Musta luettelo huumeista. Mitkä lääkkeet eivät parane, vaan pilaantuvat?

Kollaasi: © L! FE Kuva: © Science Photo Library / EAST NEWS © shutterstock.com

Ranskalainen tiedelehti Prescrire on julkaissut "luettelon vältettävistä huumeista vuonna 2017." Nämä ovat lääkkeitä, jotka uhkaavat enemmän (sivuvaikutusten takia) kuin hyötyä. Sellaista luetteloa sen laatijoiden mukaan tarvitaan "auttamaan terveydenhuollon ammattilaisia ​​ja potilaita valitsemaan korkealaatuisia lääkkeitä".

Lehti on ollut mustassa listassa vuodesta 2010. Päivitetyssä versiossa 91 lääkettä. Luettelo on jaettu 13 pääryhmään - kardiologia, dermatologia, onkologia, diabeteslääkkeet ja niin edelleen..

Kuten aineistossa selitettiin, musta lista oli "laaja joukko terveydenhuollon ammattilaisia, jotka työskentelevät eri aloilla ja joilla ei ole eturistiriitoja". He opiskelevat huumausaineita koskevaa tieteellistä työtä - koska kaiken aikaa on uutta tietoa.

Luettelon kirjoittajat huomauttavat, että sivuvaikutukset ovat harvinaisia, mutta siitä huolimatta niitä ei voida hyväksyä ainakin kahdessa lääkeryhmässä: lääkkeissä, joiden tehoa ei ole osoitettu, ja sellaisissa, jotka on tarkoitettu suhteellisen yksinkertaisten ja yleisten sairauksien hoitoon (esimerkiksi yskä tai kurkkukipu).

Monia hylättyjä lääkkeitä käytetään myös Venäjällä (löydät täydellisen luettelon niistä lukemalla aineiston loppuun).

Ehkä tunnetuimpia niistä ovat bromheksiini ja ambroksoli (yskölääke). Huolimatta suosituksestaan ​​paitsi Venäjällä, myös maailmassa, mustan listan kirjoittajat luettelevat monia sivuvaikutuksia.

"Ambroksoli ja bromheksiini ovat mukolyytejä (ne laimentavat ysköä ja helpottavat sen erittymistä keuhkoista. - Elämä.) Niiden tehokkuutta ei ole osoitettu, mutta niillä on anafylaktisten reaktioiden riski (nopeasti kehittyvä allergioiden ilmenemismuoto, joka voi vaarantaa potilaan elämän. - Huomaa. Elämä)., samoin kuin ihoreaktiot (eryteema - vaikea punoitus), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (merkittävien ihoalueiden vaurioituminen rakkuloiden muodostumisen ja sitä seuraavan ihon hyljinnän vuoksi. - Huom. elämä), - luettelo selittää..

Terapeutin Igor Yurkinin mukaan ambroksoli ja bromheksiini ovat lääkkeitä, jotka laimentavat ysköttä keuhkoputkissa. Näiden lääkkeiden käytön jälkeen henkilö voi yskää ja ysköä - toisin sanoen, nämä lääkkeet auttavat keuhkoputkia pääsemään eroon infektiosta..

"Siksi nämä ovat yksi tärkeimmistä lääkkeistämme, joita me määräämme potilaille, jotka kärsivät akuutista tai kroonisesta keuhkoputkentulehduksesta ja joilla hoidetaan viskoosia ysköstä", Yurkin sanoo. - Yleensä mikä tahansa lääke voi aiheuttaa anafylaktisen shokin, jopa C-vitamiini. Kaikki riippuu kehon herkkyydestä. Olen yllättynyt siitä, että nämä lääkkeet ovat mustalla listalla, ne ovat yksi tärkeimmistä akuutin bronkiitin ja erityisesti keuhkoastman hoitojärjestelmissä. Olisi vaikeaa ilman heitä.

"Jos puhut niin, niin kaikki lääkkeet on kiellettävä", sanoi yleislääkäri Anna Zemlyanuhina. - Näitä lääkkeitä määrätään kaikkialla maailmassa. Ambroxol-käytännössäni en ole koskaan tavannut allergiaa. Bromhexine: llä muistan urtikarian tapauksen, mutta 10 vuoden harjoittelujaksollani vain kaksi kertaa - tämä on hyvin harvinaista.

Kuva: © EAST NEWS

Venäläiset asiantuntijat puhuivat muista mustassa luettelossa mainituista huumeista.

Lääke "Dronedaron" viittaa alaosaan "kardiologia". Sitä käytetään rytmihäiriöiden hoitamiseen, sillä on myös monia sivuvaikutuksia - joukossa heikkous, pahoinvointi, ripuli ja oksentelu. Zemlyanukhinan mukaan Venäjällä hänet nimitetään harvoin. Rytmihäiriöitä hoidetaan yleensä sellaisilla lääkkeillä kuin Cordaron ja Amiodarone. Muuten, ja heillä on melko suuri sivuvaikutuspiiri - useimmiten negatiivisesti kilpirauhanen.

"Miksi useimmilla lääkkeillä on huono vaikutus maksaan - koska ne metaboloituvat (imeytyvät) maksaan", Zemlyanukhina selittää. - Jotkut lääkkeet imeytyvät munuaisten kautta. Joten kaikki lääkkeet vaikuttavat joko maksaan tai munuaisiin. Siksi ottaessasi sinun on hallittava tiettyjä indikaattoreita, ja kaikki on hyvin.

Venäjän asiantuntijat eivät olleet samaa mieltä ranskalaisten tutkijoiden kanssa diabeteksen hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden suhteen. Venäjän terveysministeriön endokrinologisen tutkimuskeskuksen diabeteksen instituutin johtaja Marina Shestakova selittää, että lääke "Invokana" (kannaglifosiini) (mustalle listalle) ei tee mitään haittaa. Vasta-aiheet huomioon ottaen lääkettä käytetään diabeteksen hoitoon. Tietoja toisesta lääkkeestä luettelosta - pioglitatsonista - on negatiivisia arvioita huomattavasti vähemmän kuin positiivisia.

"Me määräämme molemmat lääkkeet diabeteksen hoitoon", Shestakova sanoo. "Mutta lääkärit määräävät harvoin molempia lääkkeitä niiden kustannusten vuoksi." Huumeet, joita ei ole etuuskohteluiden luetteloissa.

Onkologiaosaston suhteen lääkärit kehottavat tässä myös olemaan leikkaamatta olkapäätä. N.I.-nimisen Venäjän kansallisen tutkimuksen lääketieteellisen yliopiston x-kirurgin onkologin sanojen mukaan Pirogov Konstantin Titov, käytännöllisesti katsoen kaikilla kemoterapialääkkeillä (tämä on huumeiden musta luokka. - Note Life) on sivuvaikutuksia, mutta ilman niitä olisi erittäin vaikea selviytyä syövästä.

- Monet kemoterapialääkkeet ovat myrkyllisiä, jokaisella on useita sivuvaikutuksia. Oikealla käytöllä ja annostuksella selviämme haittavaikutuksista ja jatkamme hoitoa ”, hän selitti..

Onko syytä uskoa mustalle listalle?

Osoittautuu, että hyvämaineinen ulkomaalainen ranskalainen julkaisu sisältää mustalle listalle monia lääkkeitä, joita lääkärit ovat määränneet vuosien ajan ympäri maailmaa. Onko todella syytä luopua näistä lääkkeistä?

Kuuluisen tv-lääkärin - Moskovan kaupungin sairaalan nro 71 päälääkäri Aleksanteri Myasnikovin mukaan - tällaisista luetteloista tulisi ainakin tulla vakava syy sekä lääketieteellisen käytännön että lääkemarkkinoiden analysointiin.

- Maassamme ja ulkomailla yleiset lääkkeet vaihtelevat. Meillä on monia lääkkeitä, joilla ei ole todistettu tehoa ja jotka mainostavat - ja tätä pidetään normina. Ja on selvää, että tällaiset lääkkeet palvelevat enemmän liiketoimintaa kuin terveyttä ”, hän sanoi..

