Kalsiumkanavasalpaajat: Yleiskatsaus lääkkeisiin

Kalsiumkanavasalpaajat tai kalsiuminestäjät (AK) ovat lääkkeitä, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuodostelmia, joiden läpi kalsiumionit liikkuvat kohti solua ja solusta. Nämä varautuneet hiukkaset osallistuvat sähköisen impulssin muodostumiseen ja johtamiseen, ja tarjoavat myös sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuitujen supistumisen..
Kalsiumantagonisteja käytetään aktiivisesti sepelvaltimo-, verenpaine- ja sydämen rytmihäiriöiden hoidossa..

Toimintamekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Samalla sepelvaltimoiden laajentuminen, sydänlihaksen verenvirtaus paranee. Seurauksena sydänlihaksen syöttö happea ja aineenvaihduntatuotteiden poistuminen siitä paranee.

Vähentämällä sykettä ja sydänlihaksen supistumista AK vähentää sydämen happea. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihaksen diastolista toimintaa, ts. Sen kykyä rentoutua..
AK laajentaa ääreisvaltimoita ja auttaa alentamaan verenpainetta.

Joillakin tämän ryhmän lääkkeillä (verapamiililla, diltiatseemilla) on rytmihäiriöitä aiheuttavia vaikutuksia.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("tarttumista") estäen veritulppien muodostumisen sepelvaltimoissa. Niillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, jotka parantavat kolesterolin metaboliaa. AK suojaa soluja estämällä lipidien peroksidaatiota ja hidastamalla vaarallisten lysosomaalisten entsyymien vapautumista sytoplasmaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan

AK jaetaan kemiallisesta rakenteesta riippuen kolmeen ryhmään. Kussakin ryhmässä erotellaan I- ja II-sukupolvien lääkkeet, jotka eroavat toisistaan ​​vaikutuksen selektiivisyyden ("fokuksen") ja vaikutuksen keston välillä.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinin johdannaiset:

• 1. sukupolvi: verapamiili (isoptiini, finoptiini);
• 2. sukupolvi: anipamiili, gallopamiili, falipamiili.

• 1. sukupolvi: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
• 2. sukupolvi: altiazem.

• 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidiiniini);
• 2. sukupolvi: amlodipiini (norvask), isradipiini (lomir), nikardipiini (carden), nimodipiini, nisoldipiini (siskor), nitrendipiini (bypress), riodipiini, felodipiini (plendili).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiili) ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sydämeen ja verisuoniin. Heillä on antinaginaalinen, rytmihäiriöitä alentava, verenpainetta alentava vaikutus. Nämä lääkkeet vähentävät sykettä.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, joilla on verenpainetta alentavia ja anginalaukun vastaisia ​​vaikutuksia. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet lisäävät sykettä. Niiden vaikutus angina pectoriksessa ja verenpaineessa on voimakkaampi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä.

Tällä hetkellä dihydropyridiini II-sukupolven johdannaisia, erityisesti amlodipiinia, käytetään laajasti. Niillä on pitkä vaikutusaika ja ne ovat hyvin siedettyjä..

Käyttöaiheet

Angina pectoris

Verapamiilia ja diltiatseemia käytetään pitkäaikaiseen angina pectoriksen hoitoon. Niitä esiintyy eniten nuorilla potilailla, joilla on angina pectoriksen yhdistelmä sinus bradykardian, valtimoverenpaineen, keuhkojen tukkeuman, hyperlipidemian, sapen dyskinesian, taipumuksen ripulin kanssa. Lisäaiheet näiden lääkkeiden valinnalle ovat alaraajojen verisuonten ateroskleroosin häviäminen ja aivo-verisuonten vajaatoiminta.

Monissa tapauksissa on suositeltavaa yhdistelmähoito, jossa yhdistyvät diltiatseemi ja beetasalpaajat. AK: n yhdistelmä nitraattien kanssa ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää erittäin huolellisesti mahdollisen voimakkaan bradykardian, valtimohypotension, heikentyneen sydämen johtavuuden ja heikentyneen sydänlihaksen supistumisen välttämiseksi..

Sydäninfarkti

Diltiatseemin käyttöä potilaille, joilla on pieni fokusoiva sydäninfarkti (”sydäninfarkti ilman Q-aaltoa”), voidaan pitää tarkoituksenmukaisena, jos verenkiertohäiriöitä ei ole ja ejektiofraktio ylittää 40%.

Transmuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: ta ei näytetä.

Hypertoninen sairaus

AK voi aiheuttaa vasemman kammion liikakasvun käänteistä kehitystä, suojaa munuaisia, ei aiheuta aineenvaihduntahäiriöitä. Siksi niitä käytetään laajalti verenpaineen hoidossa. Erityisesti esitetään toisen sukupolven nifedipiinin johdannaiset (amlodipiini).

Nämä lääkkeet on tarkoitettu erityisesti valtimoverenpaineen yhdistelmälle rasitusanginan, lipidimetabolian häiriöiden, obstruktiivisten keuhkosairauksien kanssa. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa..

Lääke "Nimotop" on tarkoitettu erityisesti verenpaineen ja aivoverenkiertohäiriön yhdistelmään. Rytmihäiriöiden ja verenpainetaudin hoidossa on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiili- ja diltiatseemiryhmien valmisteita.

Sydämen rytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytetään verapamiili- ja diltiatseemiryhmien lääkkeitä. Ne hidastavat sydämen johtamista ja vähentävät sinusolmun automatismia. Nämä lääkkeet estävät pääsyä supraventrikulaariseen takykardiaan..

AK: ta käytetään supraventrikulaarisen takykardian hyökkäysten lopettamiseen ja estämiseen. Ne auttavat myös vähentämään sykettä eteisvärinän aikana. Näitä lääkkeitä määrätään myös supraventrikulaarisen ekstrasystoolin hoitoon.

Kammion rytmihäiriöillä AK on tehoton.

Sivuvaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemista. Seurauksena voi olla huimaus, päänsärky, kasvojen punoitus, sydämentykytys. Matalan verisuonitaudin seurauksena turvotusta esiintyy säärissä, nilkoissa, jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinivalmisteisiin..
AK heikentää sydänlihaksen kykyä supistua (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sydämen rytmiä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisissa..

Nifedipiinivalmisteita käytettäessä ummetus, ripuli, pahoinvointi ja harvoissa tapauksissa oksentelu ovat mahdollisia. Joillakin potilailla verapamiilin käyttö suurina annoksina aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Varsin harvoin ihon sivuvaikutuksia esiintyy. Ne ilmenevät punoituksesta, ihottumasta ja kutinasta, ihottumasta, vaskuliitista. Vakavissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy..

Vieroitusoireyhtymä

AK: n oton äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimoiden sileistä lihaksista tulee yliherkkiä kalsiumioneille. Seurauksena näiden suonien kouristus kehittyy. Se voi ilmetä anginakohtausten lisääntymisenä, verenpaineen nousuna. Vieroitusoireyhtymä on harvemmin verapamiiliryhmässä..

Vasta

Eri ryhmien vasta-aiheet eroavat lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen eroista.

Verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisia ​​ei tule määrätä sairaiden sinus-oireyhtymien, atrioventrikulaaristen tukosten, vasemman kammion systolisen toimintahäiriön, kardiogeenisen sokin yhteydessä. Ne ovat vasta-aiheisia systolisen verenpainetason ollessa alle 90 mm Hg. Art., Samoin kuin Wolf-Parkinson-White -oireyhtymä, jossa anterogradinen johtavuus kulkee ylimääräistä polkua pitkin.

Verapamiili- ja diltiatseemiryhmistä peräisin olevat lääkkeet ovat suhteellisen vasta-aiheisia digitaaliselle päihteelle, vaikealle sinus bradykardialle (alle 50 lyöntiä minuutissa) ja taipumukselle vaikeaseen ummetukseen. Niitä ei pidä yhdistää beeta-salpaajien, nitraattien, pratsosiinin, kinidiinin ja disopyramidin kanssa, koska tässä tapauksessa on vaara, että verenpaine laskee jyrkästi..

Kalsiumkanavasalpaajat: Huumeiden luettelo

Laajassa käytännössä käytettävässä lääkkeessä kalsiumkanavasalpaajat ovat heterogeeninen huumeiden luokka. Se koostuu 4 kemikaaliryhmästä, jotka on jaettu kolmeen sukupolveen tietyn edustajan avausajan mukaan. Niitä on käytetty yli 30 vuotta, ja ryhmän ensimmäinen lääke oli A. Fleckensteinin syntetisoima verapamiili. On myös kalsiumantagonisteja (AK), joiden kemiallinen rakenne ei salli niiden luokittelua tiettyihin luokkiin.

Täydellinen luettelo kalsiumkanavasalpaajista koostuu yli 20 lääkeaineesta (lääkkeestä), joista jokaisella on vaikutuksensa erityispiirteet ihmisen biologisiin kudoksiin. Kemiallisen rakenteen erojen takia niiden vaikutus ei ole sama ja ilmaistaan ​​eri tavalla luokan lääkkeiden eri sukupolvien edustajilla. Useita CCB-yhdisteitä on löydetty käyttökelpoisuudesta terapeuttisessa teollisuudessa, kun taas joitain käytetään neurologiassa ja gynekologiassa.

Huolimatta eroista vaikutuksissa, kaikilla tunnetuilla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen farmakologisen vaikutuksen mekanismi - ne estävät kalsiumionien virtauksen soluun jännitteestä riippuvien hitaiden kanavien kautta. Viimeksi mainittuja kutsutaan L-kanaviksi ja ne upotetaan verisuonten sileiden lihasten solujen kalvoihin, supistuviin sydänsoluihin, luurankojen lihassarkolemmaan. Niitä löytyy myös aivokuoren hermosolujen kalvoista (neuronien dendriiteissä ja dendriittisissä piikissä).

L-kanavien lisäksi kehossa on vielä 4 erityyppistä spesifistä proteiinia, joiden rakennemuutos muuttaa solunsisäisen ja membraanikalvon kalsiumpitoisuutta. Kaikkein tärkeintä ovat aiemmin määriteltyjen L-tyyppisten kanavien lisäksi jännitteestä riippuvat T-tyyppiset kanavat. Ne sijaitsevat soluissa, joilla on sydämentahdistimen toiminta. Ne ovat epätyypillisiä sydänsoluja, jotka synnyttävät automaattisesti impulssin sydänlihaksen vähentämiseksi tietyssä rytmissä..

Tunnetuille kalsiumkanavasalpaajille on ominaista L-tyyppisten reseptoreiden kilpailullinen estäminen, jonka aikana kalsiumin solunsisäinen konsentraatio muuttuu. Tämä häiritsee lihasten supistumisprosesseja, tekee supistumisesta heikkoa ja epätäydellistä, koska lihasproteiinien aktiini- ja myosiiniketjut eivät ole täysin yhteydessä kosketuksiin. Epätyypillisissä sydänlihassoluissa kalsiumkanavasalpaajien vaikutukset estävät epätyypillisten sydänsolujen automatismia tarjoamalla hyödyllisen rytmihäiriöiden vaikutuksen.

Luokittelu kemiallisen rakenteen perusteella

Kemiallisessa luokituksessa kalsiumkanavasalpaajat, lääkkeiden luettelo, joka laajenee hiukan uusilla tutkimuksilla, koostuu 4 pääluokasta: difenyylialkyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien, bentsodiatsepiinien ja dihydropyridiinien ryhmän edustajat. Kaikki näiden kemikaalien johdannaiset ovat (tai olivat) huumeita.

Difenyylialkyyliamiiniryhmän aineet ovat kaikkein ensimmäinen niistä luokan yhdisteistä, joita alettiin käyttää newgaleenisina lääkkeinä. Bentsotiatsepiineja pidetään seuraavana haarana, johon kalsiumkanavasalpaajat haarautuivat. Nyt ryhmän lääkkeitä käytetään laajalti terapeuttisessa ja synnytyskäytännössä..

Dynaamisesti kehittyvä ja lupaavin on dihydropyridiinien ryhmä. Se koostuu enimmäismäärästä lääkkeitä, joista osa sisältyy taudien hoidon vakiomenettelyihin. Difenyylipiperatsiinit, hitaiden kalsiumkanavien estäjät, lääkkeet, joihin perustuu usein neurologiassa, ovat hiukan vähemmän tärkeitä..

Sukupolvien kalsium antagonistit

BKK (tai hitaat kalsiumkanavasalpaajat) - lääkkeet, joilla on heterogeeninen rakenne. Ne kehitettiin edellä mainitun 4 aineluokan perusteella. Lääkkeet, joille oli ominaista vähemmän sivuvaikutuksia ja joilla oli tärkeä terapeuttinen arvo, eristettiin etukäteen ja niistä tuli lääkeryhmän (ensimmäisen sukupolven) esivanhempia. Muut aineet, jotka ovat kliinisesti tärkeissä vaikutuksissa parempia kuin ensimmäisen sukupolven BCC, luokiteltiin BCC: n II ja III sukupolveen luokituksessa.

Alla on fenyylialkyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien ja bentsodiatsepiinien luokittelu sukupolvien mukaan, jolloin alkuperäiset lääkeaineet on luokiteltu tiettyyn luokkaan. Ne on lueteltu kansainvälisinä tavaramerkeinä..

Difenyylipiperatsiinit ja bentsodiatsepiinit ovat rakenteeltaan erilaisia, mutta näillä hitailla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen haitta - ne eliminoituvat nopeasti verestä ja niillä on pieni terapeuttinen vaikutus. Noin 3 tuntia myöhemmin, puolet koko lääkeannoksesta poistetaan, joten vakaan terapeuttisen konsentraation aikaansaamiseksi sen piti määrätä 3 ja 4-kertaiset annokset päivän aikana.

Terapeuttisten ja toksisten annosten pienten erojen vuoksi ensimmäisen sukupolven lääkkeiden antamistiheyden lisääntyminen aiheuttaa kehon myrkytysriskin. Samanaikaisesti ensimmäisen sukupolven dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat sietävät huonosti, kun niitä määrätään sellaisina annoksina. Tästä syystä niiden antaminen rajoittuu terapeuttisten vaikutusten heikkenemiseen, minkä vuoksi ne eivät sovellu monoterapiaan.

Ne korvasivat ja syntetisoivat ja testasivat kolmannen sukupolven kalsiumkanavasalpaajia, joita esiintyy vain dihydroperidiiniryhmässä. Nämä ovat lääkkeitä, jotka voivat pysyä veressä pidempään ja antaa terapeuttisen vaikutuksen. Ne ovat tehokkaampia ja turvallisempia, niitä voidaan käyttää laajemmin lukuisiin sairauksiin. Näiden lääkkeiden luokittelu on esitetty alla..

Nykyaikaiset dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat ovat lääkkeitä, joilla on pidentynyt vaikutusaika. Niiden farmakodynaamisten ominaisuuksien ansiosta niitä voidaan määrätä 2-kertaiseksi ja kertakäyttöön päivän aikana. Myös useiden dihydropyridiinien lääkkeille on tunnusomaista kudosspesifisyys suhteessa ääreisvuoteen sydämeen ja verisuoniin..

Kolmannen sukupolven edustajista on hitaita kalsiumkanavia estäviä lääkkeitä, joihin perustuvia lääkkeitä käytetään jo nykyään laajalti terapiassa. Lercanidipiini ja lacidipiini pystyvät laajentamaan verisuonia, tehostaen merkittävästi verenpainelääkitystä. Useammin niitä yhdistetään diureetteihin ja perinteisiin ACE-estäjiin..

BKK-fenyylialkyyliamiinisarja

Tämä kohta sisältää kalsiumkanavasalpaajia, joiden valmisteita on käytetty noin 30 vuotta. Ensimmäinen on verapamiili, jota tarjotaan apteekkimarkkinoilla seuraavien lääkkeiden muodossa: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamiilia yhdessä trandolaprilin kanssa on myös läsnä valmisteessa "Tarka".

Aineita, kuten anipamiili, falipamiili, gallopamiili ja tiapamiili, ei ole saatavana, eikä niitä ole rekisteröity apteekissa. Joillekin tutkimuksia ei ole vielä saatu päätökseen, jotta niitä voidaan käyttää kliinisesti. Siksi toistaiseksi BCC-fenyylialkyyliamiinien lukumäärästä rytmihäiriöinä käytettävä verapamiili on turvallisin ja edullisin.

Lukuisia dihydropyridinejä

Dihydropyridiinien joukossa on kalsiumkanavasalpaajia, joiden lääkkeiden luettelo on laajin. Näitä lääkeaineita käytetään hyvin usein antispasmeettisen aktiivisuuden takia. Nyt harkitaan kolmannen sukupolven turvallisimpia dihydropyridinejä. Niiden joukossa ovat lerkanidipiini ja lacidipiini.

Lercanidipiiniä tuottaa vain kaksi farmakologista yritystä, ja sitä on saatavana lääkkeinä "Lerkamen" ja "Zanidip-Recordati". Lacidipine on saatavana laajemmassa valikoimassa: Lacipin, Lacipil ja Sakur. Nämä lääkkeiden kauppanimet ovat yleisempiä, vaikka todistepohjan laajentuessa lacidipiini vahvistuu terapeuttisessa käytännössä..

Toisen sukupolven dihydropyridiinien edustajista esitetään kalsiumkanavasalpaajia, joiden valmisteissa on mahdollisimman suuri määrä geneerisiä lääkkeitä. Esimerkiksi yli 20 farmakologinen yritys tuottaa vain amlodipiinia seuraavilla nimillä: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kulchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipiinilla ei ole geneeristen lääkkeiden luetteloa, koska tätä lääkettä edustaa vain yksi kauppanimi - Lomir ja sen muunnos Lomir SRO. Felodipiini, riodipiini, nitrendipiini ja nisoldipiini ovat myös ominaisia ​​huonosta jakautumisesta. Pohjimmiltaan tämä suuntaus johtuu halvan ja tehokkaan lääkkeen amlodipiinista. Amlodipiinille altistuneiden allergisten reaktioiden läsnä ollessa potilaiden on kuitenkin pakko hakea korvausta muiden dihydropyridiiniluokan edustajien joukosta..

Markkinoilla olevaa lääkeainetta riodipiinia edustaa lääke "Foridon" ja nitrendipiinia - "oktidipiini". Apteekkien verkossa olevalla Felodipiinilla on kaksi geneeristä lääkettä - Felodip ja Plendil. Mikään farmakologinen yritys ei vielä valmista nisoldipiinia, joten sitä ei ole saatavana potilaille. Nimodipiiniä tarjotaan lääkkeinä "Nimotop" ja "Nitop".

Ensimmäisten sukupolvien vähentyvästä merkityksestä huolimatta kalsiumkanavasalpaajat, joiden lääkkeitä on käytetty aiemmin, ovat laajalti edustettuina markkinoilla. Nifedipiini on massiivisin kaikista lyhytvaikutteisista BCC-valmisteista, koska siinä on enimmäismäärä geneerisiä lääkkeitä: Adalat, Vero-nifedipiini, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Nämä lääkkeet ovat kohtuuhintaisia, mutta niiden esiintyvyys vähenee vähitellen tehokkaampien lääkkeiden vuoksi..

Epäspesifisen BCC: n luokittelu

Tämä lääkeryhmä sisältää kalsiumkanavasalpaajia, huumeiden luettelo on rajoitettu viiteen aineeseen. Näitä ovat mibefradiili, pergeksiiliini, lidoflatsiini, karoveriini ja bepridiili. Jälkimmäinen kuuluu bentsodiatsepiinien luokkaan, mutta eroaa reseptoreittain. Se rajoittaa selektiivisesti kalsiumionien kulkua sydämentahdistimien T-kanavien läpi ja pystyy estämään sydämen johtamisjärjestelmän natriumkanavat. Tämän vaikutusmekanismin yhteydessä bepridiiliä käytetään rytmihäiriöiden torjuntaan.

Vielä lupaavampaa lääkettä on Mefefradil, joka testataan antinaginaalilääkkeeksi. Tällä hetkellä kirjoittajilla on useita julkaisuja, jotka osoittavat sen tehokkuuden sydäninfarktissa ja angina pectorisissa. Siksi se luokitellaan sellaisten aineiden ryhmään, joissa on hitaita kalsiumkanavasalpaajia ja jotka voivat pidentää akuutin sepelvaltimoiden patologian potilaan elämää. Tässä ryhmässä on hyvin vähän kohtuuhintaisia ​​ja erittäin tehokkaita lääkkeitä..

Poikkeuksena voi olla edullisempi Lidoflazin. Tutkimukset viittaavat siihen, että jälkimmäisellä ei ole vain kyky laajentaa sydämen valtimoita alentaen samalla verenpainetta, vaan se myös stimuloi uusien suonien kasvua. Lisävarmuuden kehittyminen sydämessä on erittäin tärkeä asia. Koska kalsiumkanavasalpaajat ovat pääosin heterogeenisiä valmisteita ja lidoflatsiini on rakenteellisesti samanlainen kuin fenyylialkyyliamiini, on luonnollista, että sillä on samanlaisia ​​sivuvaikutuksia ja että sitä voidaan käyttää vain akuutin sepelvaltimoiden patologian ulkopuolella.

"Lidoflatsinin" terapeuttinen käyttö

"Lidoflazin" edustaa lääkeryhmää, jolla on lievä salpauskyky kalsiumkanavia vastaan. Lidoflatsinin terapeuttinen vaikutus on samanlainen kuin flunarisiinilla, mutta se eroaa sydämen sepelvaltimoiden laajentumisesta, ja siksi sitä käytetään akuutissa sydänlihaksen iskemiassa. Valmisteilla, joissa lidoflatsiini on vaikuttava aine, on useita kauppanimiä: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab ja Korflazin. Niitä voidaan käyttää lievään anginaan, eikä niihin liity sydämen sepelvaltimoiden laajennettua stenoosia.

Lidoflatsinin päivittäinen annos on 240-360 mg. Tässä tilassa (2-3 kertaa päivässä) ainetta käytetään lähes kuusi kuukautta. Lääkkeen turvallisuus on osoitettu useilla tutkimuksilla, kun taas karoveriini- ja perhexiliinivalmisteilla ei ole niitä. Näiden aineiden kliinistä tehoa ja toksisuutta tutkitaan..

BKK: n soveltamisala

Nykyaikaisia ​​kalsiumkanavasalpaajia, joiden luettelo valmisteista on täydennetty uusilla aineilla, käytetään terapeuttisessa käytännössä monen tyyppisten vaikutusten aikaansaamiseksi: verenpainelääkkeiden, anginavastaisten, antiiskeemisten ja rytmihäiriöiden torjumiseksi. Tätä varten BCC: tä sovelletaan seuraavissa tapauksissa:

• angina pectoriksen kanssa sydämen verisuonten laajentamiseksi (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
• vasospastinen angina (amlodipiini);
• joilla on Raynaudin oireyhtymä (dihydropiperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
• valtimoverenpainetaudin kanssa (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini, harvemmin lerkanidipiini ja lacidipiini);
• supraventrikulaaristen takyarytmioiden kanssa (fenyylialkyyliamiinit, pääasiassa verapamiili).

Muissa tapauksissa uskotaan, että kalsiumkanavasalpaajia, joiden luokittelu on osoitettu yllä, ei esitetä. Ainoa poikkeus on difenyylipiperatsiiniryhmä, jota edustavat Cinnarizine ja Flunarizine. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää nuorten ja raskaana olevien naisten verenpainetautiin, samoin kuin verenpainetaudin aiheuttamien aivojen verisuonihäiriöiden ehkäisyyn.

Kalsiuminestäjien tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset

Jännitteellisten kalsiumkanavien estämisen yhteydessä AK: lla on useita hyödyllisiä terapeuttisia vaikutuksia, jotka ovat tärkeitä angina pectoriksen, valtimoverenpaineen ja rytmihäiriöiden hoidossa. Tämä sallii selektiivisten kalsiumkanavasalpaajien käytön niiden hoitoon yhdessä useiden muiden luokkien apuaineiden kanssa..

Stenokardiassa kalsiumsalpaajien takia sydänlihaksen valtimoalueet laajenevat ja sydänlihaksen supistuvuuden hyödyllinen tukahduttaminen tapahtuu. Tämä parantaa sydänsolujen ravintoa ja vähentää niiden hapenkulutusta. Hoidon yhteydessä anginakohtaukset kehittyvät harvemmin ja ovat vähemmän pitkittyviä. Lisäksi vasospastisen angina pectoriksen tapauksessa kalsiuminestäjiä pidetään tehokkaimpana lääkkeenä anginakivun hyökkäyksen estämisessä ja lievittämisessä..

Ryhmän lääkkeet edistävät endokardiaalisen ja epikardiaalisen veren virtausta parantaen sydänlihaksen verenkiertoa hypertrofian taustalla. AK: lla on ominaisuus vähentää esikuormitusta, koska sydämeen virtaavan veren määrä vähenee merkittävästi. Kalsiumkanavasalpaajaryhmän lääkeaineet vähentävät myös sydämen jälkikuormitusta auttaen stabiloimaan metabolisia prosesseja iskeemisessä sydänsairaudessa.

Valtimoverenpainetaudin yhteydessä kalsiumkanavasalpaajat välittävät verisuoniston täydellisen perifeerisen vastustuskyvyn laskua. Vaikutus saavutetaan valtimoiden lihasseinämien laajenemisesta johtuen, ja siihen liittyy systolisen ja diastolisen verenpaineen lasku. Lisäksi kalsiumsalpaajat heikentävät angiotensiinin vaikutuksia verisuoniseinämään, estäen verenpaineen kasvua. Ne ovat toisen asteen lääkkeitä, jotka ovat tarpeen verenpaineen hoidossa raskaana olevilla naisilla.

Samanaikaiset terapeuttiset vaikutukset

Kaikilla kalsiumkanavien salpaajilla, joiden vaikutustapaa ei ole tutkittu tarpeeksi, on sivuvaikutuksia. Niiden käyttöä rajoittaa myös saatavilla olevien tieteellisten tutkimusten riittämätön sisältö, jonka tarkoituksena on osoittaa tämän lääkkeen käytön tarkoituksenmukaisuus kroonisessa sydänlihaksen iskemiassa. Seuraavat lääkeryhmän vaikutukset ovat myös hyödyllisiä tässä:

• verihiutaleiden kalsiumkanavien estäminen vähentymällä niiden aggregaationopeutta;
• munuaisten verenvirtauksen paraneminen RAAS-aktiivisuuden heikkenemisellä ja verenpaineen laskulla.

Nimodipiini on selektiivinen aivo-verisuonille ja vähentää sen vuoksi sekundaarisen vasospasmin todennäköisyyttä subaraknoidisen verenvuodon tapauksessa. Mutta CHF: n kanssa BCC ei ole toivottava, koska ne pahentavat elämän ennustetta. Vain amlodipiinin ja felodipiinin pääsy maahan on sallittua, jos on vaikea valtimoverenpaine tai angina pectoris, jota beetasalpaajat, ACE-estäjät ja diureetit eivät korjaa. Samaan tarkoitukseen voidaan käyttää lerkanidipiinia ja lacidipiinia..

Sivuvaikutukset

Säännöllistä lyhytaikaisen BCC: n (nifedipiini) satoa ei voida hyväksyä, koska se aiheuttaa sympaattisen hermoston refleksisen aktivoitumisen ja pystyy kehittämään posturaalista hypotensiota, mikä lisää iskeemisen aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä. Ne voivat myös aiheuttaa toistuvan hypertensiivisen kriisin tai angina pectoriksen vieroitusoireyhtymän vuoksi..

Lyhytvaikutteiset BKK-valmisteet soveltuvat vain kriisien ja angina pectoriksen torjumiseen, mutta sen jälkeen tulisi lisätä pitkävaikutteisia ACE-estäjiä ja beeta-salpaajia. BCC: n käyttö yhdessä nitraattien ja ACE: n estäjien kanssa johtaa raajojen turvotukseen, ihon ja kasvojen punoitukseen. Nitraattivapaa sivuvaikutus on heikompi.

Dihydropyridiinit aiheuttavat ikenen liikakasvua pitkäaikaisessa käytössä. Samat lääkkeet ovat vasta-aiheisia aortan ja kaulavaltimon stenoosissa iskeemisen aivohalvauksen riskin vuoksi. Niiden käyttöä ei voida hyväksyä sydäninfarktin akuutissa vaiheessa ja epävakaassa anginassa (ryöstöoireyhtymä), eikä niiden tehokkuutta sydäninfarktin sekundaarisessa ehkäisyssä ole myöskään todistettu.

Kalsiuminestäjät - vaikutustapa, luettelo lääkkeistä

Kalsiumantagonistit (AK) tai kalsiumkanavasalpaajat (CCB) ovat suuri ryhmä lääkkeitä, joita käytetään valtimoverenpaineen, angina pectoriksen, rytmihäiriöiden, sepelvaltimo- ja munuaissairauksien hoitoon. BKK: n ensimmäiset edustajat (verapamiili, nifedipiini, diltiatseemi) syntetisoitiin jo vuosina 1960–1970, ja niitä käytetään edelleen.

Tarkastellaan yksityiskohtaisesti kalsiumkanavan antagonistien vaikutustapaa, niiden luokitusta, indikaatioita, vasta-aiheita, sivuvaikutuksia, etenkin ryhmän parhaita edustajia.

Huumeiden luokittelu

Maailman terveysjärjestön asiantuntijakomitea jakoi kaikki kalsiumsalpaajien edustajat kahteen ryhmään - selektiivisiin, ei-selektiivisiin. Ensin mainitut ovat vuorovaikutuksessa vain sydämen ja verisuonten kalsiumkanavien kanssa, kun taas jälkimmäiset ovat vuorovaikutuksessa minkä tahansa rakenteen kanssa. Siksi ei-selektiivisen AK: n käyttöön liittyy suuri joukko ei-toivottuja reaktioita: suolien, sapen, kohtuun, keuhkoihin, luustoon liittyvien lihaksien, neuronien häiriöitä..

Ei-selektiivisten AK: n tärkeimmät edustajat ovat fendiliini, bepridiili, sinnarisiini. Kahta ensimmäistä lääkettä käytetään harvoin. Cinnarizine parantaa hermostokudoksen mikrotsirkulaatiota, sitä käytetään laajasti erityyppisten aivoverenkiertohäiriöiden hoitoon.

Selektiivisiin kalsiumkanavasalpaajiin sisältyy 3 lääkeluokkaa:

• fenyylialkyyliamiinit (verapamiiliryhmä);
• dihydropyridiinit (nifedipiiniryhmä);
• bentsotiatsepiinit (diltiatseemiryhmä).

Kaikki selektiiviset BCC: t jaetaan kolmeen sukupolveen. Toisen edustajat eroavat edeltäjistään vaikutuksen keston, korkeamman kudosspesifisyyden ja vähemmän negatiivisten reaktioiden suhteen. Kaikki uusimman sukupolven kalsiumkanavan antagonistit ovat nifedipiinijohdannaisia. Heillä on joukko muita ominaisuuksia, jotka eivät ole ominaisia ​​aikaisemmille lääkkeille..

Kliinisessä käytännössä toisen tyyppinen AK-luokittelu on juurtunut:

• pulssia kiihdyttävä (dihydropyridiini) - nifedipiini, amlodipiini, nimodipiini;
• sykkivä hidas (ei dihydropyridiini) - verapamiilin johdannaiset, diltiatseemi.

Toimintaperiaate

Kalsiumionit ovat aktivaattoreita monissa kudoksen aineenvaihduntaprosesseissa, mukaan lukien lihasten supistuminen. Suurten soluun tulevien mineraalimäärien ansiosta se toimii mahdollisimman intensiivisesti. Liiallinen aineenvaihdunnan lisääntyminen lisää sen hapenkulutusta, kuluu nopeasti. BCC häiritsee kalsiumionien kulkua solukalvon läpi, “sulkee” erityisiä rakenteita - hitaita L-tyypin kanavia.

Tämän luokan "tulot" ovat sydämen, verisuonten, keuhkoputkien, kohtuun, virtsanjohtimiin, maha-suolikanavaan, sappirakon, verihiutaleiden lihaskudokseen. Siksi kalsiumkanavasalpaajat ovat vuorovaikutuksessa pääasiassa näiden elinten lihassolujen kanssa..

Kemiallisen rakenteen monimuotoisuuden vuoksi lääkkeiden vaikutus on kuitenkin erilainen. Verapamiilijohdannaiset vaikuttavat pääasiassa sydänlihakseen, sydämen impulssijohtoon. Huumeet, kuten diltiatseemi, nifedipiini - verisuonien lihaksiin. Jotkut niistä ovat vuorovaikutuksessa vain tiettyjen elinten valtimoiden kanssa. Esimerkiksi nisoldipiini laajentaa hyvin sydämen verisuonia, nimodipiini - aivoja.

BCC: n päävaikutukset:

• angina-, anti-iskeeminen - estää, lopettaa angina pectoriksen hyökkäyksen;
• iskeeminen - parantaa sydänlihaksen verenkiertoa;
• verenpainelääke - alentaa verenpainetta;
• sydänsuojaimet - vähentävät sydämen kuormitusta, vähentävät sydänlihaksen hapenkulutusta, edistävät sydänlihaksen laadukasta rentoutumista;
• munuaisvaltimot - poista munuaisvaltimoiden kaventuminen, paranna elimen verenkiertoa;
• rytmihäiriöt (ei dihydropyridiini) - normalisoivat sykettä;
• antiaggregant - estä verihiutaleiden tarttumista.

Luettelo huumeista

Ryhmän yleisimmät edustajat on esitetty alla olevassa taulukossa..

nifedipiini

diltiatseemi

Nimodipine

lerkanidipiini

Merkinnät tapaamisesta

Kalsiumantagonisteja määrätään useimmiten valtimoverenpaineen, sepelvaltimo- ja sydänsairauksien hoitoon. Tärkeimmät merkinnät nimitykseen:

• eristetty systolisen paineen nousu vanhuksilla;
• yhdistelmä verenpainetauti- / sepelvaltimo- ja sydänsairautta ja diabetes mellitusta, keuhkoastmaa, munuaispatologioita, kihtiä, lipidiaineenvaihdunnan häiriöitä;
• yhdistelmä iskeemistä sydänsairautta ja valtimoverenpainetauti;
• IHD supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden kanssa / tietyntyyppiset angina pectorikset;
• mikroinfarkti (diltiatseemi);
• kiihdytetyn sydämen rytmin (takykardian) hyökkäysten poistaminen;
• pulssin lasku värähtelykohtausten, eteisvärinän aikana (verapamiili, diltiatseemi);
• vaihtoehto beetasalpaajille, jos ne ovat intoleransseja / vasta-aiheisia.

Valtimoverenpaine

BCC: n verenpainetta alentavat vaikutukset paranevat muilla paineen vähentämiseen tarkoitetuilla lääkkeillä, joten niitä määrätään usein yhdessä. Optimaalisena yhdistelmänä pidetään kalsiumantagonistien ja angiotensiinireseptoreiden, ACE-estäjien, tiatsididiureettien yhdistelmää. Sitä voidaan käyttää yhdessä beetasalpaajien, muun tyyppisten verenpainelääkkeiden kanssa, mutta sen vaikutusta ei ole tutkittu vähemmän..

Sepelvaltimotauti

Ei-dihydropyridiini BKK (verapamiilin johdannaiset, diltiatseemi) ja 3. sukupolven dihydropyridiinit (amplodipiini) selviävät riittämättömästä verenkiertoon sydänlihakseen. Etusija annetaan jälkimmäiselle vaihtoehdolle: viimeisen sukupolven lääkkeiden vaikutus on pidempi, ennustettu, spesifinen.

Sydämen vajaatoiminta

Sydämen vajaatoiminnassa käytetään vain 3 tyyppiä kalsiumkanavasalpaajia: amlodipiini, lerkanidipiini, felodipiini. Muut lääkkeet vaikuttavat negatiivisesti sairaan sydämen työhön; vähentää lihasten supistumisvoimaa, sydämen tuottoa, aivohalvauksen määrää.

hyötyjä

Erityisen vaikutusmekanismin vuoksi kalsiumkanavan antagonistit ovat hyvin erilaisia ​​kuin muut verenpainelääkkeet. BKK-ryhmän lääkkeiden tärkeimmät edut ovat, että ne:

• eivät vaikuta rasvojen, hiilihydraattien aineenvaihduntaan;
• älä provosoi bronkospasmia;
• älä aiheuta masennusta;
• Älä johda elektrolyyttien epätasapainoon;
• älä vähennä henkistä, fyysistä aktiivisuutta;
• eivät edistä impotenssin kehittymistä.

Mahdolliset sivuvaikutukset

Useimmat potilaat sietävät lääkkeitä hyvin, etenkin 2-3 sukupolvea. Esiintymistiheys ja haittavaikutustyypit ovat hyvin erilaisia ​​luokasta riippuen. Useimmiten komplikaatioihin liittyy nifedipiini (20%), harvemmin diltiatseemi, verapamiili (5-8%)..

Yleisimpiä / epämiellyttäviä seurauksia ovat:

• nilkkojen turvotus, jalkaterät - etenkin vanhukset, jotka kävelevät / seisovat paljon, ovat saaneet jalkavammoja tai suonitauteja
• takykardia, äkillinen kuumuuden tunne, johon liittyy kasvojen ihon punoitus, olkapäät. Se on ominaista dihydropyridiinille;
• heikentynyt sydänlihaksen supistuva toiminta, hidastunut syke, heikentynyt sydämen johtavuus - tyypillinen sykkivälle hitaasti liikkuvalle BCC: lle.

Eri ryhmien BKK: n sivuvaikutukset

Vasta

Lääkkeitä ei tule määrätä

• valtimoiden hypotensio;
• vasemman kammion systolinen toimintahäiriö;
• vaikea aortan stenoosi;
• sairaan sinus-oireyhtymä;
• atrioventrikulaarisen solmun salpaus 2-3 astetta;
• monimutkainen eteisvärinä;
• verenvuoto;
• raskaus (ensimmäinen raskauskolmannes);
• imettävät;
• ensimmäiset 1-2 viikkoa sydäninfarktin jälkeen.

Suhteelliset vasta-aiheet kalsiumkanavasalpaajien nimittämiselle

Ei ole suositeltavaa käyttää lääkkeitä yhdessä pratsosiinin, magnesiumsulfaatin kanssa, täydennyksenä dihydropyridiinihoidolla nitraateilla ja ei-dihydropyridiinilääkkeiden kanssa amiodaronin, etasytsiinin, disopyramidin, kinidiinin, propafenonin, β-salpaajien kanssa (etenkin laskimoon annettaessa)..

Kalsiumkanavasalpaajat

Kalsiumkanavasalpaajia määrätään usein korkeaa verenpainetta ja monia muita sairauksia vastaan. Näillä lääkkeillä on selkeät käyttöaiheet ja ne edellyttävät pakollisia vasta-aiheita.

Valmisteet ja niiden tyypit

Kalsiumantagonistit tai kalsiumputkien estäjät (CCB) ovat suuri ryhmä lääkkeitä, joilla on sama vaikutusmekanismi, mutta jotka eroavat koostumuksesta, rakenteesta ja eräistä ominaisuuksista (imeytyminen, erittyminen, vaikutus sydämen työhön). Toinen ryhmän oikea nimi on hitaat kalsiumkanavasalpaajat..

Kuvatut lääkkeet kuuluvat ensimmäiseen riviin, niitä käytetään verenpainelääkkeinä..

Tyypillisesti valtimoverenpainetaudin kanssa nämä lääkkeet normalisoivat verenpaineen tason, ja jos ne ovat tehottomia, korvata tai yhdistää muihin lääkkeisiin (beeta-salpaajat, ACE-estäjät). On edullista hoitaa heidät vanhuudessa, ääreisverenkiertohäiriöiden, munuaisvaurioiden, angina pectoriksen yhteydessä. Kalsiumantagonisteja on useita, tässä on tärkein:

Nifedipiiniryhmä - lääkitys

Kalsiumioneilla on suuri rooli koko kehossa. Kalsiumia tarvitaan luihin, se auttaa parantamaan niitä murtumien yhteydessä, ja magnesium auttaa parantamaan jalkoja. Elementti säätelee myös sydämen supistumista - se on vastuussa myosyyttien normaalista toiminnasta. Jos elementti on ylimääräinen tai rikkoo sen poistoa, pumpun toimintahäiriö ja paine nousevat. BKK auttaa ratkaisemaan ongelma.

Lääkärit määräävät useimmiten lääkeluettelossa dihydropyridiinijohdannaisia, joita muuten kutsutaan Nifedipiini-ryhmäksi. Jälkimmäinen on ensimmäinen kehitetty BCC, joka vaikuttaa positiivisesti verisuoniin. Sillä on seuraavat vaikutukset:

• hidastaa kalsiumin tunkeutumista sydänsoluihin, valtimoiden sileisiin lihaskuituihin;
• antaa antinaginaalisen, verenpainetta alentavaa vaikutusta;
• vähentää valtimoiden sävyä vaikuttamatta suonien sävyyn;
• laajentaa ääreis- ja sepelvaltimoiden luumenia;
• vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta.

Huumeet eivät vaikuta sydämen rytmiin, eivät estä johtamista. Potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, diabetes mellitus ja joilla on hemodialyysi, lääkettä käytetään vain sairaalassa. Tärkeimmät merkinnät:

• anginakohtausten lievitys;
• verenpainetauti;
• Raynaudin tauti;
• verenpainetauti.

Samalla lääkeaineella on kehitetty kalliimpia lääkkeitä, jotka eroavat toisistaan ​​puhdistusasteen, vapautumisen tyypin ja valmistajan tuotemerkin välillä - Nifecard, Cordaflex, Cordipine, Corinfar, Calcigard, niiden kustannukset ovat 200-600 ruplaa. Dihydropyridiinien ryhmään kuuluvat myös nimodipiini (nimotop), amlodipiini (Amlovas, Norvask).

Verapamil-ryhmä - edustajat

Verapamiilin johdannaiset kuuluvat fenyylialkyyliamiiniryhmään, niillä on selvä vaikutus sydämen johtavuuteen. Niiden erottuva piirre on vaikutus sinusolmuun - tahdistimeen, koska siinä solumembraanien toiminta johtuu kalsiumionien läsnäolosta..

Verapamiili ei vaikuta kammioiden johtamisjärjestelmään - siellä depolarisaatio riippuu natriumioneista.

Verapamiililla on vahva angininaalinen vaikutus - se ilmenee lääkkeen suoran vaikutuksen, samoin kuin vaikutuksen ääreisvaltimoiden ääneen. Lääke on määrätty ylimääräiseksi lääkkeeksi kardiomyopatialle, koska se vähentää sydänlihaksen seinämien sävyä.

• supraventrikulaariset rytmihäiriöt;
• angina stabiilina ilman vasospasmia;
• paroksysmaalinen ja muun tyyppinen takykardia;
• eteis-takyarytmia;
• eteisvärinä;
• supraventrikulaarinen ekstrasystooli;
• verenpainetauti, kriisitilat;
• pieni ympyrä verenpaine.

Veropamiilin perusteella on olemassa myös joukko muita lääkkeitä - Isoptin (440 ruplaa), Tarka (760 ruplaa). Tämän ryhmän toisen sukupolven lääkkeitä edustaa gallopamiili ja siihen perustuva lääke, nimeltään Prokorum.

Diltiazem ja sen analogit

Bentsodiatsepiinit ovat heikompia kuin nifedipiini, vaikuttavat verisuoniin, sydämeen. Uskotaan, että ne vievät keskiaseman Verapamiilin ja Nifedinin välillä, viittaavat kolmannen sukupolven lääkkeisiin. Erottuvat ominaisuudet:

• kohtalainen sinusolmun vaimennus;
• kohtalainen heikkeneminen atrioventrikulaarisen solmun toiminnassa;
• lievä verenpaineen lasku.

Ryhmän päälääke on Diltiazem (150 ruplaa). Sillä on anginaalisia, verenpainetta alentavia, rytmihäiriöitä alentavia vaikutuksia, se vähentää sydänlihaksen supistuvuutta, vähentää sykettä, auttaa lisäämään sepelvaltimoiden verenvirtausta ja vähentämään hapen tarvetta sydämessä. Lisäksi lääke myötävaikuttaa munuaisten ja aivojen verenvirtauksen lisääntymiseen. Lääkkeen ottamisen jälkeen sydänsolujen kalsiumionien määrä putoaa, mikä varmistaa edellä kuvatut vaikutukset.

Diltiazemia on saatavana tavanomaisina tabletteina ja hitaasti vapauttavina aineina (Diltiazem SR). Useimmiten sitä määrätään angina pectorikseen yhdistettynä valtimoverenpaineeseen sepelvaltimo sydänsairauksiin, Prinzmetal angina pectoriseen. Ei ole toivottavaa tehdä lääkeyhdistelmiä beeta-salpaajien kanssa, joten on mahdollista lisätä negatiivista vaikutusta sydämen johtamisjärjestelmään..

Cinnarizine-ryhmä

Tällä lääkkeellä ja sen analogeilla on hiukan erilaisia ​​käyttöaiheita. Ne laajentavat suurimmaksi osaksi aivojen verisuonia ja vaikuttavat epäsuorasti ja merkityksettömästi sydämeen.

Sinnarisiiniä voidaan käyttää päänsärkyyn ja migreeniin - se poistaa verisuonikärjen.

Cinnarizine-hoidon indikaatioita ovat huimaus, muistin heikkeneminen, tinnitus, huonontunut huomio. Monimutkaisessa terapiassa oleva lääke on tarkoitettu Meniere-taudin, labyrintiitin, eri etiologioiden nystagmuksen hoitoon. Muut merkinnät:

• merisairaus;
• aivojen verenkiertohäiriöt (krooniset);
• ääreisverenkiertohäiriöt;
• Raynaudin tauti;
• acrocyanosis;
• raajojen haavaumat diabeteksen kanssa, suonikohjut.

Cinnarizine on myös osa lääkettä Stugeron, ja yhdessä pirasetaamin kanssa - lääkkeessä Fescetam, Omaron. Ryhmän toista sukupolvea edustaa vaikuttava aine flunarisiini, joka loi perustan useiden migreenilääkkeiden luomiselle..

Nykyaikaiset kalsiuminestäjät

Neljännen sukupolven huumeisiin sisältyy melko rajallinen luettelo. Viimeisimmän sukupolven kalsiumkanavasalpaajien lääkkeiden luettelo sisältää cilnidipiinin. Lääke kuuluu dihydropyridiinien ryhmään, joten sitä määrätään laajimmin valtimoverenpainetaudin, iskeemisen sydänsairauden hoitoon. Lääkkeellä on korkea selektiivisyys hitaille kalsiumputkille.

Cilnidipiini on lupaava lääke, jonka japanilaiset tutkijat kehittivät 2000-luvulla. Sitä käytetään eniten Japanissa, Venäjällä sitä edustavat alkuperäiset ja erilaiset geneeriset tuotteet. Lääkkeen edut ovat seuraavat:

• turvallisuus potilaille;
• korkea tehokkuus verenpainetta vastaan;
• puute haitallisia vaikutuksia syke, pulssi;
• valtimoiden seinämien ominaisuuksien parantaminen;
• soveltuvuus käytettäväksi vanhuudessa.

Lääke auttaa stressaavassa verenpaineessa, paineen noustessa aamulla. Sillä on myös suojaava vaikutus ja sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on diabetes mellitus. Sepelvaltimo- ja sydänsairauksissa lääke antaa lisävaikutuksen lipidiprofiilin paranemisen muodossa.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Useimpien kalsiumantagonistien käyttö on kiellettyä sydäninfarktin akuutilla ajanjaksolla. Jos unohdat nämä vasta-aiheet, sydänkuoleman riski kasvaa huomattavasti. Hoidon kieltoja ovat muun muassa:

• infarktiota edeltävä tila, angina on epävakaa;
• valtimoiden hypotensio;
• takykardia - ryhmälle lääkkeitä, joissa on nifedipiiniä;
• bradykardia - ryhmälle lääkkeitä verapamiilin kanssa;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• ikä 12-18-vuotiaita riippuen lääkeryhmästä ja erityisestä lääkkeestä;
• imetys, raskaus;
• munuaisten, maksan vajaatoiminnan viimeiset vaiheet (kielto ei koske kaikkia lääkkeitä).

Jokaisella lääkkeellä on sivuvaikutuksia, useimmiten niihin sisältyy päänsärky, kuume, voimakas paineen lasku. Monilla potilailla on ääreisödeema, takykardian kehitys. Monet lääkkeet, joiden pitkäaikainen käyttö ilmenevät ummetuksena, lisääntyneinä maksan toimintakokeina, ihottumina. Sinnarisiini voi lisätä Parkinsonin taudin oireita.

Jaa ystäviesi kanssa

Tee hyvää työtä, se ei vie kauan

Kalsiumkanavasalpaajat: vaikutustapa, luettelo lääkkeistä

Korkea verenpaine ärsyttää usein nuoria ja vanhoja ihmisiä. Ihmisen tilan normalisoimiseksi farmakologinen teollisuus kehittää erilaisia ​​lääkkeitä. Kalsiumkanavasalpaajat (CCL) - ryhmä yleisesti määrättyjä verenpainelääkkeitä.

Niiden toiminnan tarkoituksena on estää kalsiumionien pääsy verisuonten ja sydämen lihaksen kuituihin. Tämän mekanismin avulla voit lievittää kouristuksia, vakauttaa pulssin, johtaa verenpaineen jatkuvaan normalisoitumiseen.

Toimintamekanismi

Solujen kalvossa myosyytit ovat pienimpiä kanavia, jotka kulkevat Ca: n verisuonten kudoksiin. Tämä johtaa valtimoiden vähenemiseen, sykkeen lisääntymiseen ja seurauksena paineen nousuun. Tämän biokemiallisen ketjun katkaisemiseksi on luotu lääkkeitä, jotka tukkivat nämä reiät - kalsiuminestäjät.

Lääkkeet on suunniteltu siten, etteivät ne vahingoita kehoa siten, että vaikuttavat aineet vaikuttavat vain hitaisiin kanavatyyppeihin. Ne vastaavat Ca: n tunkeutumisesta verisuonten, sydänlihaksen ja kohtuun lihassoluihin.

Kalsiuminestäjät eivät vaikuta hiilihydraattien metaboliaan, joten sitä suositellaan diabeteksen hoitoon.

Tärkeä! Jotkut BKK hidastavat sykettä, joten ei ole toivottavaa viedä niitä bradykardiapotilaille. Hoidon aikana lääkärin tai potilaan on seurattava sykettä.

Käyttöaiheet

Kalsiuminestäjät ovat pieni lääkeryhmä. Se sisältää vain noin kaksi tusinaa virallisesti patentoitua lääkettä. Mutta samaan aikaan sitä käytetään laajasti sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa.

BCC nimitetään seuraavissa tapauksissa:

• Valtimoverenpaine. Ensimmäinen asia, johon tämän tyyppisiä lääkkeitä käytetään, on paineen alentaminen. Verisuonia laajentavaa vaikutusta käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa tai itsenäisesti,
• Angina pectoris. CCB: n vaikutuksesta sydänlihaksen kuormitus, supistumisen voimakkuus, ravinteiden ja hapen tarve vähenevät. Sepelvaltimoiden kouristusten ehkäiseminen voi normalisoida sydänsolujen verenkiertoa ja vähentää hapen nälkään liittyviä vaikutuksia. Huumeiden käyttö lievittää kipua ja lievittää potilaan tilaa,
• Rytmihäiriö. Joillakin Ca: n antagonistien edustajilla on suora vaikutus atrioventrikulaarisiin ja sinus-solmuihin. Sitä käytetään supraventrikulaarisen rytmihäiriön ja eteisvärinän eliminointiin.,
• Raynaudin tauti. Amlodipiinia ja nifedipiiniä käytetään vähentämään raajojen valtimoiden kouristuksia vähentäen siten potilaiden oireiden vakavuutta,
• Rypäle kipu päässä. Verisuonia laajentava vaikutus vähentää niiden taajuutta ja voimakkuutta,

• Kohdun sävyn poistaminen. Ennenaikaisen synnytyksen ehkäisyyn synnytyshoidossa nifedipiiniä käytetään harvoin, koska se kykenee rentouttamaan sileitä lihaksia,
• Hypertrofinen kardiomyopatia. Kun hitaasti kalsiumkanavasalpaajia otetaan säännöllisesti, syke laskee, mikä antaa mahdollisuuden vähentää sydänlihaksen seinämien paksuuntumista.,
• Keuhkoverenpaine. Amlodipiinia, Diltiazemia ja muita lääkeryhmän edustajia käytetään normalisoimaan hengityselimen paine,
• Verenvuoto aivojen subaraknoidisilla alueilla. Nimodipiinilla on selektiivinen vaikutus aivoihin, mikä vähentää repeämisen ja vaurioiden riskiä verenpainetautipesäkkeessä.

Vasta

Ennen kuin aloitat hoidon millä tahansa lääkkeellä, on suositeltavaa lukea käyttöohjeet. Kalsiumkanavasalpaajia ei voida käyttää seuraavissa tapauksissa:

• Sydäninfarktin akuutti vaihe,
• Valtimoverenpaine,
• Kalsiumdihydropyridiiniantagonistit ovat vasta-aiheisia sydämentykytysten yhteydessä,
• Vaikutusaineeseen verapamiili perustuvia valmisteita ei voida käyttää bradykardian kanssa,
• Keuhkoödeeman ja muiden komplikaatioiden kehittymisen välttämiseksi on kielletty käyttää BKK: ta joidenkin muotojen sydämen vajaatoimintaan,
• Raskauden ja imetyksen aikana vaikuttavat aineet kykenevät tunkeutumaan suurina pitoisuuksina istukan läpi ja rintamaitoon,
• Alle 14-vuotiailla lapsilla ei voi ottaa BKK: ta. Vain ääritapauksissa Verapamil-tabletit ja niiden johdannaiset jatkuvan lääkärin valvonnassa,
• Munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

On myös huomattava, että on olemassa tapauksia, joissa antagonistien vaikuttavat aineet ovat yksittäisiä. Tällaisissa tilanteissa terapeutti tai kardiologi valitsee toisen sarjan tai farmakologisen ryhmän lääkkeitä.

Sivuvaikutukset

Jokaisella lääkkeellä on luettelo haittavaikutuksista, jotka ovat harvinaisia ​​potilailla. Jos tällaisia ​​oireita löytyy, jos ne eivät katoa lyhyessä ajassa, on välttämätöntä lopettaa tablettien ottaminen ja kysyä lääkäriltäsi:

• Päänsärky,
• Perifeerinen turvotus,
• Kuumenna kasvot, kädet ja jalat,

• takykardia,
• bradykardia,
• Ruoansulatushäiriöt - Ummetus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Tärkeä! Ca-kanavan salpaajia hoidettaessa on otettava huomioon niiden yhteensopivuus muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Sitä saa käyttää yhdessä diureettien, angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien, nitraattien kanssa.

Luokittelu

Kalsiumkanavasalpaajat eroavat kemiallisesta rakenteesta. Kolme ryhmää erotetaan toisistaan:

1. Dihydropyridiini - nifedipiini, amlodipiini. Niillä on verisuonia laajentava vaikutus valtimoihin, siksi niitä käytetään verenpaineen hoitoon,
2. Fenyylialkyyliamiinin johdannaiset - Verapamiili, Berapamiili. Vaikuta sydämen supistumisten tiheyteen ja voimakkuuteen. Käytetään angina pectoriksen, rytmihäiriöiden hoidossa,
3. Bentsodiatsepiinin johdannaiset - Diltiazem. Niillä on useiden dihydropyridiinin ja fenyylialkamiinin yhdistetty vaikutus.

Kaksi viimeksi mainittua ryhmää liittyvät ehdollisesti ei-dihydropyridiini-BCC: hen. Niillä on samanlainen vaikutus valtimoihin ja sydämeen..

Myös farmakologiassa erotellaan useita BCC-sukupolvia, joista jokainen kehitetään ottaen huomioon aiempien puutteet. Tällä alalla on meneillään kliinisiä tutkimuksia, jotka mahdollistavat uusien, turvallisempien ja tehokkaampien lääkkeiden luomisen..

• I sukupolvi. Se sisältää aivan ensimmäiset yksinkertaiset lääkkeet, joilla on lyhyt vaikutusaika. Niitä on otettava noin kolme kertaa päivässä (Isoptin, Adalat, Diazem),
• II sukupolvi. Terapeuttinen vaikutus laajennetaan 12 tuntiin, sillä on pienempi luettelo sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
• III sukupolvi. Tehokkaimmat lääkkeet, joiden vaikutus jatkuu 24 tuntia (Amlodipiini, Cilnidipiini, Lercanidipiini).

Vähitellen uusi lääkeluokka korvaa vanhat tehottomat lääkkeet. Viimeinen sukupolvi on jo tällä hetkellä useita kertoja suurempi kuin edellinen.

dihydropyridiinit

Tämän tyyppisiä lääkkeitä käytetään hyvin usein essentiaalisen verenpaineen hoidossa. Tämän sarjan vasta-aiheita ovat sydämen vajaatoiminta, sepelvaltimoiden oireyhtymät akuutissa vaiheessa ja toistuva takykardia.

Luettelo tehokkaimmista dihydropyridineistä:

• Nifedipiiniä. Yksi ensimmäisistä lääkkeistä korkean verenpaineen hoitamiseksi. Hyvin lopettaa hypertensiivisen kriisin, kun sitä otetaan kielen alla. Sitä käytetään harvoin pitkäaikaishoitoon mahdollisten sivuvaikutusten kehittymisen ja lyhyen vaikutuksen vuoksi. Se auttaa laajentamaan verisuonia nopeasti, vähentämään sydämen kuormitusta ja vähentämään sydänlihaksen hapenkulutusta, mikä estää sydänkohtausta kriittisen verenpaineen nousun aikana,
• Amlodipiini. Suosittu turvallinen verenpainelääke. Alkuannos on 2,5 mg vaikuttavaa ainetta. Vähitellen, jos selvää terapeuttista vaikutusta ei ole, lääkäri nostaa maksimiarvonsa 10 mg: aan. Sen avulla voit laajentaa sepelvaltimoita, mikä parantaa sydänlihaksen verenkiertoa, sen happea. Käytetään valtimoverenpaineen ja angina pectoriksen hoidossa,
• Corinfar. Se kuuluu uusimman sukupolven lääkkeiden ryhmään, joka perustuu nifedipiiniin. Lisää sydänlihaksen vastustuskykyä stressille, palauttaa verenkiertoa ja happiravitsemusta. Se ei vaikuta reaktion, uneliaisuuden estämiseen. Hoidon varhaisessa vaiheessa, johtuen baroreseptoreiden aktivoitumisesta, joillakin potilailla on noussut lievästi sykettä ja sydämen tuottoa. Lyhyen ajan kuluttua tämä vaikutus menee itsestään. Sitä käytetään vasospastisen ja vakaan kroonisen angina pectoriksen, valtimoverenpaineen hoitoon. Corinfarilla hoidettaessa on suositeltavaa välttää greippien ja niistä valmistettujen tuotteiden syömistä. Tämä tehostaa tämän luokan lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta jopa kolme päivää.,
• Norvask. Sillä on selvästi rentouttava vaikutus verisuonten sileisiin lihaskuituihin, minkä vuoksi ääreisvaltimoiden ja sepelvaltimoiden laajentuminen. Sydänlihaksen kuormitus vähenee, sydämen sydänlihassolujen happea nälän riski vähenee. Tämä auttaa estämään komplikaatioita. Suurin amlodipiinipitoisuus havaitaan 6-10 tuntia annon jälkeen. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta. Kliinisesti on osoitettu, että aktiivisten aineiden puoliintumisaika ja eliminaatio elimistöstä pidentyvät merkittävästi.

Tärkeä! Sydänsairauksien tapauksessa on suositeltavaa ottaa magnesiumia sisältäviä valmisteita. Tämä hivenaine auttaa estämään kalsiumkanavia luonnollisesti.

Nedihydropyridines

Näillä lääkkeillä on hallitseva vaikutus sydänlihakseen, sen tiheyteen ja supistumisten voimakkuuteen. Niitä käytetään angina pectoriksen, rytmihäiriöiden ja muiden sydänpatologioiden hoitoon..

• Finoptin. Viittaa fenyylialkyyliamiinijohdannaisten selektiivisiin hitaan kanavan salpaajiin. Sillä on hypotonisia, angina- ja rytmihäiriöitä aiheuttavia ominaisuuksia, minkä vuoksi sitä käytetään usein kardiologiassa sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Ei ole suositeltavaa määrätä yhdessä B-salpaajien kanssa, samoin kuin hypertrofisen kardiomyopatian kanssa. Potilailla, joiden maksan toiminta on heikentynyt, vaikutusaika ja puoliintumisaika pidentyvät ja puhdistuma vähenee. Tämä on otettava huomioon annosta valittaessa. Hoito lopetetaan asteittain,
• Diacordin. Saatavana tablettina, joissa on 60, 90, 120 mg vaikuttavaa ainetta diltiatseemivetykloridia. Kahdelle viimeiselle on ominaista pitkäaikainen vaikutus. Sillä on verenpainetta alentavia ja antianginaalisia ominaisuuksia. Se erottuu ryhmän muiden lääkkeiden taustasta reflektoivan takykardian puuttumisen vuoksi. Sisäänpääsy antaa sinun vähentää anginakohtausten esiintyvyyttä, vähentää kipua. Verenpaineen pysyvä stabiloituminen tapahtuu kahden viikon kuluttua hoidon aloittamisesta perifeerisen resistenssin ja verisuonten laajenemisen vähentymisen vuoksi. Tässä tapauksessa antianginaalinen vaikutus ilmenee jo ensimmäisenä päivänä,
• Altiazem. Sitä käytetään infarktin jälkeisen, vasospastisen angina, korkean verenpaineen hoidossa. Juo yksi tabletti 12 tunnin välein. Laajentaa ääreissuonia, vähentäen samalla niiden vastustuskykyä, vähentää sydämen kuormitusta estäen hapen nälkää. Ole varovainen vanhusten ja AV-salpauksen suhteen,
• Cardil. Vaikuttava aine on diltiatseemi. Käyttöaiheet: verenpainetauti, angina pectoris, lisääntynyt syke eteisvärinän taustalla. Vanhukset, joilla on vakava maksa- ja munuaisvaurio, käyttävät sitä varoen. Ehkä puhdistuman väheneminen ja sivuvaikutusten lisääntyminen. Erektiohäiriöitä miehillä havaitaan harvoin, mikä lopettaa hoidon lopettamisen jälkeen. Hoidon alussa tunne väsymystä, reaktioiden letargiaa, joten sinun on oltava varovainen ihmisille, jotka ajavat ajoneuvoja tai työskentelevät olosuhteissa, joissa huomion keskittyminen on lisääntynyt,

• Gailopamiili. Sitä käytetään ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä sydäninfarktin, angina pectoriksen uusiutumiseen. Se rentouttaa ääreissuonten sileitä lihaksia, palauttaa hapen virtauksen sydänlihakseen ja lievittää stressiä. Sitä otetaan 2-3 kertaa päivässä riippuen lääkkeen annoksesta ja patologian asteesta,
• Isoptin. Se kuuluu fenyylialkyyliamiinijohdannaisten ryhmään, jolla on pääasiallinen vaikutus sydänlihakseen. Käytetään verenpaineen kriisin lievittämiseen, angina pectoriksen, supraventrikulaarisen rytmihäiriön hoitoon. Soveltuu myös lastenlääketieteessä paroksysmaalisen takykardian hoitoon. Saatavana liuoksena laskimonsisäiseen antamiseen. Koostumus sisältää verapamiilia, natriumkloridia ja injektionesteisiin käytettävää vettä. Sitä ei pidä antaa potilaille, joilla on vaikea hypotensio, hidas syke, sydämen vajaatoiminta yhdessä glykosidien kanssa,
• Lecoptin. Saatavana tabletteina 40 ja 80 mg vaikuttavaa ainetta. On suositeltavaa ottaa 3-4 kertaa päivässä aterian jälkeen. Hoitava lääkäri valitsee annoksen yksilöllisesti. Harvinaisissa tapauksissa sitä määrätään yli 6-vuotiaille lapsille, joilla on rytmihäiriö. Potilaat saavat käyttää sydänkohtauksen jälkeen, viikko akuutin vaiheen jälkeen. Mahdolliset haittavaikutukset: tinnitus, bronkospasmi, päänsärky, heikkous, uneliaisuus,
• Veratard. Se viittaa Ca-kanavan salpaajiin pitkittyneenä aineena. Saatavana kapseleina, jotka pystyvät vapauttamaan aktiiviset aineet vähitellen. Siten maksimaalista pitoisuutta havaitaan veressä pitkään. Sitä käytetään valtimoverenpainetautiin, sydämen iskemiaan, rytmihäiriöihin. Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä greippimehun kanssa. Tämä hidastaa puhdistumaa ja pidentää eliminaation aikaa. Haittavaikutukset: päänsärky, heikentynyt reaktio, myasthenia gravis, ummetus, sydämen vajaatoiminnan paheneminen,

• Aldizem. Tabletit suun kautta annettavaksi. Imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus plasmassa havaitaan 3 tunnin kuluttua. Tämä indikaattori on erilainen potilailla, joilla on samanaikaisesti erilaisia ​​patologioita..

Tärkeää: Sydämen sykkeen ja verenpaineen säännölliset mittaukset ovat välttämättömiä vanhusten hoidossa. Hallitsemattoman laskun tapauksissa lääkärin on pienennettävä Aldizem-annosta.