesti on osoitettu, että aktiivisten aineiden puoliintumisaika ja eliminaatio elimistöstä pidentyvät merkittävästi.

Tärkeä! Sydänsairauksien tapauksessa on suositeltavaa ottaa magnesiumia sisältäviä valmisteita. Tämä hivenaine auttaa estämään kalsiumkanavia luonnollisesti.

Nedihydropyridines

Näillä lääkkeillä on hallitseva vaikutus sydänlihakseen, sen tiheyteen ja supistumisten voimakkuuteen. Niitä käytetään angina pectoriksen, rytmihäiriöiden ja muiden sydänpatologioiden hoitoon..

  • Finoptin. Viittaa fenyylialkyyliamiinijohdannaisten selektiivisiin hitaan kanavan salpaajiin. Sillä on hypotonisia, angina- ja rytmihäiriöitä aiheuttavia ominaisuuksia, minkä vuoksi sitä käytetään usein kardiologiassa sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Ei ole suositeltavaa määrätä yhdessä B-salpaajien kanssa, samoin kuin hypertrofisen kardiomyopatian kanssa. Potilailla, joiden maksan toiminta on heikentynyt, vaikutusaika ja puoliintumisaika pidentyvät ja puhdistuma vähenee. Tämä on otettava huomioon annosta valittaessa. Hoito lopetetaan asteittain,
  • Diacordin. Saatavana tablettina, joissa on 60, 90, 120 mg vaikuttavaa ainetta diltiatseemivetykloridia. Kahdelle viimeiselle on ominaista pitkäaikainen vaikutus. Sillä on verenpainetta alentavia ja antianginaalisia ominaisuuksia. Se erottuu ryhmän muiden lääkkeiden taustasta reflektoivan takykardian puuttumisen vuoksi. Sisäänpääsy antaa sinun vähentää anginakohtausten esiintyvyyttä, vähentää kipua. Verenpaineen pysyvä stabiloituminen tapahtuu kahden viikon kuluttua hoidon aloittamisesta perifeerisen resistenssin ja verisuonten laajenemisen vähentymisen vuoksi. Tässä tapauksessa antianginaalinen vaikutus ilmenee jo ensimmäisenä päivänä,
  • Altiazem. Sitä käytetään infarktin jälkeisen, vasospastisen angina, korkean verenpaineen hoidossa. Juo yksi tabletti 12 tunnin välein. Laajentaa ääreissuonia, vähentäen samalla niiden vastustuskykyä, vähentää sydämen kuormitusta estäen hapen nälkää. Ole varovainen vanhusten ja AV-salpauksen suhteen,
  • Cardil. Vaikuttava aine on diltiatseemi. Käyttöaiheet: verenpainetauti, angina pectoris, lisääntynyt syke eteisvärinän taustalla. Vanhukset, joilla on vakava maksa- ja munuaisvaurio, käyttävät sitä varoen. Ehkä puhdistuman väheneminen ja sivuvaikutusten lisääntyminen. Erektiohäiriöitä miehillä havaitaan harvoin, mikä lopettaa hoidon lopettamisen jälkeen. Hoidon alussa tunne väsymystä, reaktioiden letargiaa, joten sinun on oltava varovainen ihmisille, jotka ajavat ajoneuvoja tai työskentelevät olosuhteissa, joissa huomion keskittyminen on lisääntynyt,
  • Gailopamiili. Sitä käytetään ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä sydäninfarktin, angina pectoriksen uusiutumiseen. Se rentouttaa ääreissuonten sileitä lihaksia, palauttaa hapen virtauksen sydänlihakseen ja lievittää stressiä. Sitä otetaan 2-3 kertaa päivässä riippuen lääkkeen annoksesta ja patologian asteesta,
  • Isoptin. Se kuuluu fenyylialkyyliamiinijohdannaisten ryhmään, jolla on pääasiallinen vaikutus sydänlihakseen. Käytetään verenpaineen kriisin lievittämiseen, angina pectoriksen, supraventrikulaarisen rytmihäiriön hoitoon. Soveltuu myös lastenlääketieteessä paroksysmaalisen takykardian hoitoon. Saatavana liuoksena laskimonsisäiseen antamiseen. Koostumus sisältää verapamiilia, natriumkloridia ja injektionesteisiin käytettävää vettä. Sitä ei pidä antaa potilaille, joilla on vaikea hypotensio, hidas syke, sydämen vajaatoiminta yhdessä glykosidien kanssa,
  • Lecoptin. Saatavana tabletteina 40 ja 80 mg vaikuttavaa ainetta. On suositeltavaa ottaa 3-4 kertaa päivässä aterian jälkeen. Hoitava lääkäri valitsee annoksen yksilöllisesti. Harvinaisissa tapauksissa sitä määrätään yli 6-vuotiaille lapsille, joilla on rytmihäiriö. Potilaat saavat käyttää sydänkohtauksen jälkeen, viikko akuutin vaiheen jälkeen. Mahdolliset haittavaikutukset: tinnitus, bronkospasmi, päänsärky, heikkous, uneliaisuus,
  • Veratard. Se viittaa Ca-kanavan salpaajiin pitkittyneenä aineena. Saatavana kapseleina, jotka pystyvät vapauttamaan aktiiviset aineet vähitellen. Siten maksimaalista pitoisuutta havaitaan veressä pitkään. Sitä käytetään valtimoverenpainetautiin, sydämen iskemiaan, rytmihäiriöihin. Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä greippimehun kanssa. Tämä hidastaa puhdistumaa ja pidentää eliminaation aikaa. Haittavaikutukset: päänsärky, heikentynyt reaktio, myasthenia gravis, ummetus, sydämen vajaatoiminnan paheneminen,
  • Aldizem. Tabletit suun kautta annettavaksi. Imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus plasmassa havaitaan 3 tunnin kuluttua. Tämä indikaattori on erilainen potilailla, joilla on samanaikaisesti erilaisia ​​patologioita..

Tärkeää: Sydämen sykkeen ja verenpaineen säännölliset mittaukset ovat välttämättömiä vanhusten hoidossa. Hallitsemattoman laskun tapauksissa lääkärin on pienennettävä Aldizem-annosta.

Kalsiuminestäjät

Sukupolvien korkean verenpaineen lääkkeitä ryhmästä kalsiumantagonisteja

Vuonna 1996 ehdotettiin uutta kalsiumantagonistien luokittelua, jossa otetaan huomioon lääkkeiden erilainen vaikutuksen kesto, niiden kudosselektiivisyys ja potilaisiin kohdistuvan vaikutuksen ominaispiirteet. Näiden kriteerien mukaisesti kalsiumantagonistit jaettiin ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeisiin:

Kalsiumin antagonistien ryhmäEnsimmäinen sukupolviToinen sukupolviKolmas sukupolvi
II AII B
dihydropyridiinitnifedipiiniNifedipine SR ja GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipiini, Isradipiini, Manidipiini, Nikardipiini, Nilvadipiini, Nimodipiini, Nisoldipiini, Nitrendipiini, FelodipiiniAmlodipiini, lacidipiini, Lekarnididin
bentsotiatsepiinitdiltiatseemiDlithiazem SR
PhenylalkylaminesverapamiiliVerapamil SR

Ensimmäisen sukupolven lääkkeillä - verapamiililla, diltiatseemilla ja nifedipiinillä - on useita ominaisuuksia, jotka rajoittavat niiden tehokasta käyttöä. Niiden biologinen hyötyosuus on alhainen, koska ne käyvät läpi merkittävän aineenvaihdunnan alkuperäisen kulkiessaan maksan läpi. Ne vaikuttavat lyhyen aikaa ja aiheuttavat usein sivuvaikutuksia: takykardia, päänsärky, ihon punoitus. Verapamiili ja diltiatseemi vähentävät sykettä ja voimaa.

Toisen sukupolven kalsiumantagonistit ovat tehokkaampia, mutta myös monet niistä eivät kestä kauan; niiden tehokkuutta potilaille ei usein voida ennustaa etukäteen. Näiden lääkkeiden huippupitoisuus veressä potilailla saavutetaan eri aikoina.

Kolmannen sukupolven kalsiumantagonisteja luotaessa otettiin huomioon esiasteiden haitat. Näille lääkkeille on ominaista korkea hyötyosuus, pitkä puoliintumisaika kehosta (amlodipiini - 40-50 tuntiin asti) ja korkea kudosselektiivisyys. Tämä antaa heille merkittäviä etuja verenpaineen hoidossa..

Kalsiumantagonistien sivuvaikutukset ja niiden käytön vasta-aiheet

Kalsiumin antagonistien sivuvaikutuksetVasta
Yhteinen dihydropyridiini- ja ei-dihydropyridiinikalsiumantagonisteille
  • hypotensio
  • Perifeerinen turvotus (yleisempi dihydropyridiinivalmisteilla; valmistajien mukaan “lipofiilinen” dihydropyridiini 3-sukupolven lääkelatsidipiini ja lerkanidipiini osoittavat alhaisempaa turvotusta)
  • Kasvojen punoitus, ”kuumien aaltojen” tuntemukset (yleisempi dihydropyridiinivalmisteilla)
  • Sydän vasemman kammion systolinen toiminta heikentynyt (paitsi amlodipiini ja felodipiini)
  • Alhainen verenpaine
  • Sydämen vajaatoiminta ja vasemman kammion vähentynyt systolinen toiminta (paitsi amlodipiini ja felodipiini)
  • Raskaus, paitsi nifedipiini (voidaan käyttää I-III raskauskolmanneksella) ja verapamiili (voidaan käyttää II-III raskauskolmanneksen aikana)
Dihydropyridiinikalsiumin antagonisteille
Reflektiivinen takykardia (erityisesti nifedipiinin lyhytaikaisen vaikutuksen osalta, vähäisemmässä määrin nifedipiinin hidastuneen, felodipiinin tapauksessa)
Ei-dihydropyridiinikalsiumin antagonisteille
  • bradykardia
  • Atrioventrikulaarisen johtavuuden rikkomukset
  • Vähentynyt sinusolmun automatismi
  • Ummetus (verapamiili)
  • Maksatoksisuus (verapamiili)
  • bradykardia
  • AV-lohko 2 ja 3 astetta ilman keinotekoisen tahdistimen implantointia
  • Sinusolmukkeen heikkousoireyhtymä (ilman keinotekoisen sydämentahdistimen implantointia)
  • Yliherkkyysoireyhtymät ja eteisvärinän / räpärän paroksysmit, ja antidromisen takykardian jaksot
  • Mikä tahansa takykardia laajoilla QRS-komplekseilla
  • Beetasalpaaja-yhdistelmä

Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että kalsiuminestäjät estävät insuliinin liiallista eritystä estämällä kalsiumionien pääsyn haiman beeta-soluihin. Insuliini osallistuu valtimoverenpainetaudin kehittymiseen stimuloimalla “stimuloivien” hormonien vapautumista, verisuoniseinämän paksuuntumista ja suolan pidättymistä kehossa.

Sukupolvien kalsium antagonistit

BKK (tai hitaat kalsiumkanavasalpaajat) - lääkkeet, joilla on heterogeeninen rakenne. Ne kehitettiin edellä mainittujen 4 aineluokan perusteella.

Lääkkeet, joille oli ominaista vähemmän sivuvaikutuksia ja joilla oli tärkeä terapeuttinen arvo, eristettiin etukäteen ja niistä tuli lääkeryhmän (ensimmäisen sukupolven) esivanhempia. Muut aineet, jotka ovat kliinisesti tärkeissä vaikutuksissa parempia kuin ensimmäisen sukupolven BCC, luokiteltiin BCC: n II ja III sukupolveen luokituksessa

Alla on fenyylialkyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien ja bentsodiatsepiinien luokittelu sukupolvien mukaan, jolloin alkuperäiset lääkeaineet on luokiteltu tiettyyn luokkaan. Ne on lueteltu kansainvälisinä tavaramerkeinä..

Difenyylipiperatsiinit ja bentsodiatsepiinit ovat rakenteeltaan erilaisia, mutta näillä hitailla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen haitta - ne eliminoituvat nopeasti verestä ja niillä on pieni terapeuttinen vaikutus. Noin 3 tuntia myöhemmin, puolet koko lääkeannoksesta poistetaan, joten vakaan terapeuttisen konsentraation aikaansaamiseksi sen piti määrätä 3 ja 4-kertaiset annokset päivän aikana.

Terapeuttisten ja toksisten annosten pienten erojen vuoksi ensimmäisen sukupolven lääkkeiden antamistiheyden lisääntyminen aiheuttaa kehon myrkytysriskin. Samanaikaisesti ensimmäisen sukupolven dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat sietävät huonosti, kun niitä määrätään sellaisina annoksina. Tästä syystä niiden antaminen rajoittuu terapeuttisten vaikutusten heikkenemiseen, minkä vuoksi ne eivät sovellu monoterapiaan.

Ne korvasivat ja syntetisoivat ja testasivat kolmannen sukupolven kalsiumkanavasalpaajia, joita esiintyy vain dihydroperidiiniryhmässä. Nämä ovat lääkkeitä, jotka voivat pysyä veressä pidempään ja antaa terapeuttisen vaikutuksen. Ne ovat tehokkaampia ja turvallisempia, niitä voidaan käyttää laajemmin lukuisiin sairauksiin. Näiden lääkkeiden luokittelu on esitetty alla..

Nykyaikaiset dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat ovat lääkkeitä, joilla on pidentynyt vaikutusaika. Niiden farmakodynaamisten ominaisuuksien ansiosta niitä voidaan määrätä 2-kertaiseksi ja kertakäyttöön päivän aikana. Myös useiden dihydropyridiinien lääkkeille on tunnusomaista kudosspesifisyys suhteessa ääreisvuoteen sydämeen ja verisuoniin..

Kolmannen sukupolven edustajista on hitaita kalsiumkanavia estäviä lääkkeitä, joihin perustuvia lääkkeitä käytetään jo nykyään laajalti terapiassa. Lercanidipiini ja lacidipiini pystyvät laajentamaan verisuonia, tehostaen merkittävästi verenpainelääkitystä. Useammin niitä yhdistetään diureetteihin ja perinteisiin ACE-estäjiin..

Luettelo yleisimmistä lääkkeistä BKK (AK)

AK-dihydropyridiinityyppi luokituksessa muodostaa nifedipiiniryhmän. Pääasiallinen toimintaperiaate on verisuonten sileä lihaskudos. On lääkkeitä, joilla on sellaisia ​​johdannaisia:

  • barnidipiinin;
  • isradipiiniä;
  • manidipiini;
  • nikardipiini;
  • nilvadipiini;
  • nimodipiinin;
  • nizoldipin;
  • nitrendipiini;
  • nifedipiini;
  • riodipine;
  • felodipiini;
  • efondipine.

Ei-dihydropyridiinityyppiset AA: t perustuvat verapamiilin edustajiin, joita edustavat erilaiset syntetisoidut aineet, joista vain verapamiilia on saatavana laajasti. Pääasiallinen toimintaperiaate on verenkiertoelimen kaikkien elinten lihaskudos. Tällaisia ​​johdannaisia ​​sisältäviä lääkkeitä tuodaan tänne:

  • verapamiili;
  • anipamiili;
  • devapamil;
  • thiapamyl;
  • tyropamyl;
  • falipamil;
  • gailopamiili.

Suurinta osaa yllä olevista nimistä ei löydy Venäjän federaation apteekkiketjuista. Koska kuitenkin on niin suuri joukko lääkkeitä, joilla on samanlainen vaikutus, on mahdollista hoitaa tehokkaasti kaupallisesti saatavilla tuotteilla..

AK-lääkityksen valinta riippuu sairauden luonteesta ja lääkkeiden perusominaisuuksista. BCC: tä määrätään verenpaineesta, angina pectoriksesta, ateroskleroosista, takykardiasta, vasemman kammion hypertrofiasta.

Viimeisen sukupolven AK: lla, kuten mainittiin, on enemmän tehokkuutta, plus niillä on ylimääräisiä positiivisia ominaisuuksia, esimerkiksi alfa-adrenolyyttinen ja sympatolyyttinen aktiivisuus. BCC 3-sukupolvien (kaikki dihydropyridiini) edustajia ovat:

Turvallisempia pitkäaikaishoidossa ovat toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeet parannetun kaavan, epätoivottujen seurausten poistamisen ja korkean suorituskyvyn indikaattorien ansiosta. Nämä lääkkeet eivät myöskään aiheuta sykkeen nousua, vaan johtavat pikemminkin laskuun

Mikä on erittäin tärkeää sairauksien, kuten verenpaineen, hoidossa.

Paras terapeuttinen vaikutus saavutetaan levossa ja liikunnan aikana vähemmän selvästi.

Itselääkitystä ei suositella. Työkalun valinta ja sen käytön periaate on asiantuntijan etuoikeus

On erittäin tärkeää noudattaa tiukasti reseptiä, älä ylitä annosta. Koska AK: lla on muun muassa diureettivaikutus

Ennen hoitojakson aloittamista, muista tutkia käyttöaiheet ja vasta-aiheet, luettelo mahdollisista sivuvaikutuksista. BCC: tä on käytetty maailman lääketieteellisessä käytännössä yli 50 vuotta, ja se on osoittanut olevansa luotettava ja tehokas keino torjua sydän- ja verisuonitauteja..

Samanaikaiset terapeuttiset vaikutukset

Kaikilla kalsiumkanavien salpaajilla, joiden vaikutustapaa ei ole tutkittu tarpeeksi, on sivuvaikutuksia. Niiden käyttöä rajoittaa myös saatavilla olevien tieteellisten tutkimusten riittämätön sisältö, jonka tarkoituksena on osoittaa tämän lääkkeen käytön tarkoituksenmukaisuus kroonisessa sydänlihaksen iskemiassa. Seuraavat lääkeryhmän vaikutukset ovat myös hyödyllisiä tässä:

  • verihiutaleiden kalsiumkanavien estäminen vähentymällä niiden aggregaationopeutta;
  • munuaisten verenvirtauksen paraneminen RAAS-aktiivisuuden heikkenemisellä ja verenpaineen laskulla.

Nimodipiini on selektiivinen aivo-verisuonille ja vähentää sen vuoksi sekundaarisen vasospasmin todennäköisyyttä subaraknoidisen verenvuodon tapauksessa. Mutta CHF: n kanssa BCC ei ole toivottava, koska ne pahentavat elämän ennustetta. Vain amlodipiinin ja felodipiinin pääsy maahan on sallittua, jos on vaikea valtimoverenpaine tai angina pectoris, jota beetasalpaajat, ACE-estäjät ja diureetit eivät korjaa. Samaan tarkoitukseen voidaan käyttää lerkanidipiinia ja lacidipiinia..

Sivuvaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemista. Seurauksena voi olla huimaus, päänsärky, kasvojen punoitus, sydämentykytys. Matalan verisuonitaudin seurauksena turvotusta esiintyy säärissä, nilkoissa, jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinivalmisteisiin..
AK heikentää sydänlihaksen kykyä supistua (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sydämen rytmiä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisissa..

Nifedipiinivalmisteita käytettäessä ummetus, ripuli, pahoinvointi ja harvoissa tapauksissa oksentelu ovat mahdollisia. Joillakin potilailla verapamiilin käyttö suurina annoksina aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Varsin harvoin ihon sivuvaikutuksia esiintyy. Ne ilmenevät punoituksesta, ihottumasta ja kutinasta, ihottumasta, vaskuliitista. Vakavissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy..

Rytmihäiriölääkkeet - luettelo

Lääkemarkkinoilla sydämen rytmihäiriöiden lääkkeet ovat laajalti edustettuina: näiden lääkkeiden luettelo kasvaa jatkuvasti, keksitään uusia, parannettuja lääkkeitä. Jokaisella ryhmällä on kuitenkin edustaja, joka on aikatestattu ja osoittautunut tehokkaaksi taistelussa sydämen rytmihäiriöiden torjumiseksi. Tarkastellaan tärkeimpiä yksityiskohtaisemmin..

Kalvoa stabiloivat lääkkeet

Termiä membraanistabilisoivia rytmihäiriölääkkeitä käytetään yleisesti natriumkanavasalpaajien merkitsemiseksi. Tämä lääkeryhmä hidastaa johtamista sydänlihaksen natriumkanavissa. His-Purkinje -järjestelmä tarkoittaa estämällä eteis- ja kammiojen sydänlihassolujen kanavia normalisoimaan sykettä. EKG: ssä tämä näkyy P-aallon jatkeena, PR-ajan ja niiden yhdistelmän pidennyksenä.

Natriumkanavien kineettisen vaikutuksen ominaisuuksien mukaan lääketieteellisessä käytännössä käytetään seuraavaa membraanistabilointiaineiden jakoa alaryhmiin:

  • IB - on nopea kinetiikka. Ryhmän edustajat: Lidokaiini, Trimekaiini, Tokainid;
  • IC - eroavat hitaassa kinetiikassa: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - osoittavat välituotekinetiikkaa: kinidiini, etmosiini, disopyramidit.

Beetasalpaajat

Stressiolosuhteissa, korkea verenpaine, iskemia, verenkiertoon liittyvän autonomisen järjestelmän häiriöt, katetekoliamiineja on paljon. Nämä aineet vaikuttavat suoraan sydänlihaksen beeta-adrenergisiin reseptoreihin, mikä johtaa sydämen vakauden ja rytmihäiriöiden rikkomiseen. Beetasalpaajien toiminta on tarkoitettu reseptoreiden liialliseen stimulointiin, joka suojaa sydänlihasta.

Samanaikaisesti tämän rytmihäiriölääkkeiden ryhmän lääkkeet vähentävät sydämen johtavuusjärjestelmän ärtyvyyttä, mikä johtaa sydämen rytmin hidastumiseen. Näiden ominaisuuksien takia beeta-salpaajia voidaan käyttää flutterin hoitoon. Nämä rytmihäiriölääkkeet auttavat eteisvärinää, ja niitä käytetään rytmihäiriöiden estämiseen ja pysäyttämiseen. Tämän ryhmän edustajina eteisvärinäämislääkkeet käyttävät seuraavia:

  • metoprololi;
  • nadololista;
  • alprenololi;
  • Cordanum;
  • propranololi;
  • Acebutalol.

Lääkkeet - kalsiumin antagonistit

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat on suunniteltu estämään kalsiumionien virtaus. Seurauksena eteisessä havaitaan aktiivisten ektooppisten polttojen tukahdutumista, mikä auttaa vähentämään sinusolmun automatismia. Tämän ryhmän lääkkeitä käytetään supraventrikulaarisen tyypin takykardian paroksysmien ehkäisyyn ja valvontaan. Nämä rytmihäiriölääkkeet ovat tehokkaita ekstrasystoleille. Käytettyihin kalsiumantagonisteihin kuuluvat:

Kaliumkanavasalpaajat

Nämä sydämen rytmihäiriöiden lääkkeet on suunniteltu pidentämään toimintapotentiaalin kestoa ja tarjoamaan tulenkestävää kudosta. Niitä käytettäessä heikentyvät sydämen lihaskuitujen kyky siirtää pulsseja korkeilla taajuuksilla vakionopeudella. Seurauksena havaitaan automatismin väheneminen ja toimintapotentiaalin laajeneminen. EKG: tä suoritettaessa tallennetaan QT-ajan pidennys. Tämän ryhmän tärkeimpiin edustajiin kuuluvat seuraavat lääkkeet:

Rytmihäiriölääkkeet monimutkaiselle terapialle

Usein pelkät rytmihäiriölääkkeet eivät pysty normalisoimaan sykettä. Tämä voi johtua sydän- ja verisuonijärjestelmän muiden patologioiden esiintymisestä. Tällaisissa tapauksissa lääkärit määräävät monimutkaiselle hoidolle lääkkeitä, niistä johtuvat aineenvaihduntaprosessit, sydänionien ionien tasapainon.

Sellaisenaan käytetään usein magnesiumia sisältäviä tuotteita. Ne auttavat rytmihäiriöiden estämisessä, mutta myös kammiohoidon havaituissa paroksysmeissä. Monimutkaisessa hoidossa käytetyistä lääkkeistä voidaan erottaa seuraavat lääkkeet:

Historiaviite

Huumeiden kehittämistä harjoitettiin aktiivisesti viime vuosisadan puolivälissä. 60-luvun alussa verapamiilia saatiin syntetisoimalla papaveriinin aktiiviset analogit. Viisi vuotta myöhemmin nifedipiini syntetisoitiin ja vielä viisi vuotta myöhemmin diltiatseemi. Näihin aineisiin perustuvista valmisteista tuli AK: n ensimmäinen sukupolvi.

Mutta tutkijat eivät lopettaneet siihen. Tutkimalla jo syntetisoitujen aineiden ominaisuuksia, niiden ainutlaatuiset kyvyt havaittiin. Kehittäjien päätehtävänä oli etsiä alkuperäiskaavaa yleiskäyttöiselle lääkkeelle. Ja mitä meillä on tällä hetkellä? Kalsiumkanavien epätyypillisen luonteen vuoksi (on 6 tyyppiä, joilla on erilaiset ominaisuudet ja kudoksen sijainti), niiden salpaajien luokittelu muodostettiin kokonaisena. Viimeisen sukupolven kalsiumantagonisteilla (ja niitä on yhteensä kolme) ei ole vain toiminnan kesto ja minimaaliset sivuvaikutukset, vaan myös joukko muita ominaisuuksia.

KALKUMIKANAVALOKEIDEN TYYPIT

Verapamiili - edustaa kalsiumkanavasalpaajia

KARDIOLOGIA - Sydämen sairauksien ehkäisy ja hoito - Sydän.su

Kalsiumkanavasalpaajien ottamista koskevat säännöt

On parasta ottaa nämä lääkkeet aterian yhteydessä tai juoda maitoa. Ainoastaan ​​lääkäri määrää annoksen, antamistiheyden ja hoitojakson keston. Kalsiumkanavasalpaajahoidon aikana on suositeltavaa, että kontrolloit sykettäsi. Jos se vähenee merkittävästi, ota yhteys lääkäriisi. Saatat joutua muuttamaan annostusta. Lisäksi lääkäri suosittelee tarkkailemaan säännöllisesti, jotta hän voi arvioida hoidon tehokkuutta..

Kalsiumkanavasalpaajia ottaen ei ole suositeltavaa juoda greippimehua tai kuluttaa greippejä. Älä juo alkoholia hoidon aikana, koska se lisää kalsiumkanavasalpaajien sivuvaikutuksia. Muiden verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö näiden lääkkeiden kanssa voi johtaa valtimopaineen merkittävään laskuun.

Kolme tyyppiä kalsiumkanavasalpaajia käytetään verenpaineen hoitoon.

o Dihydropyridiinit - nämä ovat lääkkeitä, jotka eivät hidasta sydämen työtä. Niistä mainittakoon kuten amlodipiini (norvaski), nifedipiini, felodipiini

Kalsiumkanavasalpaajien toiminta

Kalsiumkanavasalpaajat vaikuttavat siihen, että ne estävät kalsiumionien siirtymistä sydämen ja verisuonten soluihin. Tämän vaikutuksen seurauksena verisuonet laajenevat ja sydän supistuu vähemmän. Verapamiilia ja diltiatseemia ei suositella sydämen vajaatoimintaan. Kaikki nämä lääkkeet ovat kuitenkin tehokkaita sydämen rytmihäiriöiden hoidossa. Monia kalsiumkanavasalpaajien valmisteita on saatavana sekä nopean ja lyhyen vaikutuksen lääkkeinä että pitkinä (pitkäaikaisina).

Lyhytaikaisten kalsiumkanavasalpaajien käyttö voi johtaa pitkäaikaisiin seurauksiin aivohalvauksen tai sydäninfarktin muodossa. Syynä tähän ovat verenpaineen ja sykkeen vaihtelut. Pitkittyneitä valmisteita käytettäessä tällaiset sivuvaikutukset ovat vähemmän.

Kalsiumkanavasalpaajien sivuvaikutukset

Huimaus; hypotensio; sydämen rytmihäiriöt; kuiva suu turvotus (lähinnä jaloissa); päänsärky; pahoinvointi; väsymys ihottuma; ummetus tai ripuli.

Verapamiili kuuluu kalsiumkanavasalpaajien luokkaan. Sen toimintamekanismi on, että se estää kalsiumionien tunkeutumisen verisuonten sileisiin lihassoluihin, minkä seurauksena se rentoutuu. Tämä johtaa valtimoiden ontelon laajenemiseen ja verenpaineen laskuun..


Käyttö: verapamiilia käytetään verenpaineen, angina pectoriksen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Verapamiili vähentää sydämen kudoksen johtavuutta, joten sitä voidaan käyttää myös sydämen rytmihäiriöihin sekä hoitoon että ehkäisyyn.


Annostusta. Verapamiilia määrätään annoksella 180 - 480 mg päivässä. Päivittäinen annos voidaan jakaa 1, 2 tai 3 annokseen. Ainoa lääkäri määrää annoksen. Lääke otetaan ruoan kanssa..

Yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa: Verapamiilin ja beetasalpaajien yhdistelmän kanssa sydämen syke voi hidastua jyrkästi. Verapamiili voi lisätä tiettyjen lääkkeiden tasoa veressä: digoksiinin, karbamatsepiinin ja teofylliinin.

Joillakin potilailla verapamiili saattaa alentaa litiumvalmisteiden tasoa, mikä on tärkeää ottaa huomioon


Käytä raskauden ja imetyksen aikana. Verapamiili läpäisee istukan sikiöön ja erittyy myös rintamaitoon. Vaikutuksia sikiöön ja vastasyntyneeseen ei tunneta..


Sivuvaikutukset. Verapamiilin sivuvaikutukset ovat vähäisiä ja väliaikaisia. Se voi aiheuttaa huimausta, heikkoutta sydämen hidastumisen ja verenpaineen laskun vuoksi. Muita vaikutuksia voivat olla jalkojen turvotus, ihottuma, päänsärky ja ummetus..

Lisäksi verapamiili voi aiheuttaa poikkeavuuksia maksan toimintaindikaattoreissa, mutta väliaikaisesti. Verapamiili saattaa alentaa sykettä. Se voi myös laskea verenpainetta liikaa (harvinaisissa tapauksissa). Lisäksi potilaille, joilla on heikentynyt sydämen toiminta, se voi aiheuttaa sydämen vajaatoiminnan..

+7 495 545 17 44 - missä ja keneltä sydän toimii

  • ACE-estäjät
  • Angiotensiinireseptoreiden salpaajat
  • Kalsiumkanavasalpaajien tyypit
  • Beetasalpaajat - käyttö ja varoitukset
  • diureetit
  • Valitut lääkkeet verenpaineen hoidossa

Kalsiumantagonistien vaikutusmekanismi

Kalsium-antagonistit estävät kalsiumkanavia edistämällä puhdistamattomien verisuonilihasten rentoutumista (valtimoiden verisuonten laajeneminen); aiheuttaa sydänlihaksen supistumisen heikkenemistä (negatiivinen inotrooppinen vaikutus); sykkeen lasku (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus); johtavuuden hidastuminen (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus); estää verihiutaleiden aggregaatiota estämällä tromboksaanin synteesi; eliminoida endoteelihäiriöt lisäämällä vasorelaktoivan tekijän (NO) tuotantoa ja estämällä verisuonia supistavan endoteliini-1: n synteesi; suorittaa lipidejä alentava vaikutus (vähentää LDL-pitoisuutta ja lisää HDL-pitoisuutta; estää insuliinin ja glukagonin eritystä; lisätä munuaisten verenvirtausta, vähentää proteinuriaa.

On Tärkeää Olla Tietoinen Dystonia

  • Paine
    Miksi veri hyytyy huonosti ja mitä tehdä sille??
    Artikkelin julkaisupäivä: 23.8.2018Artikkelin päivityspäivämäärä: 6.9.2019Kirjoittaja: Julia Dmitrieva (Sych) - Harjoitteleva kardiologiHeikko veren hyytyminen uhkaa, että pienikin leikkaus voi johtaa pitkäaikaiseen verenvuotoon ja suureen verenhukkaan.
  • Leukemia
    Transferaasitaudit
    Vähentynyt ASAT veressä mikä se onAsAT-entsyymien määrä veressä ei määritelmän mukaan voi olla liian pieni, koska näitä entsyymejä ei ehkä ole lainkaan läsnä AsAT-verikokeen aikana - ja tätä pidetään normina.

Meistä

Nykyään yleisimmät elävät elämät useammin kuin mikään muu sairaus ovat sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöihin liittyvät sairaudet.Onneksi nykyaikaisella kardiologialla on erinomaiset diagnostiikkaominaisuudet, jotka mahdollistavat yhden tai toisen poikkeaman oikea-aikaisen havaitsemisen sydän- ja verisuonijärjestelmässä.