Nifedipiini

Nifedipiini: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Nifedipine

ATX-koodi: C08CA05

Vaikuttava aine: nifedipiini (nifedipinum)

Tuottaja: LLC Ozon (Venäjä), FP Obolenskoe (Venäjä)

Päivitetään kuvaus ja kuva: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 27 ruplaa.

Nifedipiini - kalsiumkanavasalpaaja.

Julkaisumuoto ja koostumus

Annosmuoto - keltaisia ​​tabletteja (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 5 kpl läpipainopakkauksessa).

Vaikuttava aine: nifedipiini, yhdessä 10 mg: n tabletissa.

Apuaineet: vehnätärkkelys, gelatiini, magnesiumstearaatti, laktoosi, mikrokiteinen selluloosa PH101, talkki.

Kuoren koostumus: isopropanoli, glyseroli, karmelloosi 7MF, asetoni, aralace 186, puhdistettu vesi, etyyliselluloosa N22, titaanidioksidi, povidoni K30, sokeri, etanoli 96%, makrogoli 6000, talkki, polysorbaatti 20, piidioksidikolloidi, Eurolake-kinoliini keltainen 21 ( E104) ja Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Nifedipiini on selektiivinen hitaiden kalsiumkanavien estäjä, viittaa 1,4-dihydropyridiinin johdannaisiin. Lääkkeellä on anginaalisia, verenpainetta alentavia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia. Se vähentää kalsiumionien virtausta perifeeristen ja sepelvaltimoiden sileisiin lihassoluihin sekä sydänsolujen sisäpuolelle. Suurina annoksina nifedipiini estää kalsiumionien vapautumisen varastosta solujen sisällä. Se vähentää toimivien kalsiumkanavien lukumäärää vaikuttamatta niiden palautumisen, inaktivoitumisen ja aktivoitumisen ajankohtaan..

Nifedipiini jakaa supistumis- ja viritysprosessit kaloduliinin välittämissä verisuonten sileissä lihaksissa sekä troponiinin ja tropomyosiinin välittämissä sydänlihaksissa. Terapeuttisina annoksina lääke normalisoi kalsiumionien kuljetuksen kalvon läpi, mikä on heikentynyt tietyissä patologisissa tiloissa, esimerkiksi valtimoverenpaine..

Nifedipiini ei vaikuta laskimoon. Se vähentää kouristuksia, laajentaa perifeerisiä ja sepelvaltimoita (pääasiassa valtimoita), alentaa verenpainetta ja yleistä perifeerisen verisuonen resistenssiä, vähentää sydänlihaksen sävyä, sydänlihaksen jälkikuormitusta ja hapenkulutusta sekä pidentää vasemman kammion diastolista rentoutumista. Sen vaikutuksen alla sepelvaltimoiden verenvirtaus kasvaa, verenhuolto sydänlihaksen iskeemisille alueille paranee ja kollateraalien toiminta aktivoituu. Lähes ei vaikutusta atrioventrikulaarisiin ja sinoatriaalisiin solmuihin, eikä sillä ole rytmihäiriöitä aiheuttavaa vaikutusta. Parantaa munuaisten verenkiertoa, aiheuttaa natriumin erittymisen kohtuullisesti virtsaan.

Kliininen vaikutus ilmenee 20 minuutin kuluttua ja kestää 4 - 6 tuntia.

farmakokinetiikkaa

Nifedipiini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan (92–98%) ruuansulatuksesta. Lääkkeen hyötyosuus suun kautta annettuna on 40 - 60% (ottaen samanaikaisesti ruoan kanssa lisää tämä indikaattori). Nifedipiini läpikäyttää vaikutuksen ensin maksan läpi. Veren plasmassa aineen enimmäispitoisuus on 65 ng / ml, ja se havaitaan 1 - 3 tunnin kuluttua. 90% sitoutuu plasmaproteiineihin. Nifedipiini kulkee istukan ja veri-aivo-esteen läpi ja erittyy rintamaitoon.

Metabolia täysin. Metaboliaa tapahtuu maksassa, johon osallistuvat isoentsyymit CYP3A5, CYP3A7 ja CYP3A4.

Noin 80% käytetystä annoksesta erittyy inaktiivisten metaboliittien muodossa munuaisten kautta ja vielä 20% sapen kanssa. Eliminaation puoliintumisaika on 2 - 4 tuntia. Jos maksan toiminta on riittämätöntä, kokonaispuhdistuma laskee, puoliintumisaika pidentyy.

Nifedipiini ei kerry elimistöön. Krooninen munuaisten vajaatoiminta, peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi eivät vaikuta farmakokineettisiin parametreihin. Pitkäaikainen käyttö (2–3 kuukautta tai enemmän) johtaa sietokyvyn kehitykseen huumeiden suhteen. Plasmapheresis voi nopeuttaa erittymistä.

Käyttöaiheet

  • Lepo- ja jännitys angina pectoris (mukaan lukien variantti) sepelvaltimo- ja sydänsairauksien kanssa;
  • Valtimoverenpaine (yhtenä lääkkeenä tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa).

Vasta

  • Kardiogeeninen sokki, romahdus;
  • Oireyhtymä heikkousoireyhtymä;
  • Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
  • Vaikea aortan / mitraalinen stenoosi;
  • Verihypotensio, systolisen verenpaineen ollessa alle 90 mm Hg;
  • Idiopaattinen hypertrofinen subaortinen stenoosi;
  • takykardia;
  • 4 viikon ajankohta akuutin sydäninfarktin jälkeen;
  • Ikä 18 vuotta;
  • Yliherkkyys lääkkeelle tai muille dihydropyridiinijohdannaisille.

Nifedipiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Komplikaatioiden riskin vuoksi lääkettä tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

  • Diabetes;
  • Vakava aivo-verisuonitapaturma;
  • Vakava munuaisten / maksan vajaatoiminta;
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta
  • Pahanlaatuinen valtimoverenpaine.

Varovaisuus vaatii lääkkeen käyttöä hemodialyysipotilailla..

Käyttöohjeet Nifedipiini: menetelmä ja annostus

Nifedipiini annetaan suun kautta nielemällä tabletit kokonaisena ja juomalla runsaasti nesteitä syömisen aikana tai syömisen jälkeen.

Annokset asetetaan yksilöllisesti riippuen sairauden vakavuudesta ja potilaan vasteesta lääkkeelle.

Määritä hoidon alussa 1 tabletti 2 - 3 kertaa päivässä, lisää tarvittaessa annosta 2 tablettiin 1-2 kertaa päivässä.

Suurin sallittu vuorokausiannos on 40 mg nifedipiiniä (4 tablettia).

Annoksen pienentämistä tarvitaan ikääntyneille ihmisille, potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, vaikea aivo-verisuonitapaturma, sekä potilaille, jotka saavat yhdistelmähoitoa (verenpainetta alentava tai antianginaalinen).

Sivuvaikutukset

  • Sydän ja verisuoni: kuumuuden tunne, kasvojen hyperemia, ääreisödeema (nilkat, jalat, jalat), takykardia, pyörtyminen, verenpaineen liiallinen lasku, sydämen vajaatoiminta; joissakin tapauksissa, etenkin hoidon alussa - anginakohtausten esiintyminen, joka vaatii lääkityksen lopettamista;
  • Keskushermosto: lisääntynyt väsymys, uneliaisuus, huimaus, päänsärky; pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina - vapina, raajojen parestesia;
  • Ruoansulatuskanava, maksa: dyspeptiset häiriöt; pitkäaikaisessa hoidossa - maksan vajaatoiminta (maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, intrahepaattinen kolestaasi);
  • Tuki- ja liikuntaelimet: lihaskipu, niveltulehdus;
  • Virtsajärjestelmä: lisääntynyt päivittäinen virtsantuotto munuaisten vajaatoiminnassa - munuaisten vajaatoiminta;
  • Hematopoieettiset elimet: trombosytopenia, leukopenia, trombosytopeeninen purppura, anemia;
  • Allergiset reaktiot: eksanthema, urtikaria, kutina, autoimmuuninen hepatiitti;
  • Muu: ikenien hyperplasia, hyperglykemia, visuaalisen havainnon muutos, kasvojen punoitus, vanhuksilla - gynekomastia (katoaa kokonaan lääkityksen lopettamisen jälkeen).

yliannos

Nifedipiinin yliannostuksen yhteydessä ilmenee päänsärky, rytmihäiriöt ja bradykardia kehittyy, sinusolmukkeen toiminta estetään, verenpaine laskee, kasvojen iho punoittuu.

Ensiapuna suositellaan mahahuuhtelua ja aktiivihiilen käyttöä. Suoritetulla oireenmukaisella terapialla pyritään vakauttamaan sydän- ja verisuonijärjestelmää. Nifedipiinin vasta-aine on kalsium. Kalsiumglukonaattia tai 10-prosenttista kalsiumkloridia annetaan hitaasti laskimonsisäisesti annoksella 0,2 ml / kg (yhteensä enintään 10 ml) 5 minuutin ajan. Jos vaikutusta ei saavuteta, toinen infuusio on mahdollista seerumin kalsiumkonsentraation valvonnassa. Myrkytysoireiden jatkuminen on indikaatio jatkuvalle infuusiolle nopeudella 0,2 ml / kg / h, mutta enintään 10 ml / h.

Kun verenpaine laskee vakavasti, potilaalle annetaan suonensisäisesti dopamiinia tai dobutamiinia. Jos sydämen johtavuus on heikentynyt, isoprenaliinin, atropiinin antaminen tai sydämentahdistimen (keinotekoinen sydämentahdistin) perustaminen on tarpeen. Kehittyvä sydämen vajaatoiminta tulisi kompensoida antamalla suonensisäisesti strofantiinia. Katekoliamiineja saa käyttää vain verenkiertohäiriöissä, jotka ovat hengenvaarallisia. On suositeltavaa valvoa elektrolyyttitasoa (kalsium, kalium) ja verensokeria.

Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Jos hoito lopetetaan jyrkästi, on olemassa vieroitusoireen riski, joten annosta tulee pienentää asteittain.

Nifedipiinihoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä käyttämästä alkoholia, ajaa ajoneuvoja ja suorittaa potentiaalisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät psykofyysisten reaktioiden nopeutta ja lisääntynyttä huomion keskittymistä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Nifedipiinihoidon aikana tulisi pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista töistä, jotka vaativat suurta huomion keskittymistä ja psykomotorisen reaktion nopeutta.

Raskaus ja imetys

Ohjeiden mukaan Nifedipine on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Käytä lapsuudessa

Nifedipiiniä ei voida käyttää alle 18-vuotiailla lapsilla ja murrosikäisillä, koska lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tässä ikäryhmässä ei ole osoitettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Nifedipiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta..

Maksan vajaatoiminta

Nifedipiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta..

Käytä vanhuudessa

Iäkkäillä potilailla lääke määrätään pieninä annoksina..

Huumeiden vuorovaikutus

  • Muut verenpainelääkkeet, diureetit, trisykliset masennuslääkkeet, ranitidiini, simetidiini: verenpaineen alentamisen vaikeusaste;
  • Nitraatit: lisääntynyt nifedipiinin takykardia ja verenpainetta alentava vaikutus;
  • Beetasalpaajat: verenpaineen voimakkaan laskun riski, joissain tapauksissa - sydämen vajaatoiminnan paheneminen (tällainen yhdistelmähoito tulee suorittaa tiukassa lääkärin valvonnassa);
  • Kinidiini: sen pitoisuuden lasku veriplasmassa;
  • Teofylliini, digoksiini: niiden pitoisuuden nousu veriplasmassa;
  • Rifampisiini: kiihdytti aineenvaihduntaa ja seurauksena heikensi nifedipiiniä.

analogit

Nifedipiinin analogit ovat: Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard HL.

Varastointiehdot

Varastoi lämpötilassa 25 ºC valolta ja kosteudelta suojattuna, lasten ulottumattomissa..

Viimeinen käyttöpäivä - 3 vuotta.

Apteekkien lomaehdot

Resepti saatavana.

Arvostelut Nifedipine

Katsausten mukaan Nifedipiini on edullinen, edullinen ja tehokas työkalu korkean verenpaineen (mukaan lukien hypertensiivinen kriisi) ja iskemian hoitoon. Jotkut potilaat kuitenkin huomauttavat, että lääke vähentää ylempää (systolista) painetta eikä käytännössä vaikuta alempaan (diastolinen) paineeseen. Lääkkeen haitoihin sisältyy suuri määrä vasta-aiheita ja luettelo haittavaikutuksista, joita voi esiintyä hoidon aikana. Erityisen usein potilaat valittavat närästyksestä, päänsärkystä, punoituksesta ja uneliaisuudesta..

Hinta nifedipiinista apteekeissa

Nifedipiinin hinta 10 mg: n tableteissa (50 kpl pakkauksessa) on 30-50 ruplaa.

nifedipiini

Rakenne

vaikuttava aine: nifedipiini;

1 tabletti sisältää 10 mg nifedipiiniä

apuaineet: maissitärkkelys, laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, magnesiumstearaatti, sepifilm 752 valkoinen, polyetyleeniglykoli 6000, keltainen auringonlasku FCF (E 110).

Annosmuoto

Päällystetyt tabletit.

Fysikaalis-kemialliset perusominaisuudet: päällystetyt tabletit, oranssi, pyöreä, kaksoiskupera.

Farmakologinen ryhmä

Selektiiviset kalsiuminestäjät, joilla on pääasiallinen vaikutus verisuoniin. Dihydropyridiinin johdannaiset. ATX C08C A05 -koodi.

Farmakologiset ominaisuudet

Nifedipiini - lääkkeen vaikuttava aine on selektiivinen kalsiumkanavasalpaaja, dihydropyridiinijohdannainen. Sillä on angina- ja hypotensiivisiä vaikutuksia. Se estää kalsiumin pääsyn sydänlihassoluihin ja verisuonen sileisiin lihassoluihin. Vähentää verisuonten sileiden lihasten sävyä. Laajentaa sepelvaltimoita ja ääreisvaltimoita, vähentää OPSS: ää, verenpainetta ja lievästi sydänlihaksen supistuvuutta, vähentää jälkikuormitusta ja sydänlihaksen hapenkulutusta. Parantaa sepelvaltimoa. Ei tukahduta sydämen johtavuutta. Pitkäaikaisessa käytössä nifedipiini voi estää uusien ateroskleroottisten plakkien muodostumisen sepelvaltimoissa. Nifedipiinihoidon alussa voi esiintyä ohimenevää refleksi-takykardiaa ja sydämen tuotannon lisääntymistä, jotka eivät kompensoi lääkkeen käytön aiheuttamaa verisuonten laajenemista. Nifedipiini lisää natriumin ja nesteen erittymistä kehosta. Raynaudin oireyhtymässä lääke voi estää tai lievittää raajojen suonien kouristuksia.

Oraalisen annon jälkeen nifedipiini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan. Biosaatavuus johtuu maksan presystemaattisesta aineenvaihdunnasta. Suurin pitoisuus (Tmax) veriplasmassa saavutetaan 1 - 3 tunnin kuluttua annosta.

Nifedipiini metaboloituu suolen seinämässä ja maksassa P450 ZA4 -sytokromijärjestelmän kautta. Metaboliitit eivät osoita farmakologista aktiivisuutta. Se erittyy metaboliittien muodossa pääasiassa munuaisten kautta ja noin 5-15% - suoliston kautta sapen kanssa. Jäänteet muuttumattomasta aineesta (alle 0,1%) ilmaantuivat virtsaan.

Puoliintumisaika (T 1/2 a) nifedipiini veren plasmasta on 2 - 5 tuntia.

Kliiniset ominaisuudet

Valtimoverenpaine, sepelvaltimo sydänsairaus: krooninen vakaa angina, vasospasattinen angina (Prinzmetal angina).

Vasta

Yliherkkyys nifedipiinille, muille dihydropyridiinijohdannaisille tai lääkkeen muille komponenteille kardiogeeninen sokki vakava aortan stenoosi; epävakaa angina pectoriksen akuutti sydäninfarkti (ensimmäisen 4 viikon aikana) ileostomia; avanne; käyttö yhdessä rifampisiinin kanssa (koska ei voida saavuttaa tehokasta nifedipiinipitoisuutta veriplasmassa).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset vuorovaikutukset.

Nifedipiini metaboloituu sytokromi P450 ZA4 -järjestelmän kautta, joka sijaitsee suolen ja maksan limakalvossa.

Kun samanaikaisesti käytetään muita lääkkeitä, seuraavat vuorovaikutukset ovat mahdollisia:

kinupristiinin / dalfopristiinin, simetidiinin, sisapridin kanssa - sytokromi P450 ZA4: n estämisen vuoksi nifedipiinin pitoisuus veren plasmassa kasvaa, kun taas lääkkeiden käyttöä suositellaan verenpaineen seuraamiseksi ja tarvittaessa nifedipiiniannoksen pienentämiseksi;

seuraavien sytokromi P450 ZA4 -järjestelmän estäjien kanssa: makrolidiantibiootit, HIV-proteaasinestäjät, atsolimikotit, fluoksetiini, nefatsodoni, valproiinihappo - näiden lääkkeiden ja nifedipiinin yhteisvaikutuksista ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia. Tiedetään, että tämän luokan lääkkeet estävät sytokromi P450 ZA4: n välittämää nifedipiinin metaboliaa, joten samanaikainen käyttö ei voi sulkea pois viimeksi mainitun pitoisuuden nousua veriplasmassa, on suositeltavaa seurata verenpainetta ja tarvittaessa pienentää nifedipiiniannosta;

rifampisiini - sytokromi P450 ZA4: n induktion vuoksi nifedipiinin biologinen hyötyosuus ja tehokkuus vähenevät merkittävästi; samanaikainen huumeiden käyttö on vasta-aiheista;

fenytoiinin kanssa - sytokromi P450 ZA4: n induktion vuoksi nifedipiinin hyötyosuus ja tehokkuus heikkenevät; lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä suositellaan tarkkailla kliinistä vastetta nifedipiinihoidolle ja tarvittaessa suurentamaan sen annosta; Jos nifedipiiniannosta on korotettu samanaikaisesti käytettäessä, fenytoiinin käytön lopettamisen jälkeen tulisi harkita annoksen pienentämistä

seuraavilla sytokromi P450 ZA4 -järjestelmän induktoreilla: karbamatsepiini, fenobarbitaali -

yllä olevien lääkkeiden ja nifedipiinin yhteisvaikutuksista ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia. Tiedetään, että molemmat lääkkeet vähentävät sytokromi P450 ZA4: n indusoitumista rakenteellisesti samankaltaisen kalsiumkanavasalpaajan nimodipiinin konsentraatiota veriplasmassa, joten nifedipiinin kanssa samanaikaisesti käytettäessä ei voida sulkea pois sen pitoisuuden nousua veriplasmassa.

verenpainelääkkeillä (diureetit, alfa- ja beeta-salpaajat, ACE-estäjät, kalsiumreseptoreiden antagonistit, AT-1-reseptoriantagonistit, PDE-5-estäjät, metyylipapa, magnesiumsulfaatti) - verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntyminen on mahdollista; Kun nifedipiiniä käytetään samanaikaisesti beetasalpaajien kanssa, potilaan tarkkaa seurantaa tarvitaan, koska sydämen vajaatoiminnan pahenemisesta on tiedossa yksittäisiä tapauksia

digoksiinilla - on mahdollista vähentää digoksiinin puhdistumaa ja lisätä sen pitoisuutta veriplasmassa; on suositeltavaa seurata potilasta digoksiinin yliannostuksen oireiden varalta ja tarvittaessa muuttaa annosta;

kinidiinin kanssa - kinidiinipitoisuuden laskua ilmoitettiin, ja nifedipiinin käytön lopettamisen myötä - kinidiinipitoisuuden voimakas nousu veriplasmassa, on suositeltavaa seurata kinidiinipitoisuutta veriplasmassa ja tarvittaessa muuttaa annosta; myös jotkut kirjoittajat ilmoittivat nifedipiinipitoisuuden noususta veriplasmassa niiden samanaikaisen käytön yhteydessä;

takrolimuusin kanssa - takrolimuusin pitoisuuden noususta veriplasmassa ilmoitettiin; on suositeltavaa seurata takrolimuusin pitoisuutta veriplasmassa ja tarvittaessa muuttaa annosta.

Greippimehu estää sytokromi P450 ZA4 -järjestelmää. Greippimehun käyttö nifedipiinin kanssa johtaa lääkkeen pitoisuuden nousuun veriplasmassa ja nifedipiinin vaikutuksen pidentymiseen johtuen aineenvaihdunnan laskusta ensimmäisen kulun aikana tai puhdistuman vähentymisestä. Seurauksena lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus voi vahvistua. Greippimehun säännöllisen kulutuksen jälkeen tämä vaikutus voi jatkua vähintään 3 vuorokautta viimeisestä mehu kulutuksesta. Siitä huolimatta greippiä / greippimehua tulisi välttää nifedipiinihoidolla..

Lääkkeen käyttö voi johtaa vääriä kohonneisiin tuloksiin vanillyyli-omenahappopitoisuuden spektrofotometrisessä määrityksessä virtsassa (tätä vaikutusta ei kuitenkaan havaita käytettäessä korkean suorituskyvyn nestekromatografiamenetelmää).

Lääkkeen käyttö voi johtaa vääriin positiivisiin tuloksiin röntgenkuvauksessa, jossa käytetään bariumkontrastiainetta (esimerkiksi täyttöviat tulkitaan polyyppinä).

Sovelluksen ominaisuudet

Lääkettä voidaan käyttää yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Mutta sinun tulisi pitää mielessä mahdollisuus kehittää posturaalinen hypotensio.

Kun i-beeta-salpaajia käytetään samanaikaisesti, suositellaan potilaan tilan seurantaa, koska verenpaineen jyrkkä lasku ja sydämen toiminnan heikkeneminen ovat mahdollisia..

Lääkettä ei tule käyttää potilailla, joilla on akuutti stabiilin angina pectoriksen kohtaus..

Lääkettä ei tule käyttää, jos nifedipiinin aikaisemman käytön ja iskeemisen kivun välillä on mahdollisesti yhteys. Potilailla, joilla on angina pectoris, kohtauksia voi esiintyä useammin, ja niiden kesto ja voimakkuus voivat kasvaa, etenkin hoidon alussa.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea valtimohypotensio (systolinen paine alle 90 mm Hg. Art.), Vaikea sydämen vajaatoiminta, vaikea aivo-verisuonitapaturma, diabetes mellitus, maksan vajaatoiminta. On suositeltavaa seurata potilaan tilaa ja tarvittaessa säätää nifedipiiniannosta.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat hemodialyysin pahanlaatuisen valtimoverenpaineen tai hypovolemian vuoksi, koska verisuonien laajeneminen voi aiheuttaa merkittävän verenpaineen laskun.

Käytä lääkettä varoen potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti sytokromi P450 ZA4 -järjestelmän estäjiä.

Käytä varoen potilailla, joilla maha-suolikanava supistuu vakavasti obstruktiivisten oireiden mahdollisuuden vuoksi. Tukkeellisten oireiden esiintyminen on kuvattu maha-suolikanavan häiriöiden puuttuessa. Mahdollinen bezoarless-ilmiö, joka voi vaatia kirurgista interventiota..

Erilliset in vitro -kokeet ovat paljastaneet suhteen kalsiumantagonistien, erityisesti nifedipiinin, käytön ja siittiöiden biokemiallisten muutosten välillä, jotka heikentävät jälkimmäisten kykyä hedelmöittyä. Jos in vitro -hedelmöitysyritykset epäonnistuvat, muiden selitysten puuttuessa, kalsiumiantagonisteja, esimerkiksi nifedipiiniä, voidaan pitää mahdollisena syynä tähän ilmiöön..

Lääke sisältää laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen muoto galaktoosi-intoleranssia, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Käytä raskauden tai imetyksen aikana.

Eläinkokeet ovat osoittaneet lääkkeen alkion, sikiötoksisuuden ja teratogeenisyyden.

Merkittäviä ja hyvin hallittuja tutkimuksia lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole saatavana. Perinataalisen asfiksian, keisarileikkauksen aiheuttaman synnytyksen, ennenaikaisen synnytyksen ja kohdunsisäisen kasvun hidastumisen esiintyvyyden lisääntymistä on raportoitu. Ei ole lopullisesti selvää, ovatko nämä viestit seurausta valtimoverenpaineesta, sen hoidosta vai lääkkeen erityisvaikutuksesta. Tietoja ei ole riittävästi sikiön tai vastasyntyneen vakavien sivuvaikutusten poissulkemiseksi.

Nifedipiinin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana 20. viikkoon saakka. Nifedipiinin käyttö raskauden aikana 20. viikon jälkeen edellyttää riskien ja hyötyjen suhteen perusteellista arviointia. Kysymystä lääkehoidosta tulisi harkita vain vaihtoehtoisten hoitomuotojen puuttuessa. Kun käytetään nifedipiinia samanaikaisesti magnesiumsulfaatin lisäämisen kanssa, verenpaineen tarkka seuranta on välttämätöntä, koska verenpaine voi laskea huomattavasti, mikä voi vahingoittaa äitiä ja sikiötä.

Nifedipiini erittyy rintamaitoon. Lääkkeen käytön tulee lopettaa imetys.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa ajoneuvoja tai muita mekanismeja.

Huumeita käytettäessä haittavaikutusten esiintyminen, jotka vaikuttavat reaktionopeuteen ajettaessa ajoneuvoja tai muita mekanismeja, etenkin hoidon alussa tai siirryttäessä toiseen lääkkeeseen.

Annostelu ja hallinnointi

Aikuiset käyttävät lääkettä sisällä. Ota tabletit samaan aikaan aterista riippumatta, pureskelematta, juomalla runsaasti nesteitä (paitsi greippimehua). Suositeltava väliaika lääkkeen käytön välillä on 12:00 (mutta ei vähintään 6:00).

Lääkkeen annos ja hoitojakson kesto määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon sairauden vakavuus ja potilaan vaste hoitoon.

Lääkettä käytetään annoksessa 20 mg 2 kertaa päivässä.

Sepelvaltimotauti.

Lääkettä käytetään annoksessa 20 mg 2 kertaa päivässä. Nifedipiiniannosta voidaan tarvittaessa nostaa 60 mg: aan / vrk. Annosta tulee nostaa vähitellen.

Potilaat samanaikaisesti estävät tai indusoivat sytokromi CYP 3A4: tä. Annoksen muuttaminen tai lääkityksen lopettaminen saattaa olla tarpeen samanaikaisessa käytössä CYP 3A4 -sytokromien estäjien tai indusoijien kanssa.

Lääkitys tulee lopettaa vähitellen, etenkin suurten annosten tapauksessa..

Älä käytä lääkettä lapsilla.

yliannos

Akuutin myrkytyksen oireet: Tietoisuuden heikkeneminen kooman kehittymiseen asti, verenpaineen lasku, takykardia / bradykardia, hyperglykemia, metabolinen asidoosi, hypoksia, kardiogeeninen sokki, johon liittyy keuhkopöhö.

Hoito. Ensiaputoimenpiteiden tulisi ensin kohdistua lääkkeen poistamiseen kehosta ja vakaan hemodynamiikan palauttamiseen. Oraalisen annon jälkeen on suositeltavaa tyhjentää vatsa tarvittaessa kokonaan yhdessä mahalaukun ja ohutsuolen pesun kanssa. Bradikardian tapauksessa suositellaan beeta-sympatomimeettejä. Jos syke hidastuu, se vaarantaa elämän, keinotekoisen sydämentahdistimen käyttöä suositellaan. Kardiogeenisen sokin ja verisuonten laajenemisen aiheuttama valtimohypotensio voidaan eliminoida kalsiumvalmisteilla (10 - 20 ml 10-prosenttista kalsiumkloridi- tai glukonaattiliuosta tulee antaa hitaasti, ja toistaa tarvittaessa). Seurauksena seerumin kalsiumtasot voivat saavuttaa normaalin ylärajan tai nousta hiukan. Jos kalsiumin lisääminen ei ole tarpeeksi tehokasta, on suositeltavaa käyttää sellaisia ​​sympatomimeettejä kuin dopamiini tai norepinefriini. Näiden lääkkeiden annokset tulisi valita ottaen huomioon saavutettu terapeuttinen vaikutus. Nesteen lisäannokseen on suhtauduttava erittäin huolellisesti, koska tämä lisää sydämen ylikuormituksen riskiä.

Haitalliset reaktiot

Veren ja imusysteemin osa: anemia, leukopenia, trombosytopenia (joskus purpurin ilmenemisellä), agranulosytoosi.

Hermosto- ja psyykepuolelta: päänsärky, migreeni, huimaus / huimaus, vapina, par / di / hypestesia, unihäiriöt, uneliaisuus, ahdistus.

Näköelimen puolelta: näkövamma, kipu tunne silmissä.

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: takykardia, sydämentykytys, valtimohypotensio, turvotus, verisuonten laajeneminen, hyperemia, romahdus, rintakipu (mukaan lukien tyypilliset anginakohtaukset), tajunnan menetys.

Hengityselimistä, rinnasta ja välikarsinaelimistä: nenäverenvuoto, nenän tukkoisuus, hengenahdistus.

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, ripuli, ummetus, ilmavaivat, ruuansulatuksen epämukavuus / kipu, vatsakipu, suolen tukkeuma, suolen haava, maha-ruokatorven sulkijalihasten vajaatoiminta, bezoar, suun kuivuminen, ikenen liikakasvu, ikenien liikakasvu,.

Ruoansulatuskanavasta: maksaentsyymien aktiivisuuden ohimenevä lisääntyminen, keltaisuus, koletaasi.

Metabolian ja aineenvaihdunnan puolelta: hyperglykemia.

Virtsajärjestelmästä: polyuria, dysuria potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta - munuaisten vajaatoiminta.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä ja sidekudoksesta: lihaskipu, nivelkipu, lihaskrampit, nivelten turvotus.

Lisääntymisjärjestelmästä ja maitorauhasista: erektiohäiriöt, gynekomastia (vanhemmilla miehillä).

Immuunijärjestelmästä, ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien: ihottuma, kutina, urtikaria, allerginen turvotus / angioödeema (mukaan lukien kurkunpään ödeema), anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, punoitus, valoherkkyys, purppura, eksfoliatiivinen ihottuma toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä).

Muut: pahoinvointi, väsymys, vilunväristykset, epäspesifinen kipu, kuume on mahdollista pitkäaikaisessa käytössä.

Potilaat, joilla on pahanlaatuinen valtimoverenpaine ja hypovolemia ja joille tehdään hemodialyysi, voivat kokea merkittävän verenpaineen laskun verisuonten laajentumisen vuoksi.

Kestoaika

Varastointiolosuhteet

Varastoi alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C lämpötilassa..

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Pakkaus

10 tablettia läpipainopakkauksessa; 5 läpipainopakkausta pakkauksessa.

Lomakategoria

Valmistaja

CJSC: n lääkeyhtiö Darnitsa.

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite

Ukraina, 02093, Kiev., St. Borispolskaya 13.

Nifedipiinitabletit: käyttöohjeet

Käyttöopas

Fysikaalis-kemialliset perusominaisuudet

Pyöreät päällystetyt tabletit, keltainen, joiden ylä- ja alapinta on kupera.

Rakenne

Vaikuttava aine: nifedipiini;

1 tabletti sisältää 10 mg tai 20 mg nifedipiiniä;

apuaineet: laktoosimonohydraatti, perunatärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), polysorbaatti 80, titaanidioksidi (E 171), polyeteeniglykoli 6000, talkki, kinoliinikoliini (E) 104 (104) (.

Selektiivinen kalsiumantagonisti, jolla on ensisijainen vaikutus verisuoniin. Dihydropyridiinijohdannainen.

Selektiivinen kalsiumkanavasalpaaja, dihydropyridiinijohdannainen. Se estää kalsiumin pääsyn sydänlihassoluihin ja verisuonen sileisiin lihassoluihin. Sillä on angina- ja verenpainelääkkeitä. Vähentää verisuonten sileiden lihasten sävyä. Laajentaa sepelvaltimoita ja ääreisvaltimoita, vähentää ääreisveren kokonaisresistenssiä, verenpainetta ja hiukan sydänlihaksen supistuvuutta, vähentää jälkikuormitusta ja sydänlihaksen hapenkulutusta. Parantaa sepelvaltimoiden verenkiertoa. Ei estä sydänlihaksen johtavuutta. Pitkäaikaisessa käytössä nifedipiini voi estää uusien ateroskleroottisten plakkien muodostumisen sepelvaltimoissa. Nifedipiinihoidon alussa voidaan havaita ohimenevä heijastava takykardia ja lisääntynyt sydämen tuotto, jotka eivät kompensoi lääkkeen aiheuttamaa verisuonten laajenemista. Nifedipiini parantaa natriumin ja veden erittymistä kehosta. Raynaudin oireyhtymässä lääke voi estää tai vähentää raajojen suonien kouristuksia.

Nifedipiini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan (yli 90%) maha-suolikanavasta. Hyötyosuus on noin 50%. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1 - 3 tunnin kuluttua annosta. Eliminaation puoliintumisaika on 2 - 5 tuntia. Se erittyy pääasiassa virtsaan inaktiivisten metaboliittien muodossa. Kliinisen vaikutuksen alkaminen: 20 minuuttia suun kautta annettavaksi, 5 minuuttia kielen alle annettavaksi. Kliinisen vaikutuksen kesto on 4-6 tuntia.

Käyttöaiheet

Krooninen vakaa angina pectoris.

Vasta

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai lääkkeen jollekin aineosalle;

yliherkkyys muille dihydropyridineille;

vaikea aortan stenoosi;

tila sydäninfarktin aikana tai kuukauden kuluessa sen jälkeen;

sydäninfarktin sekundaarinen ehkäisy;

yhdistelmä rifampisiinin kanssa (johtuen kyvyttömyydestä saavuttaa tehokkaita plasman nifedipiinitasoja entsyymien induktion takia);

tulehduksellinen suolistosairaus tai Crohnin tauti;

raskausaika enintään 20 viikkoa;

imetyskausi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset vuorovaikutukset

Jos käytät muita lääkkeitä, ilmoita asiasta lääkärillesi.!

Kun verenpainelääkkeitä, beeta-salpaajia, diureetteja, nitroglyseriiniä ja pitkävaikutteista isosorbidia käytetään samanaikaisesti, nifedipiinin synergistisen vaikutuksen mahdollisuutta tulee harkita.

Nifedipiini voi lisätä digoksiinipitoisuutta veriplasmassa. On tarpeen säätää digoksiinipitoisuutta veriplasmassa ja säätää annosta nifedipiinihoidon alussa nostamalla annoksia ja lopettamalla nifedipiinihoito.

Nifedipiini voi tehostaa magnesiumsulfaatin toksisia vaikutuksia, mikä johtaa hermo-lihassalpaukseen. Nifedipiinin ja magnesiumsulfaatin samanaikainen käyttö on vaarallista ja voi vaarantaa potilaan elämän, joten näiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.

Nifedipiinin ja simetidiinin samanaikainen käyttö voi johtaa nifedipiinin pitoisuuden nousuun veriplasmassa ja nifedipiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymiseen. Simetidiini estää sytokromi isoentsyymin CYP3A4 aktiivisuutta. Potilaille, jotka jo käyttävät simetidiiniä, nifedipiiniä tulee käyttää varoen ja annosta asteittain lisätä..

Kinupristiini, dalfopristiini voivat nostaa nifedipiinin pitoisuuksia plasmassa.

Nifedipiinin käyttö voi johtaa karbamatsepiinin ja fenytoiinin pitoisuuden nousuun veriplasmassa. Potilaiden, jotka jo käyttävät samanaikaisesti nifedipiiniä, fenytoiinia tai karbamatsepiiniä, tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa. Jos havaitaan toksisuuden merkkejä tai karbamatsepiinin ja fenytoiinin pitoisuuden nousu veriplasmassa, näiden lääkkeiden annosta tulee pienentää.

Nifedipiini voi vähentää kinidiinipitoisuutta veren seerumissa, kun taas kinidiini voi lisätä potilaan herkkyyttä nifedipiinin vaikutukselle. Jos potilas, joka jo käyttää kinidiiniä, on aloittanut nifedipiinihoidon, sinun tulee kiinnittää huomiota nifedipiinin sivuvaikutuksiin. Kinidiinipitoisuus veren seerumissa on valvottava ennen hoidon aloittamista ja nifedipiinihoidon lopettamisen tapauksessa; kinidiiniannos tulee myös säätää.

Kun nifedipiiniä ja teofylliiniä käytetään samanaikaisesti, viimeksi mainitun pitoisuus veriplasmassa voi nousta, laskea tai pysyä muuttumattomana. On suositeltavaa säätää teofylliinipitoisuutta veriplasmassa ja tarvittaessa muuttaa sen annosta.

Rifampisiinin ja nifedipiinin samanaikaiseen käyttöön voi liittyä nifedipiinin pitoisuuden laskua veriplasmassa ja seurauksena sen terapeuttisen vaikutuksen heikkeneminen. Jos angina pectoris -kohtauksia tai korkeaa verenpainetta esiintyy nifedipiinin ja rifampisiinin käytön aikana, nifedipiinin annosta tulee lisätä.

Diltiatseemi heikentää nifedipiinin liukenemista, mikä voi johtaa annoksen pienentämiseen.

Kun vinkristiiniä annetaan samanaikaisesti, vinkristiinin erittyminen vähenee.

Nifedipiinin ja kefalosporiinin samanaikaisen käytön myötä plasman kefalosporiini nousee.

Itrakonatsoli, erytromysiini, klaritromysiini

Nifedipiinin ja itrakonatsolin samanaikainen käyttö (samoin kuin muiden atsolien sienilääkkeiden, erytromysiinin ja klaritromysiinin kanssa, jotka hidastavat sytokromi isoentsyymin CYP3A4 vaikutusta) voivat johtaa nifedipiinin pitoisuuden nousuun veriplasmassa ja lisätä sen vaikutusta. Jos nifedipiinilla on haittavaikutuksia, on tarpeen pienentää sen annosta (jos mahdollista) tai lopettaa sienilääkkeiden käyttö.

Siklosporiini, ritonaviiri tai sakinaviiri

Nifedipiinin pitoisuus veren seerumissa ja sen vaikutus voivat myös kasvaa nifedipiinin, syklosporiinin, ritonaviirin tai sakinaviirin samanaikaisen käytön yhteydessä (nämä lääkkeet hidastavat sytokromi-isoentsyymin CYP3A4 vaikutusta). Jos nifedipiinilla on haittavaikutuksia, on tarpeen pienentää sen annosta.

Maksansiirtopotilailla, jotka saivat samanaikaisesti takrolimuusia ja nifedipiiniä, havaittiin takrolimuusin pitoisuuden nousua veren seerumissa (takrolimuusi metaboloituu sytokromi CYP3A4: n avulla). Tämän yhteisvaikutuksen merkitystä ja kliinisiä seurauksia ei ole tutkittu..

Nifedipiinia käyttävillä potilailla fentanyyli voi aiheuttaa valtimohypotensiota. Nifedipiinin käyttö on lopetettava vähintään 36 tuntia ennen suunniteltua fentanyylianestesiaa.

Antikoagulantit, kuten Coumarin

Potilailla, jotka käyttivät antikoagulantteja, kuten kumariinia, protrombiiniaika havaittiin lisääntyneen nifedipiinin annon jälkeen. Tämän vuorovaikutuksen merkitystä ei ole tutkittu täysin..

Nifedipiini voi muuttaa keuhkoputkien vastetta metakoliinille. Nifedipiinihoito tulee lopettaa ennen epäspesifistä keuhkoputken provokaatiokoetta metakoliinilla (jos mahdollista).

Kalsiumantagonistin nimodipiinin käytöstä saadut kokemukset osoittavat, että seuraavia yhteisvaikutuksia ei ole suljettu pois nifedipiinilla: karbamatsepiini, fenobarbitaali - nifedipiinin pitoisuuden lasku plasmassa; ottaen samalla makrolideja (erityisesti erytromysiiniä), fluoksetiinia, nefatsodonia, valproiinihappoa - nifedipiinin pitoisuuden nousu plasmassa.

Anti-HIV-proteaasinestäjät

Nifedipiinin ja joidenkin HIV-proteaasi-inhibiittorien (esim. Ritonaviiri) vuorovaikutuspotentiaalin kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty. Tämän luokan lääkkeiden tiedetään estävän sytokromi P450 ZA4 -järjestelmää. Lisäksi nämä lääkkeet estävät nifedipiinin in vitro sytokromi P450 3A4 -välitteistä metaboliaa. Nifedipiinin kanssa samanaikaisesti käytettäessä sen plasmakonsentraation merkittävää nousua ei voida sulkea pois, koska ensimmäisen läpikulun aineenvaihdunta on vähentynyt ja kehosta erittynyt vähemmän..

Nifedipiinin ja joidenkin atsoliryhmän antifungaalisten lääkkeiden (esimerkiksi ketokonatsolin) vuorovaikutuksesta ei ole vielä tehty tutkimusta. Tämän luokan lääkkeet estävät sytokromi P450 3A4 -järjestelmää. Kun suun kautta annetaan samanaikaisesti nifedipiinin kanssa, sen systeemisen hyötyosuuden merkittävää lisääntymistä ei voida sulkea pois, koska ensisijaisen metabolian lasku.

Nifedipiinin ja muiden, alla lueteltujen verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymiseen:

β-salpaajat (sydänkohtaus voi myös esiintyä joissain tapauksissa);

angiotensiinireseptoriantagonistit;

muut kalsiuminestäjät;

Greippimehu voi lisätä nifedipiinipitoisuutta seerumissa ja lisätä sen verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä verisuonia laajentavien haittavaikutusten tiheyttä.

Muun tyyppiset vuorovaikutukset

Nifedipiinin käyttö voi johtaa vääriin positiivisiin tuloksiin virtsaan olevan vanilja-mantelihapon pitoisuuden spektrofotometrisessä määrityksessä (tätä vaikutusta ei kuitenkaan havaita käytettäessä korkean suorituskyvyn nestekromatografiamenetelmää).

Varotoimenpiteet

Ota yhteys lääkäriisi ennen hoidon aloittamista.!

Kun käytät lääkettä, sinun on noudatettava lääkärin suosittelemia annoksia!

Lääke tulee määrätä varoen erittäin matalassa verenpaineessa (vaikea valtimohypotensio, systolinen verenpaine alle 90 mm Hg), samoin kuin vakavalla sydämen heikolla (dekompensoitu sydämen vajaatoiminta)..

Nifedipiiniä voidaan käyttää vain jatkuvassa kliinisessä valvonnassa, jos potilaalla on vaikea valtimohypotensio (systolinen paine alle 90 mm Hg), vakavat aivo-verisuonitapaturmat, vaikea sydämen vajaatoiminta, vaikea aortan stenoosi, diabetes mellitus, maksan ja munuaisten vajaatoiminta. annokset lääkettä.

Vanhuksille (yli 60-vuotiaille) annostellaan erittäin huolellisesti.

Nifedipiini on määrättävä erityisen huolellisesti potilaille, jotka saavat hemodialyysia, samoin kuin potilaille, joilla on pahanlaatuinen hypotensio tai hypovolemia (verenkierron vähentyminen), koska verisuonien laajeneminen voi aiheuttaa merkittävän verenpaineen laskun.

Hoidettaessa sepelvaltimoiden angiospasmia infarktin jälkeisellä ajanjaksolla, Nifedipiinihoito tulisi aloittaa noin 3–4 viikkoa sydäninfarktin jälkeen ja vain, jos sepelvaltimon verenkierto on vakiintunut.

Greippimehu estää nifedipiinin metaboliaa, mikä johtaa viimeksi mainitun pitoisuuden nousuun veriplasmassa ja lääkkeen hypotensiivisen vaikutuksen lisääntymiseen. Nifedipiinin käyttö voi johtaa vääriin positiivisiin tuloksiin virtsaan olevan vanilja-mantelihapon pitoisuuden spektrofotometrisessä määrityksessä (tätä vaikutusta ei kuitenkaan havaita käytettäessä korkean suorituskyvyn nestekromatografiamenetelmää).

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä lääkettä potilaille, joilla maha-suolikanava on kaventunut vakavasti obstruktiivisten oireiden mahdollisen esiintymisen vuoksi. Hyvin harvoin voi ilmetä bezoareja, jotka voivat tarvita kirurgista interventiota..

Yksittäisissä tapauksissa obstruktiivisia oireita kuvailtiin puuttuessa ruuansulatuskanavan häiriöitä.

Ei voida käyttää potilailla, joilla on pohjukaissuolen säiliö (ileostomia proktokollektomian jälkeen).

Lääkkeen käyttö voi johtaa vääriin positiivisiin tuloksiin röntgenkuvauksessa, jossa käytetään bariumkontrastiainetta (esimerkiksi täyttöviat tulkitaan polyyppinä).

Maksan vajaatoimintapotilaita on seurattava huolellisesti ja vaikeissa tapauksissa annosta pienennettävä.

Nifedipiini metaboloituu sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta, joten lääkkeet, jotka estävät tai indusoivat tätä entsyymijärjestelmää, voivat muuttaa ”ensimmäisen läpimenon” tai nifedipiinin puhdistumaa..

Valmisteita, jotka ovat heikot tai kohtalaiset estävät sytokromi P450 3A4 -järjestelmää ja voivat johtaa nifedipiinipitoisuuden nousuun plasmassa, ovat esimerkiksi:

makrolidiantibiootit (esim. erytromysiini);

anti-HIV-proteaasi-inhibiittorit (esim. ritonaviiri);

atsoli-antimykoottiset aineet (esim. ketokonatsoli); masennuslääkkeet nefatsodoni ja fluoksetiini;

Kun nifedipiiniä käytetään samanaikaisesti näiden lääkkeiden kanssa, verenpainetta on tarpeen hallita ja tarvittaessa harkita nifedipiiniannoksen pienentämistä.

Erillisissä in vitro -kokeissa on löydetty yhteys kalsiumsalpaajien, etenkin nifedipiinin, käytön ja periytyvien biokemiallisten muutosten välillä siittiöissä, jotka heikentävät jälkimmäisten kykyä hedelmöittyä. Jos in vitro -hedelmöitysyritykset epäonnistuvat, muiden selitysten puuttuessa, kalsiumiantagonisteja, esimerkiksi nifedipiiniä, voidaan pitää mahdollisena syynä tähän ilmiöön..

Lääkettä ei tule käyttää, jos nifedipiinin aiemman käytön ja iskeemisen kivun välillä on todennäköisiä yhteyksiä. Potilailla, joilla on angina pectoris, kohtauksia voi esiintyä useammin, ja niiden kesto ja voimakkuus voivat kasvaa, etenkin hoidon alussa.

Lääkkeitä, joiden vaikuttava aine on nifedipiini, ei käytetä potilailla, joilla on akuutti angina pectoriksen kohtaus.

Nifedipiinin käyttö diabetes mellituspotilailla saattaa vaatia hoidon korjaamista. Lääke sisältää laktoosia. Potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, lääkkeen käyttöä ei suositella.

Käytä raskauden tai imetyksen aikana

Nifedipiini on vasta-aiheinen raskauden aikana 20 viikon ajan. Nifedipiinin käyttö raskauden aikana 20. viikon jälkeen vaatii perusteellisen henkilökohtaisen riskianalyysin hyödyistä, ja sitä tulisi harkita vain, jos kaikki muut hoitomuodot ovat mahdottomia tai olivat tehottomia..

Verenpainetta on tarkkailtava huolellisesti, kun määrätään nifedipiiniä magnesiumsulfaatilla suonensisäisesti, koska verenpaine voi laskea jyrkästi, mikä voi olla uhka naiselle ja sikiölle. Nifedipiini erittyy rintamaitoon. Koska nifedipiinin vaikutuksista imeväisiin ei ole näyttöä, imetys on lopetettava ennen nifedipiinin käyttöä.

Lääkettä ei käytetä lapsilla (alle 18-vuotiailla).

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajaessasi tai työskennellessäsi muiden mekanismien kanssa

Huumeita käytettäessä ei ole suositeltavaa ajaa ajoneuvoja ja työskennellä muiden mahdollisesti vaarallisten mekanismien kanssa.

Annostelu ja hallinnointi

Hoito tulee suorittaa yksilöllisesti mahdollisuuksien mukaan taudin vakavuudesta ja potilaan vasteesta lääkkeelle..

Taudista riippuen suositeltu annostustaso tulisi saavuttaa vähitellen. Potilaiden, joilla on vaikea aivoverisuonisairaus, tulee saada pieni annos hoidon aikana. Potilaiden, joilla on korkea verenpaine ja vaikea aivo-verisuonisairaus, samoin kuin potilaiden, joiden odotettavissa oleva liiallinen reaktio nifedipiinin käyttöön on alhaisen painon vuoksi tai monimutkainen hoito muilla verenpainelääkkeillä, tulee antaa 10 mg nifedipiiniä. Lisäksi potilaille, joille tarvitaan yksilöllisempää annosta hoidon aikana, tulisi antaa 10 mg: n annos.

Ellei toisin ilmoiteta, seuraavia annoksia suositellaan aikuisille:

Krooninen vakaa angina pectoris

1 tabletti 20 mg 2 kertaa päivässä. Annosta voidaan tarvittaessa nostaa vähitellen 40 mg: aan nifedipiiniä 2 kertaa päivässä.

1 tabletti 20 mg 2 kertaa päivässä. Annosta voidaan tarvittaessa nostaa vähitellen 40 mg: aan nifedipiiniä 2 kertaa päivässä.

Kun Nifedipiiniä käytetään samanaikaisesti CYP 3A4: n estäjien tai CYP 3A4: n estäjien kanssa, voi olla tarpeen säätää nifedipiinin annosta tai peruuttaa nifedipiini.

Lapset ja teini-ikäiset

Nifedipiinin tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiaille lapsille ja murrosikäisille ei ole tutkittu, joten lääkkeen ottamista tälle potilasryhmälle ei suositella..

Iäkkäät potilaat

Vanhemmilla ihmisillä lääkkeen farmakokinetiikka muuttuu, mikä voi edellyttää pienempien lääkeannoksien nimittämistä.

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt

Potilailla, joiden maksan toiminta on heikentynyt, voi olla tarpeen tarkkailla huolellisesti sen tilaa ja vaikeissa tapauksissa vähentää annosta.

Munuaisten vajaatoiminta

Farmakokinetiikan perusteella annosta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville potilaille.

Suullinen tuote.

Yleensä lääke otetaan aterian jälkeen, samalla kun ei pureskella ja juoda paljon nesteitä. Lääke on parasta ottaa aamulla ja illalla, jos mahdollista, samaan aikaan..

Greippimehun käyttöä on vältettävä lääkkeen ottamisen aikana. Suositeltava aika tablettien käytön välillä on 12 tuntia, mutta vähintään 4 tuntia. Lääkitys tulee lopettaa vähitellen, etenkin suurten annosten tapauksessa..

Vaikuttavan aineen nifedipiinin valoherkkyyden vuoksi tabletteja ei voida jakaa, muuten pinnoitteen suojausta valolta ei voida taata. Hoidon kesto määrittää lääkäri.

yliannos

Oireet: päänsärky, kasvojen punoitus, pitkäaikainen systeeminen hypotensio, pulssin puute ääreisvaltimoissa. Vakavissa tapauksissa havaitaan takykardiaa tai bradykardiaa, sinusolmun toimintahäiriöitä, eteis-kammion johtavuuden hidastumista, hyperglykemiaa, metaboolista asidoosia ja hypoksiaa, romahtamista tajunnan menettämisen kanssa ja kardiogeenistä sokkia, johon liittyy keuhkopöhö, tajuttomuutta koomaan asti..

Hoito. Ensiaputoimenpiteiden tulisi ensisijaisesti kohdistua lääkkeen poistamiseen kehosta ja vakaan hemodynamiikan palauttamiseen. Potilailla on tarpeen seurata jatkuvasti sydän- ja verisuoni- ja hengityselinten toimintaa, sokerin ja elektrolyyttien (kalium, kalsium) pitoisuuksia veriplasmassa, päivittäistä diureesia ja kiertävän veren määrää. Ehkä kalsiumvalmisteiden käyttöönotto. Jos kalsiumin antaminen ei ole tarpeeksi tehokasta, on suositeltavaa käyttää sympatomimeettejä, kuten dopamiinia tai norepinefriiniä verenpaineen vakauttamiseen. Näiden lääkkeiden annokset valitaan ottaen huomioon saavutettu terapeuttinen vaikutus. Bradykardia voidaan eliminoida beeta-sympatomimeetteillä. Kun hidastat sykettä, joka uhkaa henkeä, suositellaan käytettäväksi keinotekoista sydämentahdistinta. Lisänesteen lisäämiseen on suhtauduttava erittäin huolellisesti, koska tämä lisää sydämen ylikuormituksen riskiä.

Koska nifedipiinille on ominaista suuri sitoutuminen plasmaproteiineihin ja suhteellisen pieni jakautumistilavuus, hemodialyysi ei ole tehokasta, mutta plasmafereesia suositellaan.

Nifedipiinin kanssa ilmoitettujen haittavaikutusten esiintyvyys on esitetty alla olevassa taulukossa. Kummassakin ryhmässä haittavaikutukset ilmoitetaan alenevassa reaktion vakavuusjärjestyksessä..

Haittavaikutukset luokitellaan esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein (≥ 1/10), usein (≥ 1/100),

Varastointiolosuhteet

Varastoi alkuperäispakkauksessa korkeintaan 25 ° C lämpötilassa (suojaa kosteudelta ja valolta).

Nifedipiini: käyttöohjeet

Nifedipiinitabletit kuuluvat farmakologiseen lääkeryhmään kalsiumkanavasalpaajia. Niitä käytetään monien erilaisten sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa, joihin liittyy systeemisen verenpaineen nousu..

Julkaisumuoto ja koostumus

Lääke Nifedipine on saatavana tablettimuodossa, päällystettyinä tabletteina suun kautta annettavaksi (suun kautta annettavaksi). Niillä on pyöreä muoto, sileä pinta ja keltainen väri. Lääkkeen tärkein vaikuttava aine on nifedipiini, sen pitoisuus yhdessä tabletissa on 10 mg. Sen koostumus sisältää myös apukomponentteja, joihin kuuluvat:

  • Mikrokiteinen selluloosa.
  • Vehnätärkkelys.
  • Talkki.
  • Gelatiini.
  • Laktoosi.
  • glyseroli.
  • Arlacel.
  • Kolloidinen piidioksidi.
  • Povidone K30.
  • isopropanoli.

Nifedipiinitabletit on pakattu 10 kpl läpipainopakkaukseen. Pahvipakkaus sisältää 5 läpipainopakkausta (50 tablettia) ja lääkkeen käyttöohjeet.

farmakologinen vaikutus

Nifedipiinitablettien vaikuttava aine on 1,4-dihydropyridiinin kemiallinen johdannainen. Se estää selektiivisesti (selektiivisesti) solujen sytoplasmisen kalvon hitaiden kalsiumkanavien toiminnallisen aktiivisuuden. Tämän estämisen seurauksena kalsiumionien virtaus sydänlihassoluihin (sydänlihassoluihin), sepelvaltimoiden seinämien (sydänvaltimoihin) ja ääreisvaltimoiden verisuonten sileisiin lihassoluihin vähenee. Lasku kalsiumionien konsentraatiossa soluissa johtaa valtimo- ja sepelvaltimoiden luumenen laajenemiseen, mikä vähentää systeemisen verenpaineen tasoa, perifeerisen verisuonen vastustuskykyä veren virtaukselle ja lisää verenkiertoa intensiteetissä sydämessä. Lääke lisää myös munuaisten verenkiertoa..

Nifedipiini-tablettien ottamisen jälkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan systeemiseen verenkiertoon ohutsuolen luumenesta. Aterian jälkeen nifedipiinin hyötyosuus kasvaa. Se on jakautunut tasaisesti kehon kudoksiin, tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi keskushermoston rakenteisiin, sikiöön istukan esteen kautta raskauden aikana ja erittyy myös rintamaitoon imetyksen aikana. Lääkkeen vaikuttava aine metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu inaktiivisia hajoamistuotteita, jotka erittyvät virtsaan. Eliminaation puoliintumisaika (puolen koko lääkeannoksen eliminaation aika) on 24 tuntia. Nifedipiini ei kumuloidu eikä kerryudu kehoon.

Käyttöaiheet

Nifedipiini-tablettien ottaminen on tarkoitettu sydän- ja verisuonijärjestelmän erilaisten patologioiden, etenkin sepelvaltimo- sydänsairauksien (hapen ja ravinteiden riittämätön saanti sydänlihaksessa) ja valtimoverenpainetahojen monimutkaisessa terapiassa, joissa lääkettä voidaan käyttää monoterapiana.

Vasta

Nifedipiinitablettien ottaminen on vasta-aiheista kehon useissa patologisissa ja fysiologisissa tiloissa, joihin kuuluvat:

  • Yliherkkyys nifedipiinille tai lääkkeen apuaineille.
  • Akuutti sydäninfarkti (sydänlihaksen osan kuolema sen akuutien verenkiertohäiriöiden vuoksi) 4 viikon kuluessa.
  • Kardiogeeninen sokki - sydämen pumppausfunktion akuutti ja vaikea vajaatoiminta, johon liittyy verisuonten romahtaminen.
  • Verihypotensio - systeemisen verenpaineen tason lasku, jossa systolinen verenpaine on alle 90 mm RT. st.
  • Sairaus sinus-oireyhtymä - eteisvaimentimen toimintahäiriö.
  • Vakava sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa.
  • Sydän mitraalisen tai aortan venttiilin stenoosi (kaventuminen).
  • Idiopaattinen hypertrofinen subaortinen stenoosi, jossa kaventumisen syy on epäselvä.
  • Vakava kohonnut syke (takykardia).
  • Alle 18-vuotiaat lapset.
  • Raskaus milloin tahansa sen aikana, imetys.

Nifedipiini-tabletteja käytetään varoen krooniseen sydämen vajaatoimintaan, maksan ja munuaisten funktionaalisen aktiivisuuden huomattavaan heikkenemiseen, aivojen vakaviin verenkiertohäiriöihin, diabetekseen, etenkin dekompensaation vaiheessa, ja pahanlaatuiseen valtimoverenpaineeseen. Erityisen varovaisesti lääkettä käytetään myös potilailla, joille tehdään hemodialyysi (laitteistopohjainen verenpuhdistus) vakavan valtimohypotension korkean riskin vuoksi. Ennen kuin aloitat Nifedipine-tablettien käytön, varmista, ettei mitään vasta-aiheita ole.

Annostelu ja hallinnointi

Nifedipiinitabletit otetaan suun kautta aterian jälkeen. Niitä ei pureskella ja pestään riittävällä määrällä vettä. Lääkäri määrää lääkkeen annoksen ja hoitomenetelmän yksilöllisesti, patologisen prosessin vakavuuden ja terapeuttisen tehon mukaan. Alkuannos on 10 mg 1 kerta päivässä. Tarvittaessa ja terapeuttisen vaikutuksen puuttuessa se nousee 20 mg: aan 1-2 kertaa päivässä. Nifedipiinitablettien enimmäisannos päivässä ei saa ylittää 40 mg. Vanhuksille sekä potilaille, joilla samanaikaisesti vähenee maksan tai munuaisten toiminnallinen aktiivisuus, terapeuttista annosta on pienennettävä..

Sivuvaikutukset

Nifedipiinitablettien käytön taustalla voi kehittyä negatiivisia reaktioita eri elimistä ja järjestelmistä, joihin kuuluvat:

  • Ruoansulatuskanava - ummetus, pahoinvointi, oksentelu, ikenen liikakasvu (kudoksen määrän lisääntyminen), maksan toiminnallisen toiminnan heikkeneminen, johon liittyy kolestaasi (sapen stagnaatio maksan ja sapen järjestelmän rakenteiden ontelossa) ja maksan transaminaasientsyymien (ALAT, AST) lisääntynyt aktiivisuus, mikä osoittaa vaurioita maksasolut.
  • Keskushermosto - päänsärky, uneliaisuus, väsymys, lääkkeen käyttö suurina annoksina voi johtaa parestesian (heikentynyt ihon herkkyys) ja raajojen vapinaan (vapina) kehittymiseen, visuaalisen havainnon muutokseen.
  • Sydän- ja verisuonijärjestelmä - takykardia, kudosten perifeeristen turvotusten kehittyminen (nilkkojen, jalkojen, jalkojen turvotukset), kasvojen ihon hyperemia (punoitus), kuumuuden tunne, verenpaineen merkittävä lasku, anginakohtaukset (sydämen vaikea pakkauskipu).
  • Virtsajärjestelmä - päivittäisen virtsantuotannon lisääntyminen (kehon virtsaneritys päivästä), munuaisten funktionaalisen toiminnan heikkeneminen, etenkin samanaikaisen diabeteksen potilailla.
  • Veri ja punasolu luu - punasolujen (anemia), verihiutaleiden (trombosytopenia) ja valkosolujen (leukopenia) määrän väheneminen.
  • Tuki- ja liikuntaelimet - reaktiivinen niveltulehdus (niveltulehdus), lihaskipu (lihaskipu).
  • Allergiset reaktiot - ihottuma ja kutina, urtikaria (tyypilliset muutokset iholla, jotka muistuttavat nokkonen palamista), autoimmuuni hepatiitti (maksasolujen vaurioituminen kehon omilla vasta-aineilla).

Jos ilmenee haittavaikutuksia, hoitava lääkäri päättää lääkityksen lopettamisesta niiden luonteen ja voimakkuuden mukaan.

erityisohjeet

Ennen kuin aloitat Nifedipine-tablettien käytön, sinun tulee lukea huolellisesti lääkkeen käyttöohjeet. Lääkkeen käytölle on olemassa useita erityisiä ohjeita, joihin kuuluvat:

  • Ei sisällä alkoholia huumeen käytön aikana.
  • Tablettien lopettaminen Nifedipiini suoritetaan vähitellen, tietyn ajanjakson ajan, annosta pienennetään, minkä jälkeen lääke lopetetaan. Tämä on välttämätöntä vieroitusoireyhtymän estämiseksi..
  • Lääke voi olla yhteisvaikutuksessa muiden farmakologisten ryhmien lääkkeiden kanssa, joten ota yhteyttä lääkäriisi niitä käytettäessä.
  • Huumeen käytön aikana on poissuljettu sellaisten potentiaalisesti vaarallisten toimintojen harjoittaminen, jotka vaativat riittävän huomion keskittymisen ja psykomotoristen reaktioiden nopeuden.

Apteekkien verkossa Nifedipine-tabletteja on saatavana reseptillä. Niiden itsenäistä käyttöä ei suositella ilman asianmukaisia ​​lääkärin määräyksiä..

yliannos

Jos suositeltu Nifedipine-tablettien terapeuttinen annos ylitetään, kasvojen hyperemia, päänsärky, bradykardia (sydämen supistumistiheyden väheneminen) ja verenpaineen merkittävä lasku kehittyvät. Yliannostuksen hoito käsittää mahalaukun, suolien pesemisen, suolen sorbenttien (aktiivihiili) ottamisen. Sairaalassa hoidetaan hoitoa, jolla pyritään vakauttamaan sydän- ja verisuonijärjestelmän funktionaalisen aktiivisuuden indikaattorit, sekä ottamaan käyttöön vasta-aine, joka on kalsiumkloridi tai glukonaatti. Kun systeeminen verenpaine laskee huomattavasti, käytetään dopamiinia.

Nifedipiinitablettien analogit

Vaikuttavan aineen ja terapeuttisen vaikutuksen mukaan samat Nifedipiini-lääkkeet ovat cordipiini, Corinfar Retard, Nifecard, Calcigard Retard.

Varastointiehdot

Nifedipiinitablettien säilyvyysaika on 3 vuotta valmistuspäivästä. Lääke tulee säilyttää alkuperäispakkauksessaan, pimeässä, kuivassa paikassa, johon lapset eivät pääse pääsemään ilman lämpötilassa, joka on korkeintaan + 25 ° C..

Nifedipiinitablettien hinta

Nifedipiini-tablettien keskimääräiset kustannukset apteekeissa Moskovassa vaihtelevat välillä 43-48 ruplaa.

On Tärkeää Olla Tietoinen Dystonia

  • Paine
    Veren raudan pitoisuuden normi ja hivenaineiden määrän laskun syyt
    Todennäköisesti jokaisella aikuisella tai lapsella oli heikkous, väsymys ja pahoinvointi. Syynä tähän sairauksien monimutkaisuuteen on usein veren raudan elintärkeiden hivenaineiden väheneminen, koska se säätelee monia tärkeimpiä fysiologisia prosesseja kehossa ja on kirjaimellisesti vastuussa raudan terveydestä.
  • Paine
    Hemoglobiinia alentavat tuotteet. Korkeat korjaukset ravinnon kautta
    SisältöHemoglobiini on proteiini, joka sisältää rautaa. Hemoglobiinin päätehtävänä on kuljettaa happea koko kehossa. Ennen kuin aloitat hemoglobiinin alentamisen, on tärkeää määrittää sen normaali taso ja tarkistaa asiantuntijalta, onko hemoglobiinitasoa alentavia tuotteita.
  • Aneurysma
    Proctosan ® (Proctosan) käyttöohjeet
    Rekisteröintitodistuksen omistaja:Yhteystiedot puheluihin:Annoslomakkeetreg. Nro: П N014392 / 02, 06.06.2009 - Rajoittamaton uudelleenrekisteröintipäivä: 20.8.2009
    Proctosan ®
    reg. Nro: П N014392 / 01, 09.9.2009 - Uudelleenrekisteröinnin päivämääräaika: 25.01.2010

Meistä

Biokemiallinen verikoe - edistynyt laboratoriotesti entsyymien, elektrolyyttien, hiilihydraattien metaboliittien, proteiinien ja lipidien metabolian tason määrittämiseksi. Tämän tutkimuksen ansiosta voit saada tietoa sisäelimien tilasta, arvioida aineenvaihduntaa ja kehon tarvetta ravinteille, vitamiineille ja mineraaleille.