Myasnikovin mukaan ulkomailla lääketoiminta on paremmin hallittavissa. Kaikki tiedot lääkkeistä (niiden tehokkuudesta, käyttöaiheista, haittavaikutuksista) monissa maissa tuodaan esiin - jotta ihmiset ymmärtävät mitä he käyttävät.

Esimerkiksi Myasnikov selitti, että venäläisten asiantuntijoiden rakkaus bromheksiiniin ja ambroksoliin on seurausta heidän henkilökohtaisesta kokemuksestaan. Mutta kaikissa länsimaisissa suosituksissa suositellaan ACC: tä erottavaa lääkettä - sen tehokkuus on tieteellisesti todistettu, lääkkeen sivuvaikutuksia on vähemmän.

Ranskassa mustalla listalla olevat lääkkeet, joita myydään Venäjällä:

Fenyyliefriini - dekongestantti, verisuonia supistava aine

Denosumab - lääke osteoporoosille

Agomelatiini on masennuslääke

Natalizumab - lääke multippeliskleroosin hoitoon

Siklosporiini - immunosuppressantti (luovuttajaelinten hyljinnän estäminen elinsiirron jälkeen)

Moksifloksasiini - antimikrobinen lääke

Droperidol - rauhoittava

Prometatsiini - lääke allergioille

Trimetatsidiini - lääke hypoksialle (happea nälkä)

Dronedaron - rytmihäiriöiden hoito

Invokana (Kanagliflozin) - diabeteslääke

Orlistaatti - parannus lihavuuteen

Yondelis - lääke pehmytkudosten sarkooman (pahanlaatuinen kasvain) hoitoon

Bromheksiini - lääke yskän hoitoon

Ambroksoli - lääke yskän hoitoon

Lääkkeet ja niiden käyttö

Tekijät: lääkäri, lääketieteiden kandidaatti, M. Yudintseva, [email protected]
Tohtori, Vidal Rus JSC: n tieteellinen johtaja, T. Zhuchkova, [email protected]

Jokainen meistä kotona koko elämäämme suurina määrinä kertyy erilaisia ​​lääkkeitä, joita olemme kerran ottaneet kauan sitten, mutta nyt emme muista mitä ne ovat ja miksi. Kaikki tämä, yleensä, sijaitsee erityisessä laatikossa ja sitä kutsutaan ensiapupakkaukseksi. Sairastuneena menemme apteekkiin ja ostamme lääkkeitä, joita lääkäri on määrännyt tai naapuri on neuvonut, käytä niitä varovasti useita päiviä ja laita sitten varovasti kotilääketieteeseen. Ja niin se toistuu uudestaan ​​ja uudestaan. Tämä ei tietenkään ole kovin kohtuullista. Sinun on huolehdittava kotilääketieteestä, sinun on koottava se oikein, tunnettava perusteellisesti kaikki lääkkeet, heitettävä lääkkeet, joiden voimassaoloaika on päättynyt jne..

Tekijät: lääkäri, lääketieteiden kandidaatti, E. Tolmacheva, [email protected]
Tohtori, Vidal Rus JSC: n tieteellinen johtaja, T. Zhuchkova, [email protected]

Kesäkauden alkaessa meillä kaikilla on jälleen kysymys ensiapupakkauksen muodostamisesta matkoille. Suunnitellusta matkasta riippuen huumevalikoima varmasti eroaa. Jos menet lomakeskukseen ja otat sairausvakuutuksen, ota vain muutama välttämättömistä lääkkeistä. Päinvastoin, kun suunnittelet vaikeaa vaellusmatkaa, on välttämätöntä laittaa ensiapupakkaus oikein kaikilla ensiapuvälineillä, tutkia valmisteluohjeet etukäteen ja olla selkeä algoritmi toimista erilaisissa odottamattomissa tilanteissa. Tässä artikkelissa esitetään keskimääräinen sarja välttämättömiä lääkkeitä ja lyhyet suositukset niiden käytöstä..

Kirjoittaja: lääkäri, Vidal Rus JSC: n tieteellinen johtaja, Zhuchkova T. V., [email protected]

Lääkkeiden vuorovaikutus on monimutkainen farmakologian haara, joka tutkii lääkkeiden keskinäisen vaikutuksen mekanismeja. Pohjimmiltaan tämä vaikutus johtuu yhden lääkkeen vaikutuksen tehostamisesta tai lieventämisestä toisella.

Kirjoittaja: lääkäri, Vidal Rus JSC: n tieteellinen johtaja, Zhuchkova T. V., [email protected]

Lääkkeillä on tärkeä rooli elämässämme - ne auttavat parantamaan tautia, lievittävät taudin oireita tai estävät taudin kehittymistä. Ei ole lääkettä, joka ei ole vaarassa. Kaikilla lääkkeillä on sivuvaikutuksia, joista jotkut voivat olla erittäin vaarallisia ja jopa tappavia. Tärkeimmät syyt toivottujen haittavaikutusten kehittymiselle asiantuntijat katsovat: riittämättömän laadun huumeiden käyttö väärissä annoksissa, ei käyttöaiheiden mukaan, itsehoito, lääkeohjelman rikkomukset, vuorovaikutus muiden lääkkeiden, elintarvikkeiden ja perinteisen lääketieteen kanssa.

Kirjoittaja: lääkäri - kliininen farmakologi E. Trubacheva.

Ei ole lääkkeitä ilman sivuvaikutuksia. Mitkä haittavaikutukset ovat yleisimmät, puhumme tänään.

Kuten kuuluisan Neuvostoliiton farmakologin M.D. Mashkovsky, lääketiede ei ole pyhää vettä. Millä tahansa lääkkeellä voi olla haittavaikutuksia ja vasta-aiheita. Jotta hoito olisi tehokasta ja turvallista, on ehdottomasti noudatettava kaikkia lääkärin määräyksiä ja suosituksia, jotka sisältyvät lääkkeen käyttöohjeisiin. Ole tarkkaavainen terveydellesi, jos ilmenee epämiellyttäviä oireita, ota yhteyttä lääkäriin.

Mikä on parannuskeino

Yleisin on kansainvälinen anatomisen terapeuttisen kemian luokittelu (ATC). Venäjällä jakautuminen farmakologisiin ryhmiin on yleisempää. Lisäksi siellä on edelleen nosologinen luokittelu.

Reseptilääkkeet ja OTC-lääkkeet

Maailman käytännössä on olemassa käsimyymälät ja reseptilääkkeet. Viimeksi mainitut viittaavat suurempaan potentiaaliseen riskiin over-the-counter-käytöstä. "Lääkehoidon" ja "lääketieteen" aulan välillä käydään jatkuvaa taistelua (vastaavasti ensimmäisen tai toisen lääkeryhmän ja vastaavan liiketoiminnan laajentamiseksi).

Valtion sääntely on suunniteltu ottamaan huomioon väestön edut (lääkkeiden saatavuuden ja / tai "turvallisuuden" dilemma) puolustamatta lääke- tai lääkintäalan etuja.

Homeopaattiset lääkkeet

Monissa maissa näitä rahastoja säännellään eri tavoin - joko lääkkeinä tai lääkkeinä ja lisäaineina tai vaihtoehtoisen lääketieteen välineinä. Kansainvälisten järjestöjen asiasta ei tällä hetkellä ole vakiintunutta lausuntoa, josta olisi sovittu kansallisten terveysviranomaisten kanssa.

Venäjän federaatiossa homeopaattisiin lääkkeisiin sovelletaan samaa lainsäädäntöä kuin tavanomaisiin lääkkeisiin..

Lainsäädäntö

Venäjän lainsäädännön kannalta tällä hetkellä (2008) lääke on lääke, joka on merkitty valtion lääkerekisteriin.

Sallittujen lääkkeiden tuotannon on oltava GMP-standardin kansainvälisten vaatimusten mukaista, mutta tämän vaatimuksen käyttöönotto useiden IVY-maiden alueella tapahtuu vaiheittain, koska tärkeimpien nykyisten yritysten laitteet päivitetään.

Lääkkeiden myyntiä (päinvastoin kuin ravintolisät) myyvät vain erikoisliikkeet (apteekit, apteekkioskit), joilla on lupa.

Lääkkeiden kiertoa säännellään lailla ja säännöksillä, mukaan lukien välttämättömien ja välttämättömien lääkkeiden (elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden) luettelon, huumausaineiden luettelon säännöllinen päivittäminen..

Lainsäädännön taloudelliset vaikutukset

Alv tiettyjen lääkkeiden myynnistä (Venäjä, 2008) vastaa 10% (toisin kuin ravintolisät - 18%).

Ukrainassa on käytäntö palauttaa alkoholin käytöstä valmisteiden valmistevero lääkkeiden valmistuksessa - vasta niiden käyttöönoton jälkeen.

Laitokset, jotka valvovat lääkkeiden laatua

Venäjän lääkkeiden laatua valvoo Venäjän federaation terveys- ja sosiaaliministeriön alaisuudessa toimiva liittovaltion terveyden ja sosiaalisen kehityksen valvontalaitos (Roszdravnadzor)..

Suurimmissa Venäjän kaupungeissa on huumeiden laadunvalvontakeskuksia. Niiden päätehtävänä on tarkistaa huumeita myyviä organisaatioita (huumausaineiden varastointia ja myyntiä koskevien lukuisten normien noudattaminen) sekä valikoivaa (ja joillakin alueilla kokonaan) huumevalvontaa. Alueellisten keskusten tietojen perusteella Roszdravnadzor tekee päätökset huumeiden hylkäämisestä.

Sen pitäisi olla ihanteellinen. Käytännössä kaikki näyttää hiukan erilaiselta.

Ensinnäkin valtaosa huumeiden laadunvalvontakeskuksista on enemmän kuin huonosti varusteltuja, ja he eivät pysty suorittamaan monimutkaista kemiallista analyysiä nykyaikaisesta lääkkeestä. Vielä vaikeampi tilanne on mikrobiologisilla tutkimuksilla, joita ei joko suoriteta lainkaan tai tehdään hyvin pienellä määrällä. Seurauksena on, että usein kaikki, niin sanotusti, tutkimukset rajoittuvat lääkkeen ulkonäön arviointiin (onko siellä kohtuutonta sakkaa, ovatko tabletit säröillä, ovatko pakkaukset suunniteltu oikein, etiketti on vino jne.).

Toiseksi Venäjällä voimassa olevan lainsäädännön mukaan ei voida hyväksyä vaatia myyjältä lisätutkimuksia, jos lääkkeellä on jo voimassa oleva vaatimustenmukaisuustodistus (vakuutus). Siksi kaikki ylimääräiset tutkimukset olisi suoritettava lääkkeiden laadunvalvontakeskusten kustannuksella. Itse asiassa tämä merkitsee lisäkustannuksia myyjälle.

Kolmanneksi lääkkeiden laadunvalvontakeskusten tulisi tuottaa lääkkeiden valikoiva valvonta. Monilla Venäjän alueilla (esimerkiksi Stavropol, Tverin alue, Tatarstan) uudelleentarkastus on täydellinen. Tämä on yleensä laitonta, mutta koska laboratorioilla ei ole laitteita, se on yksinkertaisesti turhaa, mikä johtaa huomattaviin vaikeuksiin väärennettyjen ja huonolaatuisten huumeiden ja yleensäkin huumeiden myynnissä..

Edellä esitetyn perusteella voidaan sanoa, että suurin osa nykyisistä huumausaineiden laadunvalvonnan alueellisista keskuksista ei nykyään suorita tehtäviään, vaan luo vain perustan lahjuksille ja vilpilliselle kilpailulle..

Hylätyt ja väärennetyt lääkkeet takavarikoidaan apteekkiverkosta, tietoa niistä on saatavana seuraavilla sivustoilla:

Alkuperäiset lääkkeet ja geneeriset tuotteet

Alkuperäistä lääkettä kutsutaan lääkkeeksi, jonka kehittäjä julkaisi ensimmäisen kerran. Uuden lääkkeen kehittäminen ja markkinointi on pääsääntöisesti erittäin kallis ja pitkä prosessi. Monista tunnetuista yhdisteistä, samoin kuin vasta syntetisoidut, luetteloimalla niiden ominaisuuksia koskevien tietokantojen ja odotetun biologisen aktiivisuuden tietokonemallinnuksen perusteella, tunnistetaan ja syntetisoidaan aineet, joilla on suurin tavoiteaktiivisuus. Eläinkokeiden jälkeen, jos on positiivinen tulos, vapaaehtoisryhmille tehdään rajoitettuja kliinisiä tutkimuksia. Jos tehokkuus vahvistetaan ja sivuvaikutukset ovat vähäisiä - lääke menee tuotantoon, ja ylimääräisten testien tulosten perusteella toiminnan mahdolliset piirteet selkiytetään, haittavaikutukset paljastuvat. Usein haitallisimmat sivuvaikutukset määritetään tarkasti kliinisellä käytöllä.

Tässä tapauksessa valmistaja patentoi tätä uutta lääkettä. Kaikki muut yritykset voivat tuottaa synonyymejä (ns. Geneerisiä lääkkeitä), mutta käyttämällä omaa tekniikkaansa, jos ne todistavat lääkkeiden bioekvivalenssin. Tietysti he eivät voi käyttää tämän lääkkeen tuotenimeä, vaan vain INN: ää tai mitään uutta, jonka he ovat patentoineet. Uudesta nimestä huolimatta tällaiset lääkkeet voivat vaikutuksiltaan olla samanlaisia ​​tai hyvin läheisiä..

Ovatko alkuperäiset lääkkeet ja geneeriset lääkkeet täysin vastaavia? Kemian kannalta vaikuttava aine on yksi ja sama. Mutta tuotantoteknologia on erilainen, erilainen puhdistusaste on mahdollista. On olemassa muita tekijöitä. Esimerkiksi tiedetään, että pitkään eri yritykset eivät pystyneet saavuttamaan asetyylisalisyylihapon (geneerisen) yhtä tehokkuutta kuin alkuperäisen lääkkeen “aspiriini” valmistajan Bayer AG: n. Kävi ilmi, että kyse ei ollut vain raaka-aineen puhtaudesta, vaan myös erityisestä kiteytysmenetelmästä, josta saatiin erityisiä, pienempiä asetyylisalisyylihapon kiteitä. Tällaisia ​​vivahteita voi olla monia. Päinvastainen tulos on myös mahdollista, kun geneerinen lääke on menestyvämpi kuin alkuperäinen lääke.

Nykyaikaisissa lääkkeissä vain yksi isomeereistä (enantiomeereistä) voi olla biologisesti aktiivinen, toinen voi olla heikosti aktiivinen, passiivinen tai jopa haitallista (katso hyötyosuus)..

Laittomat toimet lääkkeiden tuotannossa ja liikkeessä

Huumeiden väärentäminen, väärennetyt huumeet

Lääkeliiketoimintaa pidetään kolmantena kannattavimpana ase- ja lääkekaupan jälkeen. Tämä houkuttelee häntä epärehellisiin yrittäjiin..

Venäjällä vuoteen 1991 saakka huumeiden väärentäminen oli käytännössä puuttuva..

Omien lääkkeiden tuotannon vähenemisestä ja tuonnin voimakkaasta kasvusta johtuvan Neuvostoliiton romahtamisen jälkeen ongelmasta tuli kiireellinen. Noin kymmenesosa kaikista maailmanmarkkinoilla myytävistä huumeista on väärennettyjä.

  • 1998. Venäjällä rekisteröitiin ensimmäinen virallinen tapaus huijata huumeiden havaitsemiseksi.
  • 2004 Johdanto Venäjän lainsäädäntöön väärennettyjen lääkkeiden käsitteestä

Huumeiden väärentäminen ja väärennetyt huumeet on erotettava toisistaan. Tämä on erityisen tärkeää ottaen huomioon laillinen ja farmaseuttinen lukutaidottomuus, kun kaikkia lääkkeitä, joilla on tuotettu rikkomuksia, kutsutaan väärennöksiksi.

väärennetty

Väärentäminen on tietoinen muutos lääkkeen formulaatiossa. Kallisten komponenttien korvaaminen halvemmilla komponenteilla tai tarvittavan lääkekomponentin pitoisuuden vähentäminen (ja pahimmassa tapauksessa kokonaan puuttuva). Esimerkiksi korvaamalla kalliimpi kefatsoliini halvemmalla (ja vähemmän tehokkaalla) penisilliinillä. Lisäksi muut rikkomukset tuotannon aikana ovat mahdollisia: teknologisen prosessin ajan ja järjestyksen rikkominen, puhdistusasteen aliarviointi, huonolaatuiset pakkausmateriaalit jne..

väärennetty

Väärennetyt lääkkeet ovat lääkkeitä, jotka on valmistettu ilman patentinhaltijan - kehittäjän yrityksen - lupaa.

Lääkkeen tehokkuuden määrää ensisijaisesti vaikuttava aine (mutta ei vain ne, katso bioekvivalenssi). Kansainvälisen oikeuden mukaan tehoaineen koostumus tai koostumus ei voi olla yrityksen salaisuus. Mutta nämä tiedot ovat jonkin aikaa (useiden vuosien luokkaa) suljettu muille valmistajille, jotka edes toisella nimellä eivät voi tuottaa tätä lääkettä ilman patentinhaltijan lupaa.

Edes määrätyn ajan lopussa, muut yritykset eivät voi käyttää patentinhaltijayhtiön rekisteröimää lääkkeen (tuotemerkki) nimeä (ns. Patenttilomake).

Lääkkeiden valmistajilla on kiusaus tietäen kaavan vapauttaa lääkkeitä ohittamalla patentinhaltijan. Esimerkki on No-Shpa® (rekisteröity tuotemerkki). Itse asiassa tämä on melko yksinkertainen syntetisoitu lääke, jonka vaikuttavalla aineella on yleisnimi “drotaveriini”. Kuitenkin useita sukupolvia ihmisiä ovat käyttäneet No-Shpoa, eikä heillä ole mitään tietoa drotaveriinista. Siksi merkkituotteen hinta on 10 (!) Kertaa korkeampi kuin drotaveriinivalmisteen hinta, joka on täsmälleen sama koostumuksessa, valmistustekniikassa ja vaikutuksessa. Ei ole yllättävää, että joissakin tehtaissa, jotka tuottavat halpoja kotimaisia ​​lääkkeitä päivän aikana, samat lääkkeet pakataan ulkomaille, merkkituotteisiin öisin. On lisättävä, että tämä ei yleensä vaikuta lääkkeen laatuun, koska väärennösvalmistaja pelkää tarkastusviranomaisten esittävän pienintäkäänkin epäilystä.

Huumekauppa

Huumausaineisiin sovelletaan tiukempia hoitosääntöjä kuin muihin lääkkeisiin. Heidän lisääntyneen kysynnän vuoksi syntyy kuitenkin tilanteita, joissa virkamiehet laiminlyövät virkavelvoitteiden asianmukaisen suorittamisen.

  • Huumausaineiden levittämistä koskevien vaatimusten tiukentamisessa on kohtuuttoman vaikea vastaanottaa henkilöitä, joilla on suora käyttöaihe (syöpä jne.).

Luku 1.2. Matkapillerit tai miten elimistö vaikuttaa lääkkeeseen

Kehon vaikutus huumeisiin. Lääkkeiden antamistavat ja menetelmät. Nykyaikaiset annosmuodot ja pakkaukset. Kuinka erottaa väärennös Geneeriset lääkkeet. Farmakokinetiikka: lääkkeiden imeytyminen, jakautuminen, muuntaminen ja erittyminen.

Yleensä ottaen lääkettä emme ajattele liikaa sen jatko-kohtaloa kehossa. Tämä on selvää. Tulos on meille tärkeä, ei ymmärrys siitä, mitä tapahtuu sisällämme, kun lääke pääsee sinne. Mutta ennen avun antamista lääkkeen on suoritettava todellinen matka voidakseen olla oikeassa paikassa, oikeaan aikaan ja jopa kadottaa aseensa. Tämä polku voi olla pitkä tai lyhyt, mutta se on aina vaikeaa, ja jokaisessa ”pienen lääkärin” vaiheessa biokemiallisten muutosten ansoja, esteitä ja porealtaita odotetaan etukäteen. Yritämme henkisesti seurata jokaisen "rohkean matkustajamme" askelta.

Tiedettä, joka tutkii lääkkeiden ja elävien organismien vuorovaikutusta, kutsutaan farmakologiaksi, ja se on osa laajaa lääketieteellistä kompleksia. Sana "farmakologia" on peräisin kreikasta: "pharmacon" - lääketiede ja "logot" - tiede. Mutta jopa muinaisten egyptiläisten sanakirjasta löydät määritelmän "apteekit", joka käännöksessä kuulostaa "parantamisen myöntämiseltä".

Lääke on jotain, joka parantaa, tuo helpotusta sairauteen tai edistää paranemista. Tämän määritelmän mukaan hyvästä keskustelusta ja läheisten tai tuntemattomien ihmisten huomiosta voi tulla lääke. Farmakologialle lääke on kuitenkin aine, joka elävään organismiin sattuessa aiheuttaa muutoksen biologisissa toiminnoissa kemiallisesta tai fysikaalis-kemiallisesta vuorovaikutuksesta johtuen. Lääke voi olla kiinteä, nestemäinen tai kaasumainen, sillä voi olla pieni tai suuri koko molekyylejä, ja sillä voi olla myös useita muita fysikaalisia, fysikaalis-kemiallisia ja kemiallisia ominaisuuksia, joista kukin heijastuu sen biologisessa vaikutuksessa. Lääke voi olla luonnollisten aineiden analogi tai kehossa syntetisoitu (esimerkiksi alkaloidi tai hormoni) tai se voi olla aine, jolla ei ole sellaisia ​​analogeja. Myrkyt ovat usein myös lääkkeitä (muista "mehiläisten myrkky" tai "käärmeen myrkky"), samaan aikaan kaikista turvallisista lääkkeistä voi tulla myrkkyjä - kaikki riippuu annoksesta.

Nykyään muodikasta yrttihoitoa tai yrttilääkettä ei missään nimessä ole niin vaarattomia kuin sen kannattajat, jotka ilmoittavat luopuvan "kemiallisista lääkkeistä" "luonnollisten" hyväksi. Itsehoito on joka tapauksessa haitallista, mutta lääkekasvien "amatööri" käytön yhteydessä on otettava huomioon myös se seikka, että lääkkeen valmistelu tai annostuksen tarkkuus (kaikki mitä meillä muuten ei taata, kun otamme "klassista" lääkemuotoa - tabletteja), kapselit ja muut) ovat usein yksinkertaisesti saavuttamattomia, ja tämä johtaa vakaviin seurauksiin. Muista, että Julia kaatui uneliaisuuteen, kun hän oli juonut vain belladonna-tinktuuraa (tosin selvästi suuren annoksen), jota käytetään yleensä lievittämään kipua mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan mahahaavassa. Mutta väärin valmistettu senna-ruohovalmiste voi johtaa teräviin kipuihin ja vatsan kouristuksiin - ei niin traagisesti kuin edellisessä esimerkissä, mutta, sinun täytyy myöntää, se on myös epämiellyttävä (varsinkin jos muistat, että se on valmistettu ummetuksesta kärsiville).

Jotta lääkettä olisi helpompi ottaa ja toimia oikein, ne antavat sille tietyn ilmeen. Tässä tapauksessa käytetään erilaisia ​​lisäaineita muodon saamiseksi ja ylläpitämiseksi, epämiellyttävän maun muuttamiseksi, lääkkeen vaikutuksen pidentämiseksi (pidentämiseksi) ja niin edelleen. Näin luotuja tabletteja, kapseleita, liuoksia, peräpuikkoja, voiteita, laastreita kutsutaan annosmuotoksi. Annosmuotoja on erittäin paljon. Ne jaetaan perinteisesti neljään ryhmään: kiinteät, nestemäiset, pehmeät ja kaasumaiset. Kiinteitä annosmuotoja ovat tabletit, kapselit, jauheet, rakeet, dražeet, briketit ja vastaavat. Tähän ryhmään kuuluvat myös kaikenlaiset maksut, jotka koostuvat monen tyyppisistä lääkekasvien materiaaleista. Nestemäiset muodot - erilaiset liuokset, suspensiot, siirapit, tipat, emulsiot, tinktuurit, uutteet. Pehmeät voiteet, voiteet, geelit, linimentit, tahnat, kynttilät, laastarit; kaasumainen - hengitysanestesian, aerosolien ja niin edelleen välineet. Liitteessä 4 luetellaan kaikki tällä hetkellä käytetyt annosmuodot..

Viimeisen 10-20 vuoden aikana huumeiden ja niiden tuotannon tiede on edistynyt pitkälle eteenpäin. On luotu uusia tehokkaita annosmuotoja, jotka voivat vähentää annosten tiheyttä, varmistaa tehoaineiden tasaisen ja pitkäaikaisen vapautumisen sekä vähentää sivuvaikutusten todennäköisyyttä. Tällaisten muotojen käyttö helpottaa huumeiden käyttöä ja antaa konkreettisemman tuloksen hoidossa. Ota yhteys lääkäriin tai apteekkihenkilökuntaan: he neuvoo sinua parhaasta saatavilla olevasta lääkkeestä. Vaikka sen kustannukset ovat hiukan korkeammat, kustannukset maksavat epäilemättä käytön helppoutta ja vaikutuksia.

Kun ostot lääkettä, muista kiinnittää huomiota sen pakkaukseen. Viime aikoina väärennösten havaitseminen suosituimpien huumeiden joukossa on yleistynyt (ja joissakin tapauksissa väärennösten erottaminen alkuperäisestä on melko vaikeaa). Lääkeyhtiöt, lääkkeiden valmistajat, joiden lääkkeet usein väärennetään, toteuttavat toimenpiteitä väärentämisen estämiseksi. He kääntyvät informaation julkaisuihin, sekä erikoistuneita että suosittuja, ja varoitusjulkaisuja. Näiden yritysten edustajat vierailevat lääkäreissä ja apteekkien työntekijöissä ilmoittaen heille mahdollisista väärennöksistä, selittävät, miten voidaan erottaa aitot ja väärennetyt lääkkeet. Valmistajat parantavat jatkuvasti pakkauksia ottamalla käyttöön lisäsuojaustasoja: hologrammeja, kolmiulotteista tulostusta, erityisiä fontteja ja niin edelleen. Jokaisella lääke-erällä on "vaatimustenmukaisuustodistus", jonka apteekin työntekijä antaa pyynnöstäsi.

Lääkkeen pakkaukset voivat olla 2 tyyppiä: sisäinen (primaarinen) ja ulkoinen (sekundaarinen). Lääkkeellä voi olla molemmat pakkaustyypit tai yksi. Pääpakkaukset ovat suorassa kosketuksessa lääkkeen kanssa. Esimerkiksi tabletit voidaan pakata läpipainopakkauksiin tai purkkeihin, tippoihin tai liuoksiin ampulleissa tai pulloissa, voiteita ja voiteita purkkeihin tai putkiin (putkiin) jne. Vaurioiden estämiseksi tai muusta syystä peruspakkaukset voidaan myös pakata esimerkiksi laatikkoon. Se on toissijainen pakkaus.

Venäjän federaation alueella on vahvistettu yhtenäiset vaatimukset lääkkeiden suunnittelulle ja merkinnöille (Venäjän federaation liittovaltion laki nro 86-FZ, 22. kesäkuuta 1999 "Lääkkeistä", 16 § "Lääkkeiden merkitseminen ja suunnittelu").

Esimerkiksi oikeasta suunnittelusta mainitsimme Kuriozin-valmisteen pakkauksen (katso kuva 1.2.1).

1. Ensisijaisen ja toissijaisen pakkauksen on oltava selvästi luettavissa venäjäksi ja siinä on oltava:

- lääkkeen nimi ja vaikuttavan aineen nimi (jos lääke sisältää yhden komponentin);
- valmistajan nimi;
- erän numero ja valmistuspäivämäärä;
- menetelmä lääkkeen käyttämiseksi;
- annos ja annosten lukumäärä pakkausta kohti;
- säilyvyys;
- lääkkeen varastointiolosuhteet;
- apteekkien lomaolosuhteet (lääke annetaan reseptillä tai ilman lääkemääräystä);
- varotoimenpiteet, joita on noudatettava käytettäessä tätä lääkitystä.

2. Lääkkeitä saa myydä vain käyttöohjeineen, jotka sisältävät seuraavat tiedot venäjäksi:

- valmistajan nimi ja juridinen osoite;
- lääkkeen nimi, vaikuttavan aineen nimi (jos lääke sisältää yhden komponentin);
- tiedot lääkkeen muodostavista aineosista, niiden annoksista, pakkauksista;
- tiedot vaikuttavan aineen farmakologisesta vaikutuksesta;
- käyttöaiheet sekä vasta-aiheet;
- lääkkeen mahdolliset sivuvaikutukset;
- mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa;
- lääkkeen antomenetelmä;
- viimeinen käyttöpäivä ja säilytysolosuhteet;
- merkintä siitä, että huumeita tulisi varastoida paikoihin, joihin lapset eivät pääse;
- lomaolosuhteet (lääke annetaan reseptillä tai ilman sitä).

3. Lisäksi seuraavat tiedot voidaan laittaa pakkaukseen:

- valmistajan logo;
- tuottajamaa;
- lääkkeen ja tehoaineen nimi englanniksi (tai latinaksi); nimen viereen voidaan laittaa omaperäisyysmerkki, joka osoittaa, että se on tämän valmistajan tavaramerkki ja että toinen valmistaja ei voi sitä käyttää;
- viivakoodi.

Sinun tulisi olla tietoinen siitä, että sama vaikuttava aine (tai useita komponentteja) voi sisältyä samoihin annoksiin valmisteissa, joilla on erilaiset kauppanimet (synonyymit). Siksi, jos lääkäri tai apteekin työntekijä ehdottaa lääkkeen korvaamista toisella, älä kieltäyty heti. Se voi olla sama lääke, mutta nimetty eri tavalla. Lue huolellisesti lääkkeen ohjeet ja varmista, että lääke suositellaan vaihtamaan oikein.

Kun patenttisuojan voimassaoloaika päättyy, lääke siirtyy alkuperäisen luokasta geneeristen tuotteiden luokkaan (geneerisestä - geneeriseen). Niitä voivat tuottaa eri yritykset, jättäen huumeen aiemman nimen tai kutsuen sitä omalla tavallaan (yleensä tämä johtuu mainoskulujen jakamisesta). Geneeriset lääkkeet ovat halvempia kuin alkuperäiset, koska niiden kehittämiskustannukset eivät sisälly hintaan. Monet geneeriset lääkkeet ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä ja tarjoavat halutun terapeuttisen vaikutuksen..

Koska lääkkeen vaikutus vartaloon ei ole yksipuolista ja keho vaikuttaa myös lääkkeeseen, käytämme sanaa "vuorovaikutus". Farmakologiassa kehon vaikutusta lääkkeeseen kutsutaan farmakokinetiikkaksi ja lääke kehossa on farmakodynamiikkaa.

Farmakokinetiikka kuvaa prosesseja, joista lääkkeen konsentraatio kehossa riippuu: imeytymistä, jakautumista, biotransformaatiota (muutosta) ja erittymistä.

Otetaan hieman ovea farmakologian maailmaan, jonka aihe - lääkkeet - on mielenkiintoinen jokaiselle meistä, koska meidän kaikkien on oltava heidän kanssaan tavalla tai toisella yhteyttä koko elämämme ajan.

Kuvittele, että meillä on lääke, joka auttaa pääsemään eroon kipusta. Meidän on toimitettava se vain verenkiertoon. Itse asiassa, jotta lääke antaa parantavan vaikutuksen, sen on ensin päästävä verenkiertoon. Vasta sen jälkeen, kun se on voittanut useita sisäisiä esteitä, se pystyy saavuttamaan kohteen, ottamaan yhteyttä kohdesoluihin, aiheuttamaan tarvittavat muutokset kudosten, elinten ja järjestelmien toiminnassa (mikä on osoitus sen biologisesta vaikutuksesta) ja viime kädessä tekemässä muutoksia (biotransformaatio), tai jätä vartalo muuttumattomana.

Millä tavoin lääke voi päästä verenkiertoon? On tapana erottaa kaksi perustavanlaatuisesti erilaista menetelmää: maha-suolikanavan (enteraalinen) ja maha-suolikanavan ohittaminen (parenteraalinen). Enteraaliset antoreitit: suun kautta (tätä kutsutaan suun kautta), kielen alle (sublingvaalisesti) ja peräsuolen kautta (rektaalisesti). Parenteraalinen - iholle ja limakalvoille (esimerkiksi emättimeen, ts. Emättimen limakalvoon), injektiot, inhalaatiot. Antotavan valinta riippuu monista syistä, ja lääkäri päättää kussakin tapauksessa.

Potilaalle sopivin ja luonnollisin antotapa - suun kautta - on myös lääkkeen vaikein, koska sen on voitettava kaksi aktiivisinta sisäistä estettä - suolet ja maksa, joissa suurin osa aineista muuttuu.

Neulan avulla lääke voidaan toimittaa missä tahansa kehossa, samalla kun annostelun tarkkuus ja vaikutuksen alkamisen nopeus varmistetaan. Mutta tämä on aikaavievämpi menetelmä, joka vaatii steriiliyttä ja lääketieteellisen henkilöstön läsnäoloa. Ja itse injektio ei ole potilaalle yhtä kätevää ja kivutonta kuin pillerin nieleminen.

Rektaalista antoreittiä käytetään esimerkiksi maha-suolikanavan sairauksissa tai potilaan ollessa tajuton tilassa. Tämän menetelmän etuna on, että noin kolmasosa lääkkeestä pääsee yleiseen verenkiertoon ohittamalla maksa.

Inhalaatioita käytetään vaikuttamaan suoraan keuhkoputkiin tai saamaan nopea ja voimakas vaikutus, koska lääkkeiden imeytyminen keuhkoihin on erittäin voimakasta.

Usein paikallisen vaikutuksen saamiseksi lääke annetaan ulkoisesti tippoina nenässä, silmissä ja korvissa, voiteissa ja vastaavissa..

Kuten huomaat, lääkkeiden antamisreittejä on useita: suun kautta, injektioiden muodossa, rektaalisesti, ulkoisesti; ja usein yhdellä lääkkeellä on erilaiset annosmuodot. Tällainen monimuotoisuus ei ole huumeiden kehittäjien mielivalta, vaan välttämättömyys. Yleensä huumeet ovat keholle vieraita aineita, ja hän yrittää kaikin tavoin neutraloida ne ja tuoda ne esiin. Jokaisessa vaiheessa huumeet altistetaan vaikutuksille, jotka voivat tehdä niistä hyödytöntä ja jopa haitallisia. Loppujen lopuksi ei ole usein mahdollista toimittaa lääkettä suoraan leesioon, koska esimerkiksi teemme tämän levittämällä voidetta ihon tulehtuneelle alueelle tai kaivamalla liuosta kipeään silmään. Tyypillisesti polku huumeeseen kehossa ei ole yksinkertaista ja sillä on runsaasti esteitä ja esteitä. Tarkastellaan yksityiskohtaisemmin kaikkea sitä, mitä lääkkeellä tapahtuu matkan varrella..

Injektoitu lääke kulkee pistoskohdasta verenkiertoon, joka kuljettaa sitä koko kehossa ja toimittaa elinten ja järjestelmien eri kudoksiin. Tätä prosessia merkitään termillä absorptio (absorptio). Imeytymisen nopeus ja täydellisyys kuvaavat lääkkeen hyötyosuutta, määrittävät vaikutuksen alkamisajan ja sen voimakkuuden. Luonnollisesti laskimonsisäisen ja valtimon sisäisen annon yhteydessä lääkeaine imeytyy välittömästi ja kokonaan, ja sen hyötyosuus on 100%..

Imeytyessään lääkkeen on läpäistävä ihon solukalvojen, limakalvojen, kapillaariseinien, solu- ja solunrakenteiden läpi. Lääkkeen ominaisuuksista ja esteistä, joiden läpi se tunkeutuu, sekä antotavasta riippuen, kaikki imeytymismekanismit voidaan jakaa neljään päätyyppiin: diffuusio (molekyylien tunkeutuminen lämpöliikkeen takia), suodatus (molekyylien kulku huokosien läpi paineen alaisena), aktiivinen kuljetus (siirto energiakustannuksilla) ja pinosytoosi (makromolekyyliyhdisteiden sieppaaminen solulla), joissa lääkemolekyyli puristetaan kalvon läpi (kuva 1.2.2). Samoja kuljetusmekanismeja kalvojen läpi käytetään sekä lääkkeiden jakamiseen kehossa että niiden eliminointiin. Huomaa, että puhumme samoista prosesseista, joilla solu vaihtaa aineita ympäristön kanssa..

Jotkut suun kautta otetut lääkkeet imeytyvät yksinkertaisen diffuusion avulla mahassa, suurin osa niistä ohutsuolessa, jolla on suuri pinta-ala (noin 200 m 2) ja intensiivinen verenhuolto. Vatsa on ensimmäinen pysähdys suun kautta otettavien lääkkeiden tiellä. Tämä pysäkki on melko lyhyt. Ja jo täällä ensimmäinen ansa odottaa heitä: lääkkeet voivat tuhota, kun ne ovat vuorovaikutuksessa ruuan tai ruuansulatusmehujen kanssa. Tämän välttämiseksi ne asetetaan erityisiin haponkestäviin kuoriin, jotka liukenevat vain ohutsuolen alkaliseen ympäristöön. Mahaviive ei ole toivottava, koska imeytyminen siellä on suhteellisen hidasta. On kuitenkin lääkkeitä, joiden imeytyminen vatsaan on toivottavaa, koska niiden on toimittava suoraan mahassa ja ruuansulatusprosessissa, esimerkiksi lääkkeet, jotka vähentävät mahalaukun mehuhappoa neutraloimalla kloorivetyhappoa (antasideja), mahahaavan vastaiset lääkkeet. Vatsassa imeytyvät myös happamat ominaisuudet omaavat lääkkeet: salisyylihappo, asetyylisalisyylihappo, unilääkkeet barbituriinihaposta johdettujen lääkkeiden ryhmästä (barbituraatit), joilla on rauhoittava, hypnoottinen, anestesia- tai antikonvulsanttivaikutus, ja muut.

Difuusion takia lääkeaineet imeytyvät myös peräsuolesta peräsuolen kautta annettaessa.

Suodatus kalvojen huokosten läpi on paljon vähemmän yleistä, koska näiden huokosten halkaisija on pieni ja vain pienet molekyylit pääsevät niiden läpi..

Kapillaari seinät ovat lääkkeiden läpäisevimmät ja iho on vähiten läpäisevä, jonka yläkerros koostuu pääasiassa kuolleista soluista.

Ihon kautta tapahtuvan imeytymisen voimakkuutta voidaan kuitenkin lisätä. Muista, että ravitsevia voiteita ja naamioita levitetään erityisvalmistetulle iholle (poistetaan ylimääräiset keratinisoidut solut, puhdistetaan huokoset, parannetaan verenkiertoa esimerkiksi vesihauteella) ja tehostetaan kipulääkevaikutusta lihastulehduksessa (lääketieteessä tätä kutsutaan myosiitiksi, ja ihmisillä) he sanovat - "puhalsi") saavutetaan paikallisen hieronnan avulla, hankaamalla voiteita ja liuoksia kipeään kohtaan.

Lääkkeiden imeytyminen kielen alla annettaessa (kielen alla) on nopeampaa ja voimakkaampaa kuin maha-suolikanavasta.

Suun kautta otetut lääkkeet (ja suurin osa näistä lääkkeistä) imeytyvät maha-suolikanavasta (vatsa, ohut ja paksusuoli), ja on luonnollista, että siinä tapahtuvat prosessit vaikuttavat suurimpaan osaan niiden imeytymiseen..

Tietysti meille olisi erittäin kätevää, jos kaikki lääkkeet voitaisiin ottaa suun kautta. Tätä ei kuitenkaan ole vielä saavutettu. Jotkut aineet (esimerkiksi insuliini) tuhoutuvat kokonaan maha-suolikanavan entsyymeillä, kun taas toiset (bentsyylipenisilliinit) tuhoutuvat mahalaukun happamassa ympäristössä. Sellaisia ​​lääkkeitä käytetään injektioina. Käytä samaa tapaa, jos tarvitset hätäapua..

Jos lääkkeellä pitäisi olla vaikutus vain pistoskohdassa, sitä määrätään ulkoisesti voiteina, voiteina, huuhteluina ja vastaavina. Jotkut pieninä annoksina otetut lääkkeet (esimerkiksi nitroglyseriini) voivat imeytyä ihon läpi, jos niitä käytetään erityisissä annosmuodoissa, esimerkiksi transdermaalisissa (transdermaalisissa) terapeuttisissa järjestelmissä..

Kaasumaisten ja haihtuvien lääkkeiden päämenetelmä on päästä elimistöön hengitetyllä ilmalla (hengitys). Tämän käyttöönoton myötä imeytyminen tapahtuu keuhkoissa, joilla on laaja pinta-ala ja runsaasti verenkiertoa. Aerosolien imeytyminen tapahtuu samalla tavalla..

Lääketieteellisessä käytännössä on monia esimerkkejä annosmuotojen virheellisestä antamisesta: Joskus nenään tai korviin tarkoitettuja tippoja tiputetaan silmiin laajamittaisia ​​palovammoja. Ihonalaisen tai lihaksensisäisen liuosten virheellinen laskimonsisäinen antaminen johti jopa potilaiden kuolemaan. Siksi on mahdotonta rikkoa annosmuotojen ja antotapojen välistä vastaavuutta.

Farmakologisen vaikutuksen alkamisnopeus, voimakkuus ja kesto riippuvat lääkkeen jakautumisesta kehossa. Itse asiassa voidakseen toimia, lääkeaineen on keskityttävä oikeaan kohtaan riittävä määrä ja pidettävä siellä tietyn ajan. Useimmissa tapauksissa lääke jakautuu kehossa epätasaisesti, eri kudoksissa sen pitoisuudet eroavat vähintään 10 kertaa, vaikkakin sen pitoisuus on vakio veressä, joka ravitsee näitä kudoksia. Tämä johtuu eroista biologisten esteiden läpäisevyydessä, kudosten ja elinten verentoimituksen voimakkuudessa.

Veri kantaa lääkettä kehossa, mutta jos lääke on tiukasti yhteydessä veriproteiineihin, se pysyy veressä, ei pääse muihin kudoksiin eikä sillä ole toivottua vaikutusta. Yleensä sitoutuminen veriplasmaproteiineihin on palautuvaa ja johtaa vain pidentämään lääkkeiden vaikutuksen kestoa.

Solumembraanit ovat suurin este lääkemolekyylien kulkeutumiselle. Eri ihmiskudoksissa on joukko kalvoja, joilla on erilainen läpijuoksu. Kapillaariseinät ylitetään helposti, vaikeimmat esteet ovat veren ja aivokudosten (veri-aivoeste tai "aivoportti") ja äidin ja sikiön veren (istukan) välillä..

Lääkkeen epätasainen jakautuminen kehossa aiheuttaa usein sivuvaikutuksia. Mieti seuraavaa esimerkkiä. Henkilöllä on keuhkokuume (keuhkokuume). Tämä tarkoittaa, että hänen keuhkokudoksensa vaikuttaa. Keuhkokuumeen syy on mikro-organismit, useimmiten pneumokokit. Selviytyäkseen niistä lääkäri määrää esimerkiksi sulfadimetsiinin. Keuhkokudoksen massa on 1000 g, 10 mg lääkettä riittää vaikuttamaan mikrobiin. Lääkäri pakottaa kuitenkin määräämään jopa 7000 mg sulfadimetsiinia päivässä, koska vain tällä annoksella saadaan aikaan lääkkeen haluttu pitoisuus keuhkoissa. Loppuosa sulfadimetsiinia kertyy maksaan, munuaisiin, lihaksiin ja luuytimeen aiheuttaen niihin muutoksia, jotka usein vaikeuttavat taudin kulkua ja aiheuttavat vakavaa haittaa keholle. Onko mahdollista pienentää annosta? Ei, koska tällöin taudinaiheuttaja ei tuhoudu.

Onko olemassa ulospääsy? Joo. Sinun on opittava hallitsemaan huumeiden jakautumista ihmiskehossa. Löydä lääkeaineita, jotka voivat selektiivisesti kertyä tiettyihin kudoksiin. Luo lääkemuotoja, jotka vapauttavat lääkkeen niissä elimissä ja paikoissa, joissa sen vaikutus on välttämätöntä.

Ja kunnes nämä tehtävät on täysin ratkaistu, ihmiskunta ei pysty selviytymään esimerkiksi syövästä, taudista, joka vie paljon ihmishenkiä. On löydetty erittäin aktiivisia yhdisteitä, jotka voivat tuhota minkä tahansa kasvainkudoksen. Mutta. Valitettavasti! Nämä aineet myös tuhoavat aktiivisesti normaaleja kudoksia, ja tutkijat eivät vieläkään tiedä miten saada ne kertymään vain kasvaimen kudoksiin..

Luvun alussa puhuimme jo siitä, kuinka huumeet ovat kehon vieraita aineita, ja siksi se yrittää jatkuvasti päästä eroon niistä. Tätä varten entsyymejä käyttävä elin yrittää halkaista tai sitoa lääkeaineen molekyylin ja siten helpottaa sen poistamista kehosta. Ihmisen entsyymijärjestelmillä on valtava voima ja ne sallivat kehon suorittaa prosesseja, jotka vaativat korkeita lämpötiloja, paineita jne. Tuotanto-olosuhteissa..

Useimmat lääkkeet muuttuvat kehossa - biotransformaatioksi. Vain pieni osa lääkkeistä erittyy muuttumattomana kehosta. Tärkeimmät reaktiot, jotka tapahtuvat tämän prosessin aikana, ovat hapetus, pelkistys, hydrolyysi, synteesi. Näiden reaktioiden seurauksena voi muodostua uusia aineita, joilla on korkeampi aktiivisuus (imisiini - desipramiini), toksisuus (fenaasetiini - fenetidiini) tai joilla on oma farmakologinen vaikutus, joka eroaa käytetyn lääkityksen (ipratsidi - isoniatsidi) vaikutuksesta.

Monet lääkkeet muunnetaan kiinnittämällä niihin kehossa läsnä olevien aineiden molekyylejä. Viimeksi mainittuihin kuuluvat: glukuronihappo, glysiini, metioniini, kysteiini, etikkahappo ja muut.

Esimerkiksi glysiini sitoo salisyylihappoa ja bentsoehappoa, metioniini - tuberkuloosilääke etionamidi, etikkahappo yhdistyy sulfonamidilääkkeisiin. Tuloksena olevista tuotteista puuttuu pääsääntöisesti paitsi spesifinen aktiivisuus, ja mikä tärkeintä, myrkyllisyys. Tämä herättää kuitenkin toisen ongelman. Kehomme tärkeiden aineenvaihdunnan osallistujien poistaminen verenkierrosta voi johtaa häiriöihin biokemiallisissa prosesseissa yleensä ja vaikuttaa siten haitallisesti eri elinten ja järjestelmien toimintaan. Esimerkiksi metioniini on välttämätön aminohappo, ja sen tarve on katettava jatkuvalla tarjonnalla ulkopuolelta. Metioniini on mukana reaktioissa, jotka tapahtuvat solujen ydinaineen muodostumisen aikana. Jos lääkkeen neutraloimiseksi käytetään liian paljon metioniinia, biokemialliset prosessit häiriintyvät ja tämän aminohapon tyypilliset oireet.

Päärooli lääkemuutosprosessissa on maksaentsyymeillä - tärkeimmällä biokemiallisella tehtaalla, joka puhdistaa kehon haitallisista aineenvaihduntatuotteista ja kaikista vieraista aineista. Erilaisista kemiallisista reaktioista johtuen lääkkeiden monimutkaiset liukenemattomat molekyylit hajoavat tai muuttuvat helpommin liukoisiksi muodoiksi, mikä auttaa poistamaan ne kehosta. Maksasairauksissa (tai muissa tiloissa, joissa maksaentsyymien synteesinopeus on riittämätön tai alhainen aktiivisuus) lääkkeiden muuntaminen hidastuu, mikä lisää niiden vaikutuksen voimakkuutta ja kestoa.

Maksaentsyymien aktiivisuus on niin korkea, että on olemassa jopa sellainen asia kuin "ensimmäisen kulun" vaikutus maksan läpi. Mikä se on?

Kuten jo tiedämme, suolistosta imeytyvät lääkkeet leviävät veressä koko kehoon vasta kun ne kulkevat maksan läpi, ja tässä "kemiallisessa laboratoriossa" entsyymit vaikuttavat niihin.

Maksan suojaavista ominaisuuksista, jotka pelastavat meidät myrkyllisiltä aineilta, tulee voimakas ja joissain tapauksissa ylitsepääsemätön este lääkkeen käytölle. Vain muutamat lääkkeet voivat ylittää tämän esteen menettämättä (ainakin osittain) alkuperäistä aktiivisuuttaan..

"Ensimmäisen kulun" maksan läpi vaikutus vaikeuttaa huomattavasti lääkkeen työtä, mutta maksa on kehon luonnollinen puolustaja vierailta aineilta, siksi on parempi olla harhauttamatta sitä, voit yleensä jäädä ilman suojaa. Jos maksa tuhoaa lääkkeen nopeasti (ensimmäisen kulun aikana), etsitään muita lääkemenetelmiä. Esimerkiksi, rektaalisesti. Tiedetään, että noin kolmannes peräsuolesta liikkuvasta veren määrästä kulkee maksan läpi. Tämä otetaan huomioon luotaessa peräpuikkoja (tai yksinkertaisemmin kynttilöitä), jotka sulavat ihmiskehon lämpötilassa ja vapauttavat lääkkeen, joka imeytyy osittain (1/3) yleiseen verenkiertoon ohittamalla maksa. Tämä antotapa on välttämätön myös tapauksissa, joissa potilas ei voi niellä tai vatsa ei enää ota lääkkeitä..

Suurin osa lääkemuodoista transformoitumisen (biotransformaatio) tai muuttumattomana erittyy kehosta virtsaan munuaisten kautta. Aineiden erittyminen riippuu tässä tapauksessa niiden liukoisuudesta veteen ja virtsan reaktiosta. Esimerkiksi virtsan alkalisella reaktiolla happamat yhdisteet erittyvät nopeammin ja happamat reaktiot alkaliset. Näitä eroja käytetään myös lääkkeiden myrkytyksissä (päihteissä), kun ne muuttavat virtsan reaktiota sopivilla aineilla käyttämällä saavuttavat näiden lääkkeiden (esimerkiksi barbituraatit tai alkaloidit) nopeutetun eliminaation kehosta. Diureettien avulla on mahdollista nopeuttaa lääkkeiden eliminoitumista kehosta kuluttaen samalla suuri määrä nestettä.

Munuaisten lisäksi vetämiseen osallistuvat myös muut järjestelmät. Jotkut lääkeaineet (esimerkiksi tetrasykliinit, penisilliini, difeniini, kolkiisiini ja muut) samoin kuin niiden välituotteet (metaboliitit) erittyvät suolistossa sapen kanssa, josta ne poistuvat osittain ulosteella tai imeytyvät takaisin vereen (enterohepaattinen kierrätys). Ruoansulatuskanava poistaa myös ne aineet, jotka eivät imeydy kokonaan suun kautta annettaessa.

Kaasumaiset ja monet haihtuvat aineet (esimerkiksi inhalaatioanestesialääkkeet, pieni osa otetusta alkoholiannoksesta) erittyvät pääasiassa keuhkoihin. Jotkut lääkkeet erittyvät sylki (jodidit), hiki, maito (rifampisiini) rauhaset, samoin kuin mahalaukun (morfiini, kiniini, nikotiini) ja suolet (heikot orgaaniset hapot).

Lääkkeen ja myrkkyn vaikutus riippuu erittymisen nopeudesta ja kyvystä säädellä sitä. Pitämällä lääkettä kehossa, voit parantaa hoidon tehokkuutta ja nopeuttaa myrkkyjen vapautumista vähentää myrkytyksen vaikutuksia.

Lääkärit käyttävät myös tiettyjen lääkkeiden kykyä kerääntyä kudoksiin ja elimiin erittymisreitin varrella ja määrätä tarkalleen lääkkeen, joka muodostaa suurimman pitoisuuden oikeaan paikkaan. Esimerkiksi virtsajärjestelmän tulehduksellisissa sairauksissa käytetään aineita, jotka erittyvät nopeasti munuaisten kautta ja luovat niihin terapeuttisen pitoisuuden, esimerkiksi nitrofuraanijohdannaiset (furatsidiini, nitrofurantoiini ja muut). Virtsarakon tulehduksessa (kystiitti) ei ole käytännöllistä hoitaa potilasta tetrasykliinillä tai sulfadimetoksiinilla, koska nämä lääkkeet erittyvät munuaisten kautta hitaasti. Samanaikaisesti ne kerääntyvät sappeen ja voivat auttaa sappirakon ja sappikanavien tulehduksellisissa sairauksissa..

Toisaalta lääkkeiden kyky keskittyä eliminaatioreittiin aiheuttaa joissain tapauksissa komplikaatioita lääkehoidossa. Esimerkiksi kun sulfanilamideja, aineita, joilla on erittäin vähäinen toksisuus, alettiin käyttää lääketieteessä, uskottiin, että niiden käytöstä ei voi olla mitään komplikaatioita. On kuitenkin ilmoitettu sulfonamidilääkkeiden vahingollisista vaikutuksista virtsateissä. Munuaisiin muodostui kiviä, jopa munuaisten vajaatoiminnasta johtuvat kuolemat tulivat tiedossa. Mikä on hätänä? Kävi ilmi, että suurin osa virtsajärjestelmään keskittyvistä sulfonamideista muodostaa kiviä lantioon, virtsajohtimeen ja virtsarakkoon. Muodostuneet kivet estävät virtsan vuotamisen - siten kipuoireyhtymän ja munuaiskudoksen kuoleman.

Koska monet lääkkeet erittyvät munuaisten kautta, on selvää, miksi lääkärit pienentävät munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annoksia. Tällaisilla potilailla lääkkeet pysyvät kehossa pidempään, ja siksi tavallisten suunnitelmien mukainen tapaaminen voi johtaa yliannostukseen.

On Tärkeää Olla Tietoinen Dystonia

Meistä

Puhe on ihmisen kyky, joka erottaa hänet eläimestä. On kuitenkin käynyt niin, että tätä toimintoa loukataan useista syistä. Aphasia (mitä se on, sitä tarkastellaan artikkelissa) on puheen toiminnan rikkominen johtuen aivokuoren niiden osien erilaisista orgaanisista vaurioista, jotka ovat suoraan vastuussa kyvystä puhua